匹氨西林片劑制品的藥代動力學
該品口服后,在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,其克分子比為1:1,其生物利用度相當于等量的舒巴坦,氨芐西林靜脈注射劑的80%,飯后服用不影響其吸收,服用該品后,氨芐西林的最高血清濃度約相當于等量口服氨芐西林的二倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人體內的半衰期(t1/2),分別約為0.75小時、1小時,氨芐西林、舒巴坦有50%~75%以原藥形式經尿液排泄,年老和腎功能不全者,半衰期(t1/2)延長。......閱讀全文
匹氨西林片劑制品的藥代動力學
該品口服后,在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,其克分子比為1:1,其生物利用度相當于等量的舒巴坦,氨芐西林靜脈注射劑的80%,飯后服用不影響其吸收,服用該品后,氨芐西林的最高血清濃度約相當于等量口服氨芐西林的二倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人體內的半衰期(t1/2),分別約為0.75小時、1小
匹氨西林片劑制品的相關介紹
該品口服后,經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林,氨芐西林為該品中的殺菌成份,作用于細胞活性繁殖階段,通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制,而起殺菌作用。舒巴坦其本身對細菌抑制作用弱,是一種競爭性不可逆的β-內酰胺酶抑制劑,它與β-內酰胺類抗生素聯合應用后,能獲得良好的協同作用。該品對多種革蘭陽性與革蘭陰
關于匹氨西林的藥代動力學介紹
成人靜脈注射該品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4(g/ml、152(g/ml,1小時后分別為12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小時后已無法測得血藥濃度,血消除半衰期分別為39分鐘、45分鐘,6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜脈滴注2g,滴注結束時血
氨芐西林的藥代動力學
肌內注射0.5g后,于0.5~1小時達到血藥峰濃度12μg/mL;靜脈注射0.5g后,15分鐘和4小時后血藥濃度分別為17μg/mL和0.6μg/mL。廣泛分布于胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中,且濃度較高。膽汁中濃度高于血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障,但透過血.腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為20
簡述阿莫西林舒巴坦匹酯膠囊的藥代動力學
據報道,阿莫西林舒巴坦匹酯膠囊口服后吸收迅速,舒巴坦酯吸收后轉變為舒巴坦而發揮使用。阿莫西林舒巴坦匹酯膠囊500mg(含阿莫西林250mg,舒巴坦250mg)口服后,阿莫西林和舒巴坦血漿峰濃度分別為60ug/ml和45ug/ml,達峰時間約為90分鐘左右,超過85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并釋放到
關于地高辛片劑的藥代動力學介紹
本品為由毛花洋地黃提純制得的強心苷,其特點是排泄較快而蓄積性較小。口服主要經小腸上部吸收,吸收不完全,也不規則,口服吸收率約75%,生物利用度:片劑為60%~80%,口服起效時間0.5~2小時,血漿濃度達峰時間2~3小時,獲最大效應時間為4~6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。分布:吸收后廣
簡述阿莫西林舒巴坦匹酯片的藥代動力學介紹
無舒巴坦匹酯與阿莫西林復方的藥代動力學文獻資料。 據文獻資料:舒巴坦匹酯為舒巴坦前體藥,在腸壁經酯酶水解轉變為舒巴坦吸收進入血液循環,以舒巴坦計,口服舒巴坦匹酯后,舒巴坦的有效吸收量超過85%。 另據文獻資料:由阿莫西林與舒巴坦按1:1組成的復方制劑單次口服500mg后,阿莫西林和舒巴坦血漿
佐匹克隆膠囊的藥代動力學
據資料報道,健康人口服本品生物利用度為80%, 口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100L。血漿蛋白結合率均為45%,消除半
簡述阿莫西林舒巴坦匹酯咀嚼片的藥代動力學
無舒巴坦匹酯與阿莫西林復方的藥代動力學文獻資料。 據文獻資料:舒巴坦匹酯為舒巴坦前體藥,在腸壁經酯酶水解轉變為舒巴坦吸收進入血液循環,以舒巴坦計,口服舒巴坦匹酯后,舒巴坦的有效吸收量超過85%。 另據文獻資料:由阿莫西林與舒巴坦按1:1組成的復方制劑單次口服500mg后,阿莫西林和舒巴坦血漿
簡述阿莫西林舒巴坦匹酯片薄膜衣的藥代動力學
阿莫西林舒巴坦匹酯片口服后吸收迅速,舒巴坦酯吸收后轉變為舒巴坦而發揮使用。本品500mg(含阿莫西林250mg,舒巴坦250mg)口服后,阿莫西林和舒巴坦血漿峰濃度分別為60ug/ml和45ug/ml,達峰時間約為90分鐘左右,超過85%的舒巴坦匹酯被有效吸收并釋放到外周血循環。阿莫西林和舒巴坦
氨芐西林的藥代動力學的介紹
肌內注射0.5g后,于0.5~1小時達到血藥峰濃度12μg/mL;靜脈注射0.5g后,15分鐘和4小時后血藥濃度分別為17μg/mL和0.6μg/mL。廣泛分布于胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中,且濃度較高。膽汁中濃度高于血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障,但透過血.腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為
簡述頭孢匹羅的藥代動力學
單劑量0.5g和1g靜脈注射,血漿峰濃度為57.2mg/L和86.7mg/L。單劑量0.5g、1g和2g靜脈滴注后血漿峰濃度分別為36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。頭孢匹羅在體內廣泛分布,可進入痰液、腹腔積液、膽汁、腦脊液、心、肺、腎、前列腺和子宮等組織和體液中,藥物濃度能
關于匹羅杰的藥代動力學介紹
匹羅杰具有水溶和脂溶的雙相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出現縮瞳作用,持續時間達4~8h以上。降眼壓作用的達峰時間約為75min,持續4~14h(和濃度有關)。眼藥膜降眼壓作用的達峰時間為1.5~2h。食物可減少匹羅杰的吸收率和吸收范圍。用于緩解口干的癥狀時,2
匹伐他汀鈣片的藥代動力學
1、健康成年人體內藥代動力學 (1)單次經口給藥 健康成年男子各6名,分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結果,血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學參數如下表所示。原形藥物的藥代動力學參數受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax
關于頭孢匹胺的藥代動力學介紹
1、血中濃度 健康成人靜注0.5g和1g時,血中濃度于5分鐘后分別達到163μg/mL和264μg/mL,于12小時后分別降到10.7μg/mL和17.7μg/mL,血中濃度半衰期均為4.5小時。經1小時靜滴1g和2g時,滴注結束時的的血中濃度達到峰值,分別為215μg/mL和306μg/mL
阿莫西林膠囊的藥代動力學
口服本品后吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g后2~3小時和
簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內蓄積,血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低,
酰氨咪唑的藥代動力學
酰氨咪唑口服吸收緩慢,且因人而異。口服酰氨咪唑400mg后4~5h血藥濃度達峰值8~10μg/ml,但個體間差異很大,可在0.5~25μg/ml之間變動。酰氨咪唑抗癲癇作用的起效時間相差很大,約經8~72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h(8~55h),成人的治療性血藥濃度為4~
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量
氨氯地平的藥代動力學
口服后6~12h后血藥濃度達峰值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結合。氨氯地平大部分在肝臟代謝,原形藥排泄
關于匹氨西林的藥理毒理介紹
匹氨西林耐酸,口服吸收完全,在體內為酯酶水解,釋放出氨芐西林而發揮作用。口服時血濃度較相同劑量的氨芐西林為高,抗菌作用也相應較強。 [2-3] 該品為半合成青霉素類抗生素,對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有
關于匹氨西林的用法用量介紹
一、適應癥 用于大腸埃希菌、腸桿菌屬、變形桿菌等革蘭陰性桿菌中敏感菌株所致的呼吸系統、泌尿系統、消化系統、婦科和生殖器官等感染,如敗血癥、化膿性腦膜炎、腹膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染及眼、耳、鼻、喉科感染。 二、用法用量 1. 輕癥感染,每天1.5~2g,分2~3次服; 2. 重癥感染
使用匹氨西林的不良反應
不良反應主要有:食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹,且多在給藥過程中發生,大多程度較輕,不影響繼續用藥,重者停藥后上述癥狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血癥等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反
關于噻氯匹定的藥代動力學介紹
口服后易吸收,在服用后1~2小時達到血藥峰濃度,其血漿半衰期為6小時左右。服用后較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24~48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關,其作用時間與血小板存活半衰期(7日)相關,故停藥之后,抑制血小板聚集作用尚持續數日。
關于匹維溴銨的藥代動力學介紹
口服不易吸收,tmax約0.3~3h,PB近100%,原藥和代謝物主要經糞便排泄,t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價氨的復合物,因而限制了它通過腸粘膜的吸收,口服之后不足10%的劑量進入血液,其中95%-98%與蛋白結合。口服匹維溴銨100mg,0.5-3小時后血藥濃度達峰值,終末半衰期為1.5
奧沙普秦腸溶片劑的藥代動力學
口服后吸收良好,成 人一次口服0.4g,血藥濃度約在3~4小時達峰,半衰期約50小時。0.4g/日一次或分二次口服連續10日,血藥濃度4~6日達穩態。血漿量的結合率達98%。本品主要在肝代謝并經腎臟排泄,尿中排泄物有原型及其代謝產物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環的羥基化物。
關于磺芐西林的藥代動力學介紹
磺芐西磺芐西林磺芐西林鈉口服不吸收,肌內注射或靜脈給藥后,吸收迅速。肌內注射1g,0.5h后血藥濃度達峰值,約為30μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于膽汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宮、臍帶、羊水中,其中在膽汁中藥物濃度較高,可達700μg/ml。磺芐西林血漿蛋白結合率較高,半衰期約為2.5~3
關于卡茚西林的藥代動力學介紹
卡茚西林口服吸收率為30%~50%,分布容積為9~18L/kg。口服給藥0.5g、1g,約1h后達血藥濃度峰值,分別為2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白結合率約為50%,藥物在肝臟中的代謝很少。80%~85%的藥物以原形形式經腎隨尿液排出。腎功能正常者,清除半衰期約為1.0h;腎功能不全者