關于齊多夫定的藥代動力學介紹
文獻報道,在22名男性HIV感染病人中進行了藥代動力學研究,口服該品后,齊多夫定可迅速吸收,在用藥后0.5至1.5小時血藥濃度達到峰值;在每8小時給藥2mg/kg至每4小時給藥10mg/kg,藥物劑量與藥代動力學參數不相關;齊多夫定消除半衰期約為1小時(0.78至1.93小時)。齊多夫定可快速轉化為3'-疊氮-3'-脫氧-5'-oβD-GZDV,后者半衰期為1小時(0.61~1.73),口服給藥后,尿中回收的齊多夫定與GZDV分別占總劑量的14%與74%,總的尿回收率平均為90%(63%~95%),表明具有較高的回收率。但是,由于首過效應,平均的口服該品生物利用度為65%(52%~95%)。......閱讀全文
關于齊多夫定的藥代動力學介紹
文獻報道,在22名男性HIV感染病人中進行了藥代動力學研究,口服該品后,齊多夫定可迅速吸收,在用藥后0.5至1.5小時血藥濃度達到峰值;在每8小時給藥2mg/kg至每4小時給藥10mg/kg,藥物劑量與藥代動力學參數不相關;齊多夫定消除半衰期約為1小時(0.78至1.93小時)。齊多夫定可快速轉
關于齊多夫定片的藥代動力學介紹
文獻報道,在22名男性HIV感染病人中進行了藥代動力學研究,口服該品后,齊多夫定可迅速吸收,在用藥后0.5至1.5小時血藥濃度達到峰值;在每8小時給藥2mg/kg至每4小時給藥10mg/kg,藥物劑量與藥代動力學參數不相關;齊多夫定消除半衰期約為1小時(0.78至1.93小時)。 齊多夫定可快
齊多夫定膠囊的藥代動力學
齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3'-羥基(-OH)被疊氮基(-N 3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉
關于齊多拉米雙夫定片的藥代動力學介紹
吸收 :拉米夫定和齊多夫定從胃腸道內吸收良好,成人口服拉米夫定和齊多夫定的生物利用度正常情況下分別為80-85%,60-70%。比較本品與同時服用拉米夫定片150 mg和齊多夫定膠囊300 mg進行生物等效性研究,同時還研究了食物對藥物的吸收速度和吸收程度的影響。結果表明,空腹服用時,本品與同時
關于齊多夫定的用法用量介紹
1、適應癥 用于治療艾滋病獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS),以延緩疾病的進程。病人有合并癥(卡氏肺囊蟲病或其他感染)時尚需應用對癥的其他藥物聯合治療。 2、用量用法 成人常用量:1次200mg,每4小時1次,按時間給藥。有貧血的病人:可按1次100mg給藥。 規格:膠囊:每膠囊劑100m
關于齊多夫定的藥典信息介紹
1、基本信息 本品為1-(3-疊氮-2,3-二脫氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,按無水物計算,含C10H13N5O4應為97.0%~102.0%。 2、性狀 本品為白色至淺黃色結晶性粉末。 本品在甲醇、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜中易溶,在乙醇中溶
關于齊多夫定的鑒別測定介紹
1、取本品,加水溶解并定量稀釋制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在267nm的波長處有最大吸收,在234nm的波長處有最小吸收。在267nm波長處的吸收系數(E1%1cm)應為361~399。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間
關于齊多夫定的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、供試品溶液 取本品約10mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻。 2、對照品溶液 取齊多夫定對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋成每1mL中約含0.2mg的溶液。 系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 除靈
齊多夫定膠囊的介紹
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
關于齊多夫定的基本信息介紹
齊多夫定,是一種有機化合物,化學式為C10H13N5O4,主要用作抗病毒藥,用于艾滋病或與艾滋病有關的綜合癥患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染的治療。 1987年3月19日,美國食品與藥品管理署批準該藥上市。齊多夫定是世界上第一個獲得美國FDA批準生產的抗艾滋病藥品,因其療效確切,成為“雞尾酒”
關于齊多夫定的功能主治介紹
齊夫多定與病毒的DNA聚合酶結合,中止DNA鏈的增長,從而阻抑病毒的復制。對人的α-DNA聚合酶的影響小而不抑制人體細胞增殖。 口服吸收迅速。服用膠囊,經過首過代謝,生物利用度為52%~75%。應用2.5mg/kg靜滴1小時或口服5mg/kg后,血藥濃度可達4~6μmol/L(1.1~1.6m
關于齊多夫定的注意和禁忌介紹
1、禁忌 對該品過敏的患者禁用。 2、注意要點 對粒細胞計數
關于齊多夫定的物質檢查介紹
1、溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g,加水10mL使溶解,溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃,如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。 2、有關物質 照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液:取本品10m
關于齊多夫定片的用法用量介紹
1.成人用藥劑量: 口服,本品與其他抗逆轉錄病毒藥物合用的推薦劑量為每日500或600mg,分2~3次給藥。另外,一些研究結果表明,每日1000mg,分次給藥的方案是有效的。每日低于1000mg劑量的齊多夫定對HIV感染引起的神經系統功能障礙是否有治療及預防作用目前尚不清楚。 2.用于預防母
關于齊多夫定片的藥理毒理介紹
1、藥理作用:本品為抗病毒藥,在體外對逆轉錄病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的細胞內被細胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉錄酶,導致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復制。 2、毒理作用: 急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗,最大用量
關于多奈哌齊堿的藥代動力學介紹
吸收 :口服本藥后3-4小時達血漿峰濃度,血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態。治療開始后3周內達穩態,穩態后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。 分布 :約95%的鹽酸多奈哌齊
關于齊多夫定的其他不良反應介紹
在臨床中發生幾起嚴重不良事件,偶見胰腺炎、過敏、高膽紅素血癥、肝炎、血管炎及癲癇,這些癥狀除過敏外,均與疾病本身有關。 全身:腹痛、背痛、胸痛、寒顫、唇腫、發熱、感冒癥狀、心血管癥狀、頭暈、血管擴張。 胃腸道:便秘、腹瀉、吞咽困難、舌腫、腹脹、肛門出血。 口腔:齒齦出血、口腔潰瘍。 血液
關于齊多夫定片的基本信息介紹
齊多夫定片,適應癥為用于治療HIV(人免疫缺陷病毒)感染。 1、成份: 本品的主要成份為齊多夫定。 化學名稱:3′-疊氮-3′脫氧胸腺嘧啶脫氧核苷。 分子式:C10H13N5O4 分子量:267.24 2、性狀:本品為白色片。 3、適應癥:用于治療HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
關于司他夫定膠囊的藥代動力學
司他夫定的藥代動力學參數概括在下表中。在 0.03-4 mg/kg 范圍內,無論是單獨用藥或多重用藥血漿濃度峰值( Cmax )和血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC) 與劑量成比例增長。對每 6 、 8 及 12 小時服藥沒有完整的統計。 吸收 :司他夫定口服吸收迅速,通常在 1 小時內達到血漿
齊多夫定的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10mg,精密稱定,置10ml量瓶中
齊多夫定膠囊的簡介
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的概述
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的成分
本品主要成份為齊多夫定,其化學名為3’-疊氮-3’脫氧胸腺嘧啶核苷。 分子式:C 10H 13N 5O 4 分子量:267.24
齊多夫定膠囊的禁忌
本品禁用于已知對齊多夫定或制劑中任何成份過敏者。 對于中性粒細胞計數異常低下(<0.75×10[SUP]9[/SUP]/L)或血紅蛋白水平異常低下(<7.5g/dl或4.65mmol/L)者禁用。
使用齊多夫定片過量的介紹
使用劑量超過50g的成人與兒童事件均有報導,均不是致命性的。這些報導的事件是自發的或誘導的惡心、嘔吐。血液變化短暫不嚴重,一些病人出現非特異性中樞神經系統癥狀如頭痛、頭暈、困倦、乏力與神志不清。一35歲男性一次服用36g本品,3小時后出現癲癇發作,因未發現其它病因,可能系藥物所致。所有的病人都恢
使用齊多夫定的注意事項介紹
1、有骨髓抑制作用,可引起意外感染、疾病痊愈延緩和牙齦出血等。在用藥期間要進行定期查血。囑咐病人在使用牙刷、牙簽時要防止出血。 2、可改變味覺,引起唇、舌腫脹和口腔潰瘍。 3、葉酸和維生素B12缺乏者易引起血象變化。 4、在肝臟中代謝,肝功能不足者易引起毒性反應。 5、遇有發生喉痛、發熱
使用齊多夫定的不良反應介紹
隨著疾病進展,不良反應增加,應該仔細監護病人,特別是當疾病進展時。 1、骨髓抑制 該品給予骨髓功能不好.粒細胞
齊多夫定的基本性狀
本品為白色至淺黃色結晶性粉末本品在甲醇、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜中易溶,在乙醇中溶解,在水中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為122~126℃比旋度取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1m1中約含10mg的溶液,在25℃時,依法測定(通則0621),比旋度為+60.5°至+63.
齊多夫定的鑒別方法
(1)取本品,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在267nm的波長處有最大吸收,在234nm的波長處有最小吸收。在267nm波長處的吸收系數(E1)應為361~399。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主
齊多夫定的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取齊多夫定對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋成每1m中約含0.2mg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求除靈敏度要求外,其他見有關物質項下。測定法精