關于齊多夫定片的藥理毒理介紹
1、藥理作用:本品為抗病毒藥,在體外對逆轉錄病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的細胞內被細胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉錄酶,導致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復制。 2、毒理作用: 急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗,最大用量每日500mg/kg組出現貧血,但這時血漿中濃度相當于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗,每日34-300mg/kg組出現貧血,試驗6個月時觀察到骨髓變化及末梢血紅細胞形態有輕微變異。 致癌、致突變及生殖力毒性:齊多夫定三個劑量給予小鼠和大鼠(每組小鼠、大鼠均60只),開始小鼠劑量30、60、120mg/kg/日,大鼠80、220、600mg/kg/日,在給藥90天后,因小鼠出現貧血,劑量降低至20、30與40mg/kg/天。大鼠的高劑量組在91天后降至450mg/kg/天,在279天后降至300mg/kg/天。 ......閱讀全文
關于齊多夫定片的藥理毒理介紹
1、藥理作用:本品為抗病毒藥,在體外對逆轉錄病毒包括人免疫缺陷病毒(HIV)具有高度活性。在受病毒感染的細胞內被細胞胸苷激酶磷酸化為三磷酸齊多夫定,后者能選擇性抑制HIV逆轉錄酶,導致HIV鏈合成終止從而阻止HIV復制。 2、毒理作用: 急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗,最大用量
齊多夫定膠囊的藥理毒理
齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3'-羥基(-OH)被疊氮基(-N 3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉
關于齊多拉米雙夫定片的藥理毒理介紹
拉米夫定和齊多夫定對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。兩者具有強的協同作用,能抑制細胞培養中HIV的復制。它們都可被細胞內激酶逐漸代謝為5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP及齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是,其主要抗病毒活性是通過單磷酸鹽的形式摻入到病毒
關于齊多夫定片的用法用量介紹
1.成人用藥劑量: 口服,本品與其他抗逆轉錄病毒藥物合用的推薦劑量為每日500或600mg,分2~3次給藥。另外,一些研究結果表明,每日1000mg,分次給藥的方案是有效的。每日低于1000mg劑量的齊多夫定對HIV感染引起的神經系統功能障礙是否有治療及預防作用目前尚不清楚。 2.用于預防母
概述齊多夫定的毒理作用
亞急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服給藥6個月試驗,最大用量每日500mg/kg組出現貧血,但這時血漿中濃度相當于病人臨床用量的100倍。猴服藥3個月和6個月兩組試驗,每日34-300mg/kg組出現貧血,試驗6個月時觀察到骨髓變化及末梢血紅細胞形態有輕微變異。致癌、致突變及生殖力毒性:齊多夫定三個
關于齊多夫定片的基本信息介紹
齊多夫定片,適應癥為用于治療HIV(人免疫缺陷病毒)感染。 1、成份: 本品的主要成份為齊多夫定。 化學名稱:3′-疊氮-3′脫氧胸腺嘧啶脫氧核苷。 分子式:C10H13N5O4 分子量:267.24 2、性狀:本品為白色片。 3、適應癥:用于治療HIV(人免疫缺陷病毒)感染。
使用齊多夫定片過量的介紹
使用劑量超過50g的成人與兒童事件均有報導,均不是致命性的。這些報導的事件是自發的或誘導的惡心、嘔吐。血液變化短暫不嚴重,一些病人出現非特異性中樞神經系統癥狀如頭痛、頭暈、困倦、乏力與神志不清。一35歲男性一次服用36g本品,3小時后出現癲癇發作,因未發現其它病因,可能系藥物所致。所有的病人都恢
齊多夫定片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于齊多夫定0.1g),精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相適量使齊多夫定溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取胸腺嘧啶對照品,精密稱
溴夫定片的藥理毒理
嘧啶核苷衍生物可抑制VZV,其效力為阿昔洛韋的1000倍。在體外,可對抗HSV-I和EBV,但對HSV-2或CMV無效。被HSV感染細胞吸收的濃度是正常細胞的40倍,有較好的選擇性。經病毒的胸苷激酶催化成單磷酸衍生物,再經病毒的胸苷酸激酶(thymidylate kinase)作用進步轉化成雙磷
齊多夫定膠囊的藥理作用
齊多夫定為天然胸腺嘧啶核苷的合成類似物,其3'-羥基(-OH)被疊氮基(-N 3)取代。在細胞內,齊多夫定在酶的作用下轉化為其活性代謝物齊多夫定5'-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5'-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉
關于齊多夫定的用法用量介紹
1、適應癥 用于治療艾滋病獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS),以延緩疾病的進程。病人有合并癥(卡氏肺囊蟲病或其他感染)時尚需應用對癥的其他藥物聯合治療。 2、用量用法 成人常用量:1次200mg,每4小時1次,按時間給藥。有貧血的病人:可按1次100mg給藥。 規格:膠囊:每膠囊劑100m
關于齊多夫定的藥典信息介紹
1、基本信息 本品為1-(3-疊氮-2,3-二脫氧-β-D-呋喃核糖基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,按無水物計算,含C10H13N5O4應為97.0%~102.0%。 2、性狀 本品為白色至淺黃色結晶性粉末。 本品在甲醇、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜中易溶,在乙醇中溶
關于齊多夫定的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、供試品溶液 取本品約10mg,精密稱定,置50mL量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻。 2、對照品溶液 取齊多夫定對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋成每1mL中約含0.2mg的溶液。 系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 除靈
關于齊多夫定的鑒別測定介紹
1、取本品,加水溶解并定量稀釋制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在267nm的波長處有最大吸收,在234nm的波長處有最小吸收。在267nm波長處的吸收系數(E1%1cm)應為361~399。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間
齊多夫定膠囊的介紹
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
關于齊多夫定片的藥代動力學介紹
文獻報道,在22名男性HIV感染病人中進行了藥代動力學研究,口服該品后,齊多夫定可迅速吸收,在用藥后0.5至1.5小時血藥濃度達到峰值;在每8小時給藥2mg/kg至每4小時給藥10mg/kg,藥物劑量與藥代動力學參數不相關;齊多夫定消除半衰期約為1小時(0.78至1.93小時)。 齊多夫定可快
齊多夫定片的基本性狀
本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺黃色。
齊多夫定片的鑒別方法
(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265mm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
齊多夫定片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于齊多夫定0.1g),置100ml量瓶中,加流動相振搖使齊多夫定溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取齊多夫定對照品適量,
使用齊多夫定片的不良反應介紹
隨著疾病進展,不良反應增加,應該仔細監護病人,特別是當疾病進展時。 1、骨髓抑制:本品給予骨髓功能不好、粒細胞
關于齊多夫定的基本信息介紹
齊多夫定,是一種有機化合物,化學式為C10H13N5O4,主要用作抗病毒藥,用于艾滋病或與艾滋病有關的綜合癥患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染的治療。 1987年3月19日,美國食品與藥品管理署批準該藥上市。齊多夫定是世界上第一個獲得美國FDA批準生產的抗艾滋病藥品,因其療效確切,成為“雞尾酒”
關于齊多夫定的物質檢查介紹
1、溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g,加水10mL使溶解,溶液應澄清無色,如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃,如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。 2、有關物質 照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液:取本品10m
關于齊多夫定的注意和禁忌介紹
1、禁忌 對該品過敏的患者禁用。 2、注意要點 對粒細胞計數
關于齊多夫定的功能主治介紹
齊夫多定與病毒的DNA聚合酶結合,中止DNA鏈的增長,從而阻抑病毒的復制。對人的α-DNA聚合酶的影響小而不抑制人體細胞增殖。 口服吸收迅速。服用膠囊,經過首過代謝,生物利用度為52%~75%。應用2.5mg/kg靜滴1小時或口服5mg/kg后,血藥濃度可達4~6μmol/L(1.1~1.6m
齊多夫定片的類別及貯藏方法
類別同齊多夫定。規格(1)0.1g(2)0.3g貯藏遮光,密封保存。
齊多夫定片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在265mm的波長處有最大吸收(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于齊多夫定0.1g)
關于齊多夫定的其他不良反應介紹
在臨床中發生幾起嚴重不良事件,偶見胰腺炎、過敏、高膽紅素血癥、肝炎、血管炎及癲癇,這些癥狀除過敏外,均與疾病本身有關。 全身:腹痛、背痛、胸痛、寒顫、唇腫、發熱、感冒癥狀、心血管癥狀、頭暈、血管擴張。 胃腸道:便秘、腹瀉、吞咽困難、舌腫、腹脹、肛門出血。 口腔:齒齦出血、口腔潰瘍。 血液
齊多夫定膠囊的簡介
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的概述
齊多夫定膠囊,適應癥為齊多夫定膠囊與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示出可降低HIV的母-嬰傳播率,齊多夫定亦可用于HIV陽性懷孕婦女及其新生兒。
齊多夫定膠囊的成分
本品主要成份為齊多夫定,其化學名為3’-疊氮-3’脫氧胸腺嘧啶核苷。 分子式:C 10H 13N 5O 4 分子量:267.24