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  • 齊多夫定膠囊的藥代動力學

    齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3'-羥基(-OH)被疊氮基(-N 3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉錄酶。嵌入的核苷類似物中3-羥基的缺失,可阻斷使DNA鏈延長所必須的5'-3'磷酸二酯鍵的形成,從而使病毒DNA合成終止。活性代謝物AztTP還是細胞DNA聚合酶-α和線粒體聚合酶-γ的弱抑制劑,據報道可嵌入到體外培養細胞的DNA中。 毒理研究: 重復給藥毒性:大鼠連續灌服本品6個月,劑量為500mg/kg/日(血藥濃度相當于臨床劑量下的100倍)時,動物出現貧血。猴連續給與本品3個月或6個月,34-300mg/kg/日組動物出現貧血,給藥6個月時可見骨髓變化及末梢紅細胞形態輕微變異。 遺傳毒性:齊多夫定對小鼠5178......閱讀全文

    關于齊多夫定的藥代動力學介紹

      文獻報道,在22名男性HIV感染病人中進行了藥代動力學研究,口服該品后,齊多夫定可迅速吸收,在用藥后0.5至1.5小時血藥濃度達到峰值;在每8小時給藥2mg/kg至每4小時給藥10mg/kg,藥物劑量與藥代動力學參數不相關;齊多夫定消除半衰期約為1小時(0.78至1.93小時)。齊多夫定可快速轉

    關于齊多夫定片的藥代動力學介紹

      文獻報道,在22名男性HIV感染病人中進行了藥代動力學研究,口服該品后,齊多夫定可迅速吸收,在用藥后0.5至1.5小時血藥濃度達到峰值;在每8小時給藥2mg/kg至每4小時給藥10mg/kg,藥物劑量與藥代動力學參數不相關;齊多夫定消除半衰期約為1小時(0.78至1.93小時)。  齊多夫定可快

    齊多夫定膠囊的介紹

      齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。

    齊多夫定膠囊的簡介

      齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。

    齊多夫定膠囊的概述

      齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。

    齊多夫定膠囊的成分

      本品主要成份為齊多夫定,其化學名為3’-疊氮-3’脫氧胸腺嘧啶核苷。 分子式:C 10H 13N 5O 4 分子量:267.24

    齊多夫定膠囊的禁忌

      本品禁用于已知對齊多夫定或制劑中任何成份過敏者。 對于中性粒細胞計數異常低下(<0.75×10[SUP]9[/SUP]/L)或血紅蛋白水平異常低下(<7.5g/dl或4.65mmol/L)者禁用。

    齊多夫定膠囊的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m量瓶中,加流動相適量使齊多夫定溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取胸腺嘧

    齊多夫定膠囊的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m量瓶中,加流動相適量使齊多夫定溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取胸腺嘧

    齊多夫定膠囊的用法用量

      成人用藥劑量: 本品與其他抗逆轉錄病毒藥物合用的推薦劑量為500或600mg/日,每日2-3次。另外,一些研究結果表明1000mg/日,分次給藥的方案是有效的。小于1000mg/日劑量的齊多夫定對HIV感染引起的神經系統功能障礙是否有治療及預防作用目前尚不清楚。 用于預防母-嬰傳播的劑量: 下列

    齊多夫定膠囊的基本性狀

    本品為膠囊劑,內容物為白色至棕色顆粒或粉末。

    齊多夫定膠囊的鑒別方法

    (1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致

    齊多夫定膠囊的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混合均勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m1量瓶中,加流動相適量,振搖使齊多夫定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取齊多

    齊多夫定膠囊的基本性狀

    本品為膠囊劑,內容物為白色至棕色顆粒或粉末。

    齊多夫定膠囊的鑒別方法

    (1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致

    齊多夫定膠囊的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混合均勻,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100m1量瓶中,加流動相適量,振搖使齊多夫定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取齊多

    齊多夫定膠囊的適應癥

      齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。 由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。

    齊多夫定膠囊的不良反應

      成人與兒童的不良反應譜是一致的。接受齊多夫定進行治療的患者中曾有下列不良反應的報道,它們可能是與其它藥物聯合治療HIV有關,也可能是潛在疾病進展過程的一部分。不良反應與使用齊多夫定的關系很難判斷,特別是當晚期HIV疾病患者處于復雜的用藥狀況下,在下列現象出現時,應減少或暫時停止齊多夫定的治療:

    齊多夫定膠囊的注意事項

      應提醒患者注意其同時應用的其它藥物的不良反應。 應告誡患者該藥尚未被證明能預防HIV通過性接觸或血液污染的傳播。 齊多夫定不能治愈HIV感染,患者仍存在著與免疫抑制相關疾患的危險,如條件致病菌所致感染及惡性腫瘤等。雖然有實驗數據表明齊多夫定可減少條件致病菌感染及惡性腫瘤(包括淋巴瘤)的發生機率,

    齊多夫定膠囊的相互作用

      齊多夫定主要通過生成無活性的葡萄糖苷酸代謝物而被清除。那些主要通過肝臟代謝,特別是通過葡萄糖醛酸化作用而被清除的藥物有可能抑制齊多夫定的代謝。以下列舉的藥物間相互作用并不全面,僅列舉需加以注意的代表性藥物。有限的數據表明齊多夫定和福利平合用使齊多夫定的AUC減少48%±34%。但其臨床意義尚不清

    關于齊多拉米雙夫定片的藥代動力學介紹

      吸收 :拉米夫定和齊多夫定從胃腸道內吸收良好,成人口服拉米夫定和齊多夫定的生物利用度正常情況下分別為80-85%,60-70%。比較本品與同時服用拉米夫定片150 mg和齊多夫定膠囊300 mg進行生物等效性研究,同時還研究了食物對藥物的吸收速度和吸收程度的影響。結果表明,空腹服用時,本品與同時

    齊多夫定膠囊的類別及貯藏方法

    類別同齊多夫定。規格(1)0.1g(2)0.25g(3)0.3g貯藏遮光,密封保存

    齊多夫定膠囊的鑒別及檢查方法

    鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,

    齊多夫定膠囊的類別及貯藏方法

    類別同齊多夫定。規格(1)0.1g(2)0.25g(3)0.3g貯藏遮光,密封保存

    齊多夫定膠囊的鑒別及檢查方法

    鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,混勻,

    齊多夫定膠囊的性狀及鑒別方法

    性狀本品為膠囊劑,內容物為白色至棕色顆粒或粉末。鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致

    齊多夫定膠囊的性狀及鑒別方法

    性狀本品為膠囊劑,內容物為白色至棕色顆粒或粉末。鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在265nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致

    齊多夫定的檢查方法

    溶液的澄清度與顏色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10mg,精密稱定,置10ml量瓶中

    齊多夫定片的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于齊多夫定0.1g),精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相適量使齊多夫定溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取胸腺嘧啶對照品,精密稱

    齊多夫定的基本性狀

    本品為白色至淺黃色結晶性粉末本品在甲醇、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜中易溶,在乙醇中溶解,在水中略溶。熔點本品的熔點(通則0612)為122~126℃比旋度取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1m1中約含10mg的溶液,在25℃時,依法測定(通則0621),比旋度為+60.5°至+63.

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