關于注射用普魯卡因青霉素的藥代動力學介紹
普魯卡因青霉素肌內注射后,青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內注射30萬單位,血藥峰濃度(Cmax)2小時到達,約為1.6mg/L,24小時后仍可測得微量。出生1周內新生兒按體重肌內注射5萬單位/kg后,2~12小時平均血藥濃度為7.4~8.8mg/L,24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生兒相同劑量時,血藥濃度則較低,4小時為5~6mg/L,24小時為0.4mg/L。約60%~90%的給藥量經腎排出。......閱讀全文
注射用羧芐青霉素的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 肌內注射本品1g后1小時達血藥峰濃度(Cmax),為34.8mg/L,4小時后血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g后15分鐘和2小時的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。新生兒肌內注射100mg/Kg后,血藥峰濃度(Cmax)可達147mg/L。本品的分布容積(Vd)
關于注射用甲鈷胺的藥代動力學介紹
1.單次給藥 給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺(CH3—B12)0.5mg,達到最高血清中總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(Tmax)是,肌內注射為0.9±0.1小時,靜脈注射為給藥后立刻~3分鐘,最高血清中總B12 濃度增加部分(除去內源性血清總B12)(△Cmax)
關于注射用鹽酸丁卡因的藥代動力學介紹
1、注射用鹽酸丁卡因的藥代動力學:本品進入血液后,大部分和血漿蛋白結合,蓄積于組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化(約0.31μM/ml/hr),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然后再降解或結合隨尿排出。 2、藥物過量:用藥劑量過大
關于注射用頭孢拉定的藥代動力學介紹
靜脈滴注本品0.5g,5分鐘后血藥濃度為46mg/L,肌肉注射0.5g,1~2小時血藥濃度達峰值,Cmax為6mg/L。肌肉注射吸收較口服為差,但血藥濃度維持較久。血消除半衰期(t1/2β)為0.8~1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織
關于注射用硫酸卡那霉素的藥代動力學介紹
肌內注射本品后迅速吸收,于1~2小時達血藥峰濃度。一次肌內注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(t1/2β)為2~4小時,血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2β可顯著延長。卡那霉素在體內可分布到各種組織,在腎臟皮質細胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎盤進入
關于注射用尼麥角林的藥代動力學介紹
尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給3H標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最
關于注射用胸腺五肽的藥代動力學介紹
1、注射用胸腺五肽的藥代動力學: 藥代動力學研究表明,胸腺五肽在人血漿中很快由蛋白酶和氨肽酶降解,半衰期約為30秒,而在腹腔存留時間比血漿長,可達3.5-7分鐘,人唾液中10分鐘后能保留25%不被降解。盡管胸腺五肽代謝較快,但單次注射后它很快作用于靶細胞。通過第二信使作用,能使體內效應維持數天
關于注射用甲氨蝶呤的藥代動力學介紹
肌內注射后達峰時間為0.5小時~1小時。血漿蛋白結合率約為50%,本品透過血腦屏障的量甚微。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽。主要經腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;約10%通過膽汁排泄,半衰期(t1/2α)為1小時;半衰期(t1/2β)為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10
關于注射用硫酸慶大霉素的藥代動力學介紹
注射用硫酸慶大霉素肌內注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小時達到血藥峰濃度(Cmax)。消除半衰期(t1/2β)約2~3小時,腎功能減退者可顯著延長。蛋白結合率低。在體內可分布于各種組織和體液中,在腎皮質細胞中積聚,也可通過胎盤屏障進入胎兒體內,不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內
關于注射用硝普鈉的藥代動力學介紹
注射用硝普鈉靜滴后立即達血藥濃度峰值,其水平隨劑量而定。硝普鈉由紅細胞代謝為氰化物,在肝臟內氰化物代謝為硫氰酸鹽,代謝物無擴張血管活性;氰化物也可參與維生素B12的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達到作用高峰,靜滴停止后維持1~10分鐘。本品經腎排泄。腎功能正常者半衰期為7天(由硫氰酸鹽測定)。
關于注射用鹽酸左氧氟沙星的藥代動力學介紹
1、吸收:口服左氧氟沙星后吸收迅速完全,通常在口服給藥后1~2小時血漿藥物濃度達峰值。左氧氟沙星0.5g片劑和0.75g片劑的絕對生物利用度均約為99%,表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者單次靜脈給藥,劑量為0.5g,滴注時間大于60分鐘時,血漿峰濃度的Mean±SD為6.2 ±1.0 μ
關于注射用阿糖腺苷的藥代動力學介紹
靜脈滴注注射用阿糖腺苷 Ara-A后,在血液和細胞內很快脫氨生成阿糖次黃嘌呤核苷(Ara-Hx),其抗病毒的活性較弱。靜脈滴注 Ara-A 10mg/kg,30min后,可測得 Ara-Hx的血藥峰濃度為 3~6mg/L,而 Ara-A為0.2~0.4mg/L。由于 Ara-A快速進入細胞內,所
注射用羧芐青霉素的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為廣譜青霉素類抗生素,通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱
關于普魯卡因青霉素的內容介紹
普魯卡因青霉素為青霉素長效品種,不耐酸,不能口服,只能肌內注射,禁止靜脈給藥。該品抗菌譜與作用機制同青霉素。血濃度維持時間48小時。主要作用于對青霉素敏感的革蘭陽性球菌引起的中度與輕度感染,急性感染經青霉素G基本控制后可改用該品肌內注射,每日1~2次,維持治療。 【普魯卡因青霉素的適應癥】 由
簡述青霉素鉀的藥代動力學
肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射 500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10
關于注射用西咪替丁的藥代動力學介紹
本品吸收后廣泛分布于除腦以外的全身組織中,本品能透過通胎盤屏障,乳汁中本品濃度高于血漿濃度。蛋白結合率為15%~20%,部分在肝臟內代謝,代謝產物為Sulphoxide 和 hydroxymethylcimetiding,主要經腎排泄。24小時后注射量的約75%以原形自腎排出;10%可從糞便排出
關于注射用鹽酸博萊霉素的藥代動力學介紹
藥物在各組織中生物活性測定研究表明,具有生物活性的博來霉素A2主要分布在皮膚、肺、膀胱、腎,而肝、脾內則以無生無活性形式存在。成人靜脈注射15mg后,血濃度立即達3ug/ml,1小時后
關于注射用硫酸培洛霉素的藥代動力學介紹
本品靜脈注射后,約15分鐘達血藥峰濃度(Cmax)。在血中消失較快,廣泛分布于肝、脾、腎等各組織中,尤以皮膚和肺較多。除皮膚和肺以外,本品在其他正常組織中均很快失活。主要經腎排泄,給藥8小時后可排出給藥量的70%~85%。腎功能不全患者對本品的排泄減慢,故本品的血消除半衰期(t1/2b)延長。
關于注射用硫酸妥布霉素的藥代動力學介紹
注射用硫酸妥布霉素肌內注射后吸收迅速而完全。主要分布在細胞外液,其中5%~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中蓄積。本品可穿過胎盤。分布容積(Vd)為0.26L/kg。尿液中藥物濃度高,肌內注射本品1mg/kg后尿中濃度可達75~100mg/L。滑膜液內可達有效濃度,在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁
關于注射用頭孢米諾鈉的藥代動力學介紹
注射用頭孢米諾鈉對腎功能正常成人顯示劑量依賴性,其平均血漿消除半衰期為2.5小時。本品在慢性支氣管炎患者的咳痰中,腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的膽汁、子宮內膜、卵巢、輸卵管中均能達到治療濃度。 頭孢米諾鈉在人體內未見有抗菌活性代謝物。主要從腎排泄,12小時內尿 排泄率約為90%。不同程度的腎
關于注射用乳糖酸紅霉素的藥代動力學介紹
靜脈滴注后立即達血藥濃度峰值,24小時內靜滴2g,平均血藥濃度為2.3~6.8mg/L,但個體差異較大。每12小時連續靜脈滴注本品1g,則8小時后的血藥濃度可維持于4~6mg/L。乳糖酸紅霉素除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高
關于注射用硫噴妥鈉的藥代動力學介紹
本品有較高的脂溶性,pKa為7.6。靜脈注射后1分鐘內55%的藥物進入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織,血漿濃度急速下降,隨后約80%逐漸轉移到肌肉組織,注藥30分鐘后達高峰,腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而蘇醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多,肌肉中藥物濃度逐漸下降,約經2.5小時蓄于脂肪組織的藥物
關于注射用夫西地酸鈉的藥代動力學介紹
本品有極好的組織滲透能力,在機體內分布廣泛。臨床上尤為重要的是,本品不但在血液供應豐富的組織中有高濃度,即使在血管分布較少的組織中也同樣具有高濃度。已知在膿液、痰液、軟組織、心臟、骨組織、滑液、死骨片、燒傷痂、腦膿腫和眼內,本品的濃度均超過其對葡萄球菌的最小抑菌濃度(0.03-0.16微克/毫升
關于注射用鹽酸胺碘酮的藥代動力學介紹
注射用鹽酸胺碘酮生物利用度約為50%,表觀分布容積大約為60L/kg。主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官,其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合,33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除,代謝產物為去乙基胺碘酮。靜注后5分鐘起效,停藥可持
關于注射用阿昔洛韋的藥代動力學介紹
阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時后,平均穩態血藥濃度分別為9.8mg/ml和20.7m
關于注射用磷酸依托泊苷的藥代動力學介紹
靜脈注射磷酸依托泊苷后藥物在血液中迅速地完全轉化為依托泊苷。臨床研究表明,磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性,靜脈注射等摩爾的磷酸依托泊苷和依托泊苷,二者的生物利用度之間無顯著性差異。 靜脈注射依托泊苷的分布半衰期約為1.5小時,穩態平均分布容積為8~29L/㎡或7~17L/㎡,終末消除半衰
關于注射用鹽酸表阿霉素的藥代動力學介紹
體內代謝和排泄較阿霉素快,平均血漿半衰期約40小時,主要在肝臟代謝,經膽汁排泄。48小時內,9~10%的給藥量由尿排出,4天內,40%的給藥量由膽汁排出,該藥不通過血腦屏障。對有肝轉移和肝功能受損的病人,注射用鹽酸表阿霉素在血漿中的濃度維持時間較長,故應適當減小劑量。腎功能正常與否對本品的藥代動
關于注射用頭孢哌酮鈉的藥代動力學介紹
正常成人肌內注射本品1g后,1小時~2小時達血藥峰濃度(Cmax),血藥峰濃度為52.9mg/L,12小時血中濃度尚有3.3mg/L;靜脈注射和靜脈滴注本品1g后,即刻血藥峰濃度分別為178.2mg/L和106.0mg/L,12小時后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。頭孢哌酮僅能進入炎性腦脊液
關于注射用重組葡激酶的動物藥代動力學介紹
1、注射用重組葡激酶— 分布及代謝:大鼠靜注r-Sak428μg/kg劑量后,藥物立即進入血液循環,而后分布到各組織臟器中,組織分布含量較高的器官除血液外,于腎、脾、肝、心、胃等其他組織中含量均很低,在所有組織中給藥后5分鐘含量最高,隨時間延長,而逐漸下降,尿和膽汁是主要排泄途徑,給藥428μg
關于注射用頭孢地嗪鈉的藥代動力學介紹
據文獻資料:注射用頭孢地嗪鈉單次靜脈注射和滴注本藥0.5~2g后,平均高峰血藥濃度分別可達133~394mg/L,肌注后生物利用度可達90~100%。平均消除半衰期多為2.5h左右,老年患者和腎功能減退者半衰期可延長。本品平均蛋白結合率為81~88%,隨濃度增高而降低。注射用頭孢地嗪鈉可分布進入