概述氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。 用藥10天內,大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中,幾乎所有患者,其代謝物的AUC高于原形藥物的AUC,對于健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分別為8.4h(3—20h)和28h(8.8—92h),一般第5天血藥濃度達穩定,由于本品具有首過效應,因此藥代動力學參數的個體差異較大。 人肝臟微粒體酶的離體試驗表明。本品主要通過細胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝為脫羧乙氧氯雷他定,少部分由細胞色素P4502D6(CYP2D6)代謝,當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時,本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧......閱讀全文
關于氯雷他定口腔崩解片的基本介紹
氯雷他定口腔崩解片,用于治療季節性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部癥狀)及特發性蕁麻疹。 1、成份 主要成份為氯雷他定。 化學名稱為:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。 分子式:C22H23ClN2O2 分子量:382.
使用氯雷他定口腔崩解片的不良反應
大約90000名12歲以上過敏性鼻炎患者參加的隨機對照臨床試驗中,口服氯雷他定10mg,每天一次,連續用藥2周至6個月,用藥組和安慰劑組因不良反應停藥者發生率2%。 本品的副作用不隨年齡、性別、種族的不同而不同,除了上述發生率大于2%的不良反應以外,還發現以下不良反應(發生率小于2%):
關于氯雷他定口腔崩解片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠期應用氯雷他定的安全性未被確定。氯雷他定可以從乳汁中分泌,并且抗組胺藥對嬰兒的危性增大,特別是對新生兒和早產兒,所以氯雷他定應用于孕婦及哺乳期婦女必須非常謹慎。 2、兒童用藥? 12歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未確定。 3、老年用藥 因老年患者服
簡述地氯雷他定片的藥代動力學
文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg~20mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合
關于氯雷他定口腔崩解片的注意事項介紹
1. 嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。 2. 妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3. 在作皮試前的約48小時左右應中止使用本品,因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。 4. 對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。 5. 本品性狀發生改變時禁止使用。 6. 請將本品放在兒童不能接觸的地方
簡述枸地氯雷他定片的藥代動力學
在I期臨床試驗中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其藥代動力學參數如下,Cmax分別為3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分別為2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分別為0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1
關于地氯雷他定的藥代動力學介紹
1、文獻報導,地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致,地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。 2、地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度
簡述地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學
地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5 mg~20 mg范圍內與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%~
關于地氯雷他定片薄膜衣的概述
地氯雷他定片薄膜衣是一種藥品名稱,英文名稱是DesloratadineTablets。主要用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。 【藥品名稱】通用名稱:地氯雷他定商品名稱:芙必叮 漢語拼音:DilüleitadingPian 【規格】5mg 【包裝】鋁包裝,每盒6片
關于鹽酸雷莫司瓊口內崩解片的藥代動力學介紹
健康成人口服本藥0.4~1.6mg時,血漿中原藥濃度在給藥后約2小時達峰,半衰期約為5小時。Cmax和AUC與給藥量成正比,體內動態呈線性。根據靜脈給藥時的血漿中藥物濃度求出的有效利用率是50%以上。給藥后24時小尿中原藥排泄率是8~13%。尿中除原藥外,代謝產物還有去甲基物、氫氧化物以及其結合
關于地氯雷他定片的基本介紹
地氯雷他定片,用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。 一、成份? 本品主要成份為地氯雷他定。 化學名稱:8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b] 吡啶。 分子式:C19H19ClN2 分子量:310.82 二、性
使用地氯雷他定片過量的介紹
服藥過量時,應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成分。建議進行對癥及支持治療。 在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中,受試者接受高達45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍),臨床上未觀察到副反應的發生,但有使心電圖Q-Tc間期延長的可能。 地氯雷他定不能通過血液透析排除;是否可以通
使用枸地氯雷他定片過量的介紹
未進行本品活性成分相關試驗。本品在體內快速代謝轉化為地氯雷他定,有文獻報導地氯雷他定相關資料。 服藥過量時,應考慮采取標準治療措施去除未吸收的活性成分。建議進行對癥及支持治療。 在一項對成人和青少年進行的多劑量臨床試驗中,受試者接受高達45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍),臨床上未觀察
關于地氯雷他定片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定,未發現對大鼠的總體生育能力有影響。 在動物試驗中未發現地氯雷他定有致畸變和致突變作用。由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料,懷孕期內使用地氯雷他定的安全性尚未確定,除非潛在的益處超過可能的風險,懷孕期內不應使用地氯雷他定。
關于地氯雷他定片的藥理毒理介紹
一、藥理作用 本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,是氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。 二、毒理研究 急性毒性:大鼠經口給藥劑量達250m
關于枸地氯雷他定片的基本介紹
枸地氯雷他定片,適應癥為本品用于緩解慢性特發性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。 1、成份 本品主要成份為枸地氯雷他定。其化學名稱為:8-氯-6,11-二氫-11-(4-氮己環叉)-5H-苯-[5,6]環庚[1,2-b]吡啶枸櫞酸氫二鈉鹽二水合物。 分子式:C25H25ClN2O7
概述氯普魯卡因的藥代動力學
局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6~12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿
簡述枸地氯雷他定片的藥理作用
枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發揮作用。 地氯雷他定為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1 受體,緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果,地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究顯示,地氯雷他定不易通過血腦屏障
關于枸地氯雷他定片的毒理研究介紹
急性毒性:大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍),小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經口給藥劑量達250mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為
簡述地氯雷他定片的藥物相互作用
1.地氯雷他定和細胞色素P450抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。 2.地氯雷他定與其他抗交感神經藥或有中樞神經系統鎮靜作用的藥合用會增強睡眠。 3.進食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的代謝沒有影響。 4.地氯雷他定與酒精同時使用時,并不會增強酒精對人行為能力的損
使用枸地氯雷他定片的不良反應
本品主要不良反應為口干、嗜睡、困倦、乏力等。 本品在體內快速轉化為地氯雷他定,文獻報道地氯雷他定的不良反應為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力,偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。 在一系列以季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹為適應癥的臨床試驗中,患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定,試
關于枸地氯雷他定片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 由于尚無孕婦使用枸地氯雷他定的臨床資料,懷孕期內使用枸地氯雷他定的安全性尚未確定,除非潛在的益處超過可能的風險,懷孕期內不應使用枸地氯雷他定。 地氯雷他定可經過乳汁排泌,因此不建議哺乳期婦女使用枸地氯雷他定。 2、兒童用藥? 枸地氯雷他定對12歲以下兒童患者的
簡述枸地氯雷他定片的藥物相互作用
未進行枸地氯雷他定相關試驗。本品在體內快速轉化為地氯雷他定,地氯雷他定相關文獻資料報導中,地氯雷他定臨床試驗中未發現地氯雷他定存在有臨床相關意義的相互作用。地氯雷他定在與阿奇霉素、酮康唑、紅霉素、氟西汀和西咪替丁的多劑量藥物相互作用試驗中,血漿濃度未出現有臨床相關意義的改變。然而,地氯雷他定的代
關于枸地氯雷他定片的注意事項介紹
1、由于抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應,因而在進行任何皮膚過敏性試 驗前48小時,應停止使用本品。 2、肝功能不良、膀胱經阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。 3、若發生嗜睡或頭暈,請避免開車和操作機器。 4、嚴重腎功能不全者慎用。
關于噻氯匹定的藥代動力學介紹
口服后易吸收,在服用后1~2小時達到血藥峰濃度,其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24~48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關,其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關,故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續數日。
概述科素亞/氯沙坦鉀片的藥代動力學
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%。主要是與白蛋白結合。氯沙坦的
概述纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收 纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用1次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否與
概述阿巴卡韋雙夫定片的藥代動力學
吸收 :口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定在胃腸道內吸收迅速、良好。正常情況下,成人口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的絕對生物利用度分別為83%、80-85%和60-70%。 對HIV-1感染的病人進行的藥代動力學研究發現,單用本品或拉米夫定/齊多夫定復方制劑與阿巴卡韋聯用時,阿巴卡韋、拉米夫定
簡述巴氯芬片的藥代動力學
1、吸收 巴氯芬可以經胃腸道快速而完全地吸收。 單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小時內達血漿藥物峰值濃度,平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積(AUC)大約為1135ng×h/ml、2345ng
長效心痛定片的藥代動力學
18名健康男性單次口服本品30mg后,其t1/2 為9.9±6.8小時, C0.5max為27.5± 15.9ng/ml,多次給藥后穩態峰濃度 C0.5max為40.8±12.5ng/ml,穩態谷濃度為C0.5max為27.7 ±11.6ng/ml,峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內分