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    概述氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學

    本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。 用藥10天內,大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高于原形藥物的AUC,對于健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3—20h)和28h(8.8—92h),一般第5天血藥濃度達穩定,由于本品具有首過效應,因此藥代動力學參數的個體差異較大。 人肝臟微粒體酶的離體試驗表明。本品主要通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時,本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧......閱讀全文

    概述替米沙坦片的藥代動力學

      1、吸收:  盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收,其平均絕對生物利用度約為50%。  替米沙坦與食物同時攝入時,血藥濃度時曲線下面積 (AUC) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。  AUC的輕度降低不會引起

    氨氯地平的藥代動力學

    口服后6~12h后血藥濃度達峰值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。氨氯地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄

    簡述苯磺酸左旋氨氯地平片的藥代動力學

      (1)據文獻報道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小時血藥濃度達到高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時。每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態,苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿

    關于甲磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹

      氨氯地平口服吸收緩慢而完全,不受攝入食物影響;單次用藥6~12小時血藥濃度達峰值,連續用藥7~8天達穩態,生物利用度(F)62%~80%,表觀分布容積(Vd)21L/kg,血漿蛋白結合率為97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小時,在肝臟內進行廣泛代謝成為無活性的代謝物,90%以上的代

    關于苯磺酸氨氯地平片的藥代動力學介紹

      給予口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響。  氨氯地平通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經尿液排出,體外研究表明,在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93

    異煙肼片的藥代動力學

      本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0~10%。口服1~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2為0.5~1.6小時,慢乙酰化者為2~5小時

    關于口腔崩解片的特點介紹

      1、吸收快,生物利用度高  口腔崩解片可影響藥物的溶解速率,特別是對難溶藥物溶解速率的影響,故制成口腔崩解片可提高藥物的生物利用度對小劑量(

    關于口腔崩解片的進展 介紹

      1、口服片劑  隨著人類平均壽命的延長以及年齡增長吞咽能力的下降,口服片劑給藥方式成為人們關注的一個問題。據估計,約有50%的人對吞服片劑和膠囊有困難,影響了藥物治療的順應性。在兒科和老年醫藥學領域,對能在水中溶解或懸浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固體制劑有很大的需求,無需用水和吞咽動作就能迅速

    關于地氯雷他定干混懸劑的簡介

      地氯雷他定干混懸劑,適應癥為用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。  一、成份?  本品主要成份為地氯雷他定。  化學名稱:8-氯-6,11-二氫-11-(4-哌啶亞基)-5H-苯并-[5,6]環庚烷[1,2-b]吡啶。  分子式:C19H19ClN2  分子量:310.8

    概述鹽酸貝那普利片的藥代動力學

      1、吸收和血漿濃度  至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會快速地轉換成為具備藥理活性的代謝產物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘,貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。  在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的2

    概述硫酸阿巴卡韋片的藥代動力學

      吸收 :口服給藥后,阿巴卡韋的吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韋的絕對生物利用度約為83%。口服給藥后,阿巴卡韋血漿濃度的平均達峰時間(tmax),片劑約為1.5小時,口服溶液約為1小時。片劑和溶液的AUC之間沒有差異。治療劑量(300 mg,每日2次)下,阿巴卡韋片劑的穩態Cmax約為3 mg

    概述纈沙坦分散片的藥代動力學

      1、吸收  纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用一次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。  進餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否進餐時服用

    關于齊多拉米雙夫定片的藥代動力學介紹

      吸收 :拉米夫定和齊多夫定從胃腸道內吸收良好,成人口服拉米夫定和齊多夫定的生物利用度正常情況下分別為80-85%,60-70%。比較本品與同時服用拉米夫定片150 mg和齊多夫定膠囊300 mg進行生物等效性研究,同時還研究了食物對藥物的吸收速度和吸收程度的影響。結果表明,空腹服用時,本品與同時

    關于雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學介紹

      1、吸收:  當腸溶片通過胃進入小腸之后,其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此,由于本品為腸溶劑型,可能延遲起效時間。用餐時服藥,可降低藥物吸收速度,但并不減少藥物活性物質的吸收量。  服用兩片(50mg)后,平均2小時即可達到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L),其血藥濃度

    簡述莫索尼定的藥代動力學

      本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學

    關于必舒胃片的藥代動力學的藥代動力學介紹

      必舒胃片從胃腸道吸收不完全,生物利用度約為26%,進食的同時服藥可減少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血藥濃度達峰值,口服25mg和50mg峰濃度分別為24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后達峰濃度90ng/ml,與靜脈注射相同。必舒胃片在全身

    蒿甲醚片的藥代動力學

      蒿口服后易吸收。體內分布廣泛,以腦中最多,肝、腎次之。體內的蒿甲醚通過脫甲基,緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為13小時。主要通過糞便排泄,其次為尿液排泄。

    灰黃霉素片的藥代動力學

      本品口服吸收因制劑不同而異,該藥的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后幾乎全部吸收。進食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結合率約為80%。本品吸收后可沉積在皮膚、毛發、甲的角質層,并與其角蛋白相結合,防止敏感皮膚癬菌等的繼續侵入,存在于淺表角質層的致病真菌則隨皮膚或毛發的脫落而離開

    氫化可的松片的藥代動力學

      本品可自消化道迅速吸收,約1小時血藥濃度達峰值,其生物T1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。大多數代謝產物結合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經尿排泄。

    鹽酸美沙酮片的藥代動力學

      本品口服吸收迅速, 30 分鐘后即可在血中找到,約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ,血漿 T 1/2 約為 7.6 小時,治療血藥濃度為 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血濃度為 74mg/

    阿咖片的藥代動力學

      口服后吸收迅速、完全,在小腸上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝內水解為水楊酸,其血藥峰溶度出現在口服后1—2小時, 約為25—50ug/ml。水楊酸的血漿蛋白結合率為65%—90%。水楊酸結合率為65%-90%。可分布于全身各組織,也能滲入關節腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結介物,

    簡述酮康唑片的藥代動力學

      1、吸收  酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。  2、分布  體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。  3、代謝  經胃腸道吸收后,酮康唑

    使用地氯雷他定干混懸劑過量的介紹

      服藥過量時應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性物質。建議進行對癥及支持治療。  在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中,受試者接受高達45 mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍),未見臨床相關不良反應。  地氯雷他定不能通過血液透析排除,能否通過腹膜透析排除尚不明確。

    關于地氯雷他定干混懸劑的毒理研究

      急性毒性:本品經口給藥劑量達250 mg/kg時出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),小鼠經口給藥LD50為353 mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250 mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他

    簡述布美他尼的藥代動力學

      口服后95%被胃腸道迅速吸收,其生物利用度為95%,蛋白結合率為95%。服后30min內出現利尿作用。血藥濃度達峰1~2h,作用持續4~6h。靜脈注射5min出現利尿作用,30min達到高峰,作用維持2~3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期為1~1.5h,腎功能衰竭者延長。

    關于倍他樂克的藥代動力學

      美托洛爾在肝臟中代謝,已經撿出的三種主要代謝產物均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3~5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出,其余均以代謝產物的形式排出。  患者因素:美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響,因此在腎功能損害的患者中,沒有必要調整劑量。肝硬化患者所用的美托洛爾劑量通常與

    簡述索他洛爾的藥代動力學

      口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%),口服后2.5-4小時達峰濃度,2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-640 mg/天時,血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布,消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合,且無代謝過

    關于厄他培南的藥代動力學

      靜滴該品0.5g、1g和2g后30min內達血藥濃度峰值(Cmax),分別為71.3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注該品1g后生物利用度約為90 ,達峰時間為2.3h,Cmax為67mg/L。  該品的血漿蛋白結合率為92%~95%,濃度低時蛋白結合率較高。主要經腎臟排出,

    關于口腔崩解片的常用輔料介紹

      交聯羧甲纖維素鈉(CCNa)、交聯羧甲淀粉鈉(CCMS-Na)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、微晶纖維素(MCC)、低取代羧丙基纖維素(L-HPC)以及處理瓊脂(TAG)、明膠、甘露醇、乳糖等輔料。  交聯羧甲基纖維素鈉(CCNa)、交聯聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯羧甲基淀粉鈉(CCMS-

    關于口腔崩解片的制備方法介紹

      制備工藝有冷凍干燥法、噴霧干燥法、固態溶液技術(solid state dissolution)、凍干法、壓模法、粉末直接壓片法、濕法壓制法和濕法制粒后壓片法,其他制備技術還有半濕法壓片法、熔融制粒直接壓片法、干法制粒直接壓片法和直接壓片-加濕-干燥法等。所有制法均應用了糖類及其衍生物輔料,如山

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