概述氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。 用藥10天內，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原形藥物的AUC，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h（3—20h）和28h(8.8—92h)，一般第5天血藥濃度達穩定，由于本品具有首過效應，因此藥代動力學參數的個體差異較大。 人肝臟微粒體酶的離體試驗表明。本品主要通過細胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧......閱讀全文
氯雷他定膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別(1)取本品內容物適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸5ml,振搖使溶解,濾過,取續濾液,滴加碘化鉍鉀試液1滴,產生橙紅色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則
氯雷他定顆粒
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于氯雷他定10mg),用0.lmol/L鹽酸溶液20ml振播使溶解,濾過,取續濾液滴加磷鎢酸試液3~5滴,應產生白色沉淀(2)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量,精密稱定,用三氯甲烷溶解并稀釋制成每1ml中約含氯雷他定1mg的溶液,濾過,取續濾液
關于鹽酸雷莫司瓊口內崩解片的藥代動力學介紹
健康成人口服本藥0.4～1.6mg時，血漿中原藥濃度在給藥后約2小時達峰，半衰期約為5小時。Cmax和AUC與給藥量成正比，體內動態呈線性。根據靜脈給藥時的血漿中藥物濃度求出的有效利用率是50%以上。給藥后24時小尿中原藥排泄率是8~13%。尿中除原藥外，代謝產物還有去甲基物、氫氧化物以及其結合
概述卡培他濱片的藥代動力學
卡培他濱在體外相對無細胞毒性。在體內該藥在酶的作用下轉化為5-氟尿嘧啶（5-FU）發揮作用。 生物活化： 卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中，一種60KD 的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接著由存在于大多數組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶
概述地氯雷他定膠囊的藥理毒理
本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。 毒理研究 急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡
氯雷他定片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,濾過,取續濾液加碘化鉍鉀試液2~3滴,生成橙黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查有關物
氯雷他定片的類別及貯藏方法
類別同氯雷他定規格10mg貯藏遮光,密封保存。
關于地氯雷他定片的基本介紹
地氯雷他定片，用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。 一、成份? 本品主要成份為地氯雷他定。 化學名稱：8-氯-6，11-二氫-11-（4-亞哌啶基）-5H-苯并-[5，6]-庚烷[1，2-b] 吡啶。 分子式：C19H19ClN2 分子量：310.82 二、性
使用地氯雷他定片過量的介紹
服藥過量時，應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成分。建議進行對癥及支持治療。 在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達45mg的地氯雷他定（臨床實際用量的9倍），臨床上未觀察到副反應的發生，但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。 地氯雷他定不能通過血液透析排除；是否可以通
氯雷他定的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(取磷酸氫二鉀2.28g,加水800m使溶
使用枸地氯雷他定片過量的介紹
未進行本品活性成分相關試驗。本品在體內快速代謝轉化為地氯雷他定，有文獻報導地氯雷他定相關資料。 服藥過量時，應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成分。建議進行對癥及支持治療。 在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達45mg的地氯雷他定（臨床實際用量的9倍），臨床上未觀察
氯雷他定片的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于氯雷他定10mg),加醋酸2ml溶解后,濾過,取續濾液加碘化鉍鉀試液2~3滴,生成橙黃色沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
關于地氯雷他定片的藥理毒理介紹
一、藥理作用 本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。 二、毒理研究 急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250m
關于地氯雷他定片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發現對大鼠的總體生育能力有影響。 在動物試驗中未發現地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用地氯雷他定。
關于枸地氯雷他定片的基本介紹
枸地氯雷他定片，適應癥為本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。 1、成份 本品主要成份為枸地氯雷他定。其化學名稱為：8-氯-6，11-二氫-11-(4-氮己環叉)-5H-苯-[5，6]環庚[1，2-b]吡啶枸櫞酸氫二鈉鹽二水合物。 分子式：C25H25ClN2O7
概述氯普魯卡因的藥代動力學
局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6～12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿
概述氫溴酸加蘭他敏片的藥代動力學
加蘭他敏是一個低清除率(血漿清除率約為300毫升/分鐘)、中等分布容積(平均VdSS為175升)的藥物，以雙指數方式下降，它的終末半衰期大約為7－8小時。 單次口服8mg加蘭他敏后吸收快速，1.2小時后達峰，峰值血藥濃度為43±13ng/ml，平均AUC∝為427±102ng·h/ml。絕對口
關于枸地氯雷他定片的毒理研究介紹
急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡（按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍），小鼠經口給藥LD50為353mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍）。猴經口給藥劑量達250mg/kg（按體表面積計算，地氯雷他定約為
關于枸地氯雷他定片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 由于尚無孕婦使用枸地氯雷他定的臨床資料，懷孕期內使用枸地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風險，懷孕期內不應使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可經過乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用枸地氯雷他定。 2、兒童用藥? 枸地氯雷他定對12歲以下兒童患者的
使用枸地氯雷他定片的不良反應
本品主要不良反應為口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在體內快速轉化為地氯雷他定，文獻報道地氯雷他定的不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。 在一系列以季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中，患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定，試
簡述地氯雷他定片的藥物相互作用
1．地氯雷他定和細胞色素P450抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。 2．地氯雷他定與其他抗交感神經藥或有中樞神經系統鎮靜作用的藥合用會增強睡眠。 3．進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。 4．地氯雷他定與酒精同時使用時，并不會增強酒精對人行為能力的損
簡述枸地氯雷他定片的藥理作用
枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發揮作用。 地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1 受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究顯示，地氯雷他定不易通過血腦屏障
氯雷他定的鑒別方法
鑒別(1)取本品約10mg,加稀鹽酸溶液2ml溶解后,加碘化鉍鉀試液2~3滴,產生橙黃色沉淀(2)取本品適量,加乙醇制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在247nm的波長處有最大吸收,在230nm的波長處有最小吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜
氯雷他定膠囊的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物細粉適量,加流動相使氯雷他定溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件、系統適用性要求與測定法見氯雷他定有關物質項下
氯雷他定顆粒的檢查方法
檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加流動相使氯雷他定溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻色譜條件、系統適用性要求與測定法見氯雷他定有關物質項下。限度供試
氯雷他定的基本性狀
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為133~137℃。
氯雷他定的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約10mg,加稀鹽酸溶液2ml溶解后,加碘化鉍鉀試液2~3滴,產生橙黃色沉淀(2)取本品適量,加乙醇制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在247nm的波長處有最大吸收,在230nm的波長處有最小吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜
氯雷他定的含量測定方法
含量測定取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸40ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于38.29mg的C2H23CN2O2
關于枸地氯雷他定片的注意事項介紹
1、由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試 驗前48小時，應停止使用本品。 2、肝功能不良、膀胱經阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。 3、若發生嗜睡或頭暈，請避免開車和操作機器。 4、嚴重腎功能不全者慎用。
簡述枸地氯雷他定片的藥物相互作用
未進行枸地氯雷他定相關試驗。本品在體內快速轉化為地氯雷他定，地氯雷他定相關文獻資料報導中，地氯雷他定臨床試驗中未發現地氯雷他定存在有臨床相關意義的相互作用。地氯雷他定在與阿奇霉素、酮康唑、紅霉素、氟西汀和西咪替丁的多劑量藥物相互作用試驗中，血漿濃度未出現有臨床相關意義的改變。然而，地氯雷他定的代