氨基糖苷類抗生素的發展歷史
人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素，這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得，主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題，且會損害第八對腦神經造成耳聾，對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題，但始終沒有成功的案例。 1957年，人們從卡那霉素鏈霉菌Streptomyceskanamyceticus中提取出卡那霉素，用于治療革蘭氏陰性菌感染，為了解決卡那霉素耐藥菌株的問題，人們在卡那霉素的基礎上進行結構改造，開發了阿米卡星、妥布霉素等新藥。 1963年，人們從小單孢菌發酵液中分離了慶大霉素，這是一種氨基糖苷類物質的混合物，有較好的抗革蘭氏陰性菌和相對低的毒性，應用比較廣泛。 1970年代，人們又從鏈霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷類抗生素，這些新藥雖然抗菌活性沒有此前發現的藥物高，但是耳毒性和腎毒性卻大大降低，比較早的氨基糖苷類藥物更加安全。......閱讀全文
測定氨基糖苷類抗生素的殘留量實驗
實驗材料 動物組織試劑、試劑盒 磷酸鹽緩沖液乙酸 甲醇儀器、耗材 SPE柱離心管實驗步驟 1. ?前處理?稱取2 g樣品于50 mL聚丙烯離心管，加入3 mL磷酸鹽緩沖液（10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸），均質（30～60 s）。塞緊，激烈振蕩l
氨基糖苷類抗生素的腎毒性損害的診斷介紹
氨基糖苷類抗生素的腎毒性損害的診斷用藥后應嚴密觀察，以便及早發現腎毒性損害，越早發現，越早停藥，腎損害恢復得越快、越好。以下幾項有助于早期診斷： (1)觀察尿量變化，及早發現尿少、少尿、無尿。 (2)嚴密監測尿常規(紅細胞、白細胞、蛋白等)、尿沉渣檢查細胞管型。 (3)監測溶菌酶、堿性磷酸
氨基糖苷類抗生素化學結構特點和作用特點
結構特點：1.由氨基糖分子和非糖部分的苷元結合而成2.水溶性好，性質穩定3.對G-需氧桿菌具有高度抗菌活性4.與核蛋白體30S亞基結合，抑制蛋白質合成的殺菌劑作用特點：1.副作用比較大，如鏈霉素的耳毒性特別大。2.主要作用于革蘭陰性菌。
氨基糖苷類抗生素的臨床應用及不良反應
臨床應用 氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用，但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長，所以，仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染
氨基糖苷類抗生素耐藥檢測的臨床意義
腸球菌對氨基糖苷類的耐藥性有2種；中度耐藥和高度耐藥。中度耐藥菌株系細胞壁屏障所致，此種細菌對青霉素或糖肽類與氨基糖苷類藥物聯合時敏感；高度耐藥菌株的耐藥機制為產生質粒介導的氨基糖苷鈍化酶，對青霉素或糖肽類與氨基糖苷類藥物的聯合呈現耐藥。因此測定該菌對氨基糖苷類高劑量藥物的敏感性對臨床治療具有重
關于氨基糖苷類抗生素在體內吸收的過程介紹
1．吸收極性較大，口服很難吸收，僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射，吸收迅速而完全。 2．分布血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低，腦脊液中濃度不到1%，即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高，這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3．消除主要以
氨基糖苷類抗生素導致耳聾和腎功能損壞將有“解藥”
氨基糖苷類抗生素進入內耳的機制可能通過鈉依賴性葡萄糖協同轉運蛋白“偷渡”到內耳以及腎臟，殺死內耳和腎臟細胞，導致耳聾和腎功能損壞。在前不久舉行的耳鼻喉研究協會圣地亞哥年會上，我國留美博士后姜美燕和其導師美國俄勒岡健康與科學大學耳聾科學家彼得-斯特格發表了一篇突破性的研究論文，第一次向世界證實了這
UPLC/MS/MS測定肉類和乳品中的氨基糖苷類抗生素
氨基糖苷類抗生素會作為獸藥被用于治療產肉和產乳動物，因此需要一種分析其在這些商品中殘留的有效分析方法。這類抗生素給殘留分析提出了巨大的挑戰。與其他大多數抗生素不同，這些化合物無法使用乙腈或其他有機溶劑從組織或乳品中萃取出來。在研究中，使用含有三氯乙酸(TCA)的水性緩沖液將氨基糖苷類抗生素從肉類
UPLC/MS/MS測定肉類和乳品中的氨基糖苷類抗生素（二）
樣品制備萃取緩沖液 (10 mM NH4OOCH3/0.4 mM Na2EDTA/1% NaCl/2% TCA):將0.77 g乙酸銨(NH4OOCH3)置于1L的容量瓶中。加入大約900 mL試劑水，溶解。使用1 N HCl或1 N NaOH將pH值調節至4.0。加入0.15 g乙二胺四乙酸二
強效低毒的廣譜藥物－氨基糖苷類抗生素或能抗病毒
英國《自然·微生物學》雜志9日在線發表的一篇研究報告顯示，一類用于治療細菌感染的抗生素，可通過刺激宿主細胞形成抗病毒狀態，從而降低小鼠對皰疹、流感和寨卡病毒的易感性。這一發現揭示了一種激活抗病毒防御的新方式。圖片來源于網絡 抗生素具有抗病原體或其他活性作用，會干擾其他細胞的發育功能。目前，抗
UPLC/MS/MS測定肉類和乳品中的氨基糖苷類抗生素（一）
應用優勢■ 從乳品或肉類中快速萃取氨基糖苷類抗生素■快速LC/MS/MS分析■直接固相萃取(SPE)凈化■低ppb檢測限值沃特世解決方案ACQUITY UPLC??系統ACQUITY??TQD 質譜儀ACQUITY UPLC HSS PFP 色譜柱Oasis??HLB 萃取柱聚丙烯樣品瓶?關鍵詞氨基
關于氨基酸的工業發展歷史介紹
世界上最早從事氨基酸工業化生產的是日本味之素公司的創造人菊地重雄。菊地20世紀40年代初在實驗室中偶然發現：在海帶浸泡液中可提取出一種白色針狀結晶物。該物質具有強烈鮮味，分析結果表明它是谷氨酸的一種鈉鹽。菊地重雄最后終于找到一種工業化生產味之素的新途徑即利用小麥粉加工淀粉后剩下的“面筋”為原料，
氨基甲酸酯類農藥的發展歷史介紹
氨基甲酸酯的研究開發最初是由沃太-本福爾和他的同事合作于1937年在德國勒沃庫森的I.K.法爾莫實驗室開始的。他們通過實驗應用加成聚合原理，利用液態異氰酸酯和液態氨基阿甲酸酯或二醇聚酯生成一種有別于當時已發現的塑料組成成分的聚烯烴和縮聚生成的新型液體---氨基甲酸酯。新的單體混合物也不同于Wal
糖苷類抗生素的作用機制
糖苷類抗生素的作用機制主要有兩類，一類是通過抑制革蘭陽性菌肽聚糖的合成，如雷莫拉寧(ramop?lanin)；另一類是抑制DNA促旋酶的活性，如新生霉素(novobiocin)。
測定氨基糖苷類抗生素的殘留量實驗——HPLCMS/MS法
實驗材料動物組織試劑、試劑盒磷酸鹽緩沖液乙酸 甲醇儀器、耗材SPE柱離心管實驗步驟1. ?前處理?稱取2 g樣品于50 mL聚丙烯離心管，加入3 mL磷酸鹽緩沖液（10 mmol/L KH2PO4含0.4 mmol/LEDTA和2%三氯乙酸），均質（30～60 s）。塞緊，激烈振蕩l0 min。在4
關于糖苷類抗生素的基本介紹
很多糖苷類抗生素在生物合成中經過了立體和區域選擇性的糖基化，在這一生物反應中，糖基轉移酶催化其結構中的糖基以單糖、雙糖和寡糖鏈的形式結合到配基上從而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷類抗生素的生物合成途徑中，糖基化通常是后修飾的最后一步，如萬古霉素(vancomycin)、替考拉寧
沃特世超高性能色譜柱應對氨基糖苷類抗生素藥物分...
沃特世超高性能色譜柱應對氨基糖苷類抗生素藥物分析監測難點氨基糖苷類抗生素分析難點：氨基糖苷類抗生素是一類含有氨基糖苷鍵的抗生素，抗菌譜廣，對需氧革蘭陰性桿菌具有強大的抗菌活性，臨床應用廣泛。該類抗生素由氨基糖與堿性1,3-二氨基肌醇以苷鍵結合而成，1,3-二氨基肌醇為堿性多元環己醇結構，因此氨基糖苷
氨基糖苷類的臨床應用
氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用，但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長，所以，仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染，如腦膜炎、
氨基苷類抗生素
第三十八章??氨基苷類抗生素第一節??氨基苷類抗生素的共性?? ?[抗菌作用]?一、抗菌譜：對多數G-桿菌有強大的抗菌作用；綠膿桿菌、耐青霉素金葡菌對其中某些品種亦敏感；對G-球菌如淋球菌、腦膜炎球菌的作用較差。二、抗菌作用機制：1、阻礙細菌蛋白質的合成??包括：①抑制核蛋白體70s亞基始動復合物的
糖苷類抗生素中糖基的主要作用
很多糖苷類抗生素在生物合成中經過了立體和區域選擇性的糖基化，在這一生物反應中，糖基轉移酶催化其結構中的糖基以單糖、雙糖和寡糖鏈的形式結合到配基上從而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷類抗生素的生物合成途徑中，糖基化通常是后修飾的最后一步，如萬古霉素(vancomycin)、替考拉寧(t
糖苷類抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意義主要體現在以下三個方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物結合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的親水性利于藥效的發揮，典型的有替考拉寧環七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉寧骨架上的甘露糖鏈；第二，利于分泌。A40926生物合
糖苷類抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意義主要體現在以下三個方面：第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物結合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的親水性利于藥效的發揮，典型的有替考拉寧環七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉寧骨架上的甘露糖鏈；第二，利于分泌。A40926生物合
簡述氨基糖苷類的臨床應用
氨基糖苷類抗生素主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致的全身感染。雖然近年來有多種cephalosporins和quinolones藥物在臨床廣泛應用，但由于氨基糖苷類抗生素對銅綠假單胞菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等常見革蘭陰性桿菌的PAE較長，所以，仍然被用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染，如腦膜炎、
關于氨基糖苷類的基本介紹
氨基糖苷類抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖與氨基環醇通過氧橋連接而成的苷類抗生素。氨基糖苷類抗生素是抑制蛋白質合成、為靜止期殺菌性抗生素。其以抗需氧革蘭陰性桿菌、假單胞菌屬、結核菌屬和葡萄菌屬為特點，由于氨基糖苷類抗生素在發揮抗菌作用時必須有氧參加，所以對厭氧菌無效。
簡述氨基糖苷抗藥性
由于慶大霉素的大量生產、鏈霉素本身的毒性以及腸球菌逐漸對鏈霉素產生抗藥性，使得慶大霉素全面的取代鏈霉素，成為青霉素合并療法的首選藥物。隨著慶大霉素的廣泛使用，腸球菌對慶大霉素的高度抗藥性（MIC≧2000 μg/ml）也逐漸產生。如此一來，如果引起心內膜炎的腸球菌，對于鏈霉素及慶大霉素都有抗藥性
簡述糖苷類抗生素中糖基的主要作用
糖基化的作用和意義主要體現在以下三個方面： 第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物結合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的親水性利于藥效的發揮，典型的有替考拉寧環七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉寧骨架上的甘露糖鏈； 第二，利于分泌。A40
氨基糖苷類的作用機理與特點
氨基糖苷類抗生素對于細菌的作用主要是抑制細菌蛋白質的合成，作用點在細胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區的A部位。研究表明：此類藥物可影響細菌蛋白質合成的全過程，妨礙初始復合物的合成，誘導細菌合成錯誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放，從而導致細菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內的積蓄是通過一系列
氨基糖苷類的作用機理及特點
早期發現氨基糖苷類藥物是經直接作用于細菌30S核糖體亞單位、使細菌發生讀碼錯誤而最終導致細菌死亡的。近年來更加深入的研究表明，此類藥物是直接與30S核糖體亞單位的16S rRNA解碼區的A部位結合的。雖然氨基糖苷類藥物的結合點都是16S rRNA的保守區域，但它們對原核和真核核糖體的作用并不相同
關于氨基甙類抗生素的概述
氨基甙類對肺炎克雷白桿菌、腸桿菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌活性，對鏈球菌活性差，厭氧菌對之耐藥。與青霉素類或頭孢菌素合用對部分革蘭陽性球菌如葡萄球菌亦有很好的抗菌活性。主要副作用是腎毒性與耳毒性。通過腎功能檢查、組織學和電生理研究發現，其毒性與血藥濃度密切相關〔9〕。持續或多次給藥與短療程、大劑
氨基甙類抗生素的共性介紹
1、化學結構基本相似，堿性，易溶于水，性穩定 2、抗菌譜極相似：對革蘭氏陽性菌、革蘭陰性菌均有作用，主要對革蘭氏陰性菌有強抗菌活性，在堿性中作用增強，靜止期殺菌強 3、抗菌原理相同：主要阻礙細菌蛋白質的合成而殺菌。 ⑴始動階段：抑制70s始動復合物的形成 ⑵肽鏈形成階段：與30s亞基結合