糖基化的作用和意義主要體現在以下三個方面：
第一，增加化合物的水溶性。己糖衍生物結合到抗生素糖苷配基上，增加了抗生素的親水性利于藥效的發揮，典型的有替考拉寧環七肽上的N?乙酰葡萄糖胺(N?acetyl?glucosamine，GlcNAc)和雷莫拉寧骨架上的甘露糖鏈；
第二，利于分泌。A40926生物合成途徑中的甘露糖基轉移酶(mannosyltransferase)特異識別mannosyl?PP?C55作為糖供體，使糖基化的抗生素利于分泌。
第三，糖基化是產生菌的一種自我保護機制。在竹桃霉素(oleandomycin)的產生過程中，糖基轉移酶OleD使中間態抗生素糖基化，造成其在胞內短暫失活，抗生素分泌后，再由糖苷酶水解去除糖基，使其恢復活性。該機制在大環內酯類抗生素中比較常見，類似功能的酶還有MgtA。