科研新發現為開發新型阿片類鎮痛藥“鋪路”
圖為一個盛開著罌粟花的大腦，罌粟是阿片類鎮痛藥的重要來源。罌粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了來自青蛙皮膚表面的皮啡肽。圖像右側是四個被激活的阿片受體的結構被嵌在細胞膜內。來自罌粟中的阿片物質模擬了人體內的阿片肽功能，均通過結合阿片受體來調控人體內鎮痛、感知、獎賞等生理活動。本研究報道了整個阿片受體家族結合內源性多肽，以及DOR和青蛙皮膚表面的外源皮啡肽的三維結構。 內源阿片系統由四個阿片受體成員以及一系列阿片肽組成，廣泛分布在中樞神經系統、外周神經系統和免疫系統中，調控鎮痛、欣快、獎賞、認知、應激等信號通路，是臨床用于治療疼痛、焦慮等疾病的重要靶標。 阿片受體家族共有四個成員，分別為μOR、δOR、κOR、NOPR，均屬于G蛋白偶聯受體，主要通過偶聯下游Gi蛋白發揮功能。阿片受體不僅會被體內產生的阿片肽激活，也會被外源的阿片類/非阿片類藥物激活，包括廣為人知......閱讀全文
科研新發現為開發新型阿片類鎮痛藥“鋪路”
圖為一個盛開著罌粟花的大腦，罌粟是阿片類鎮痛藥的重要來源。罌粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了來自青蛙皮膚表面的皮啡肽。圖像右側是四個被激活的阿片受體的結構被嵌在細胞膜內。來自罌粟中的阿片物質模擬了人體內的阿片肽功能，均通過結合阿片受體來調控人體內鎮痛、感知、獎賞等生理活動。本研究報道了整個
上海藥物所揭示阿片受體家族與內啡肽系統的分子機制
內源阿片系統由四個阿片受體成員以及一系列阿片肽組成，廣泛分布在中樞神經系統、外周神經系統和免疫系統，調控鎮痛、欣快、獎賞、認知、應激等信號通路，是臨床用于治療疼痛、焦慮等疾病的重要靶標。 阿片受體家族共有四個成員即μOR、δOR、κOR、NOPR，均屬于G蛋白偶聯受體，主要通過偶聯下游Gi蛋白
簡述阿片受體的作用機理
內阿片肽能神經元→釋放內阿片肽（腦啡肽）→激動阿片受體→通過G蛋白偶聯機制→抑制AC→Ca內流↓、K外流↑→前膜遞質（P物質等）釋放↓→突觸后膜超極化→阻止痛覺沖動的傳導、傳遞→鎮痛。 外源性阿片類也可作用于阿片受體從而發揮鎮痛作用。
中國科學家發現阿片受體相互功能調控新機制
1月13日，美國《神經元》（Neuron）雜志發表了中國科學院上海生命科學研究院神經科學研究所研究員和生物化學與細胞生物學研究所研究員領導的科研團隊的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-op
OPRM1基因的結構特點和主要作用
這個基因編碼人類至少三種阿片受體中的一種；mu阿片受體（mor）。MOR是內源性阿片肽和β-內啡肽、腦啡肽等阿片鎮痛劑的主要靶點。MOR通過對多巴胺系統的調節，在依賴于尼古丁、可卡因和酒精等其他濫用藥物方面也發揮著重要作用NM 001008503.2:c.118A>；G等位基因與阿片類藥物和酒精成癮
藥物的鎮痛作用實驗
藥物的鎮痛作用實驗可以用于：篩選可以選擇性抑制和緩解各種疼痛，減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒疼痛的藥物。實驗方法原理小鼠的足底光滑裸露，無毛，適于熱刺激致痛模型。若將小鼠置于溫度55℃±0.5℃的金屬熱板上，則其“舔后足”現象可以作為出現疼痛反應的指標。通過考察疼痛反應的出現時間（痛閾），可以反映鎮
兩個月兩篇《細胞》論文－27歲女博士生更“懂”內啡肽
網絡上流傳著一句名言：“少年只知多巴胺，中年才懂內啡肽”。 多巴胺和內啡肽都是著名的“快樂物質”，但又有很大不同。“多巴胺式的快樂”容易獲得，打打游戲、刷刷視頻、吃點美食就來了；“內啡肽式的幸福”則要費些周章，一定強度的體育運動、優質社交、完成富有挑戰性的工作等可以促進內啡肽分泌，而這些都要付
不成癮阿片類止痛藥有望面世
8月29日美國Wake Forest 醫學院的Mei-Chuan Ko教授在《科學轉化醫學》報道了雙功能NOP / MOP受體激動劑AT-121的開發，其對NOP和MOP受體均具有部分激動劑活性。圖片來源于網絡 μ阿片肽（Mu opioid peptide，MOP）受體激動劑對嚴重疼痛的緩
關于強啡肽的作用介紹
阿片肽和阿片受體在體內廣泛分布,長期以來人們一直認為阿片肽是一種中樞神經肽或神經遞質,僅在中樞神經系統發揮作用。近20年來研究發現心臟也可合成內源性阿片肽,通過自分泌或旁分泌的方式對自身功能進行調節,其作用是通過各自相應的阿片受體所介導的。與心臟功能密切相關的阿片受體主要是μ、δ和к三種亞型,其
阿片類肽為慢性疼痛的治療開辟了替代途徑
基于他們之前的發現，來自盧森堡衛生研究所(LIH)感染和免疫部免疫藥理學和交互組學小組的科學家，與RTI國際藥物發現中心(RTI)(一個非營利性的研究機構)合作，已經證明了conolidine，它與新發現的阿片受體ACKR3/CXCR7相互作用，該受體可調節大腦中自然產生的阿片肽。研究人員還開發
關于阿片受體的基本介紹
阿片受體廣泛分布，在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高，這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體的密度最高，這些結構涉及情緒及精神活動。與縮瞳相關的中腦蓋前核，與咳嗽反射、呼吸中樞和交感神經中樞有關的延腦的孤束核，與胃腸活動（惡心、嘔吐反射
JAMA：CDC頒布阿片類藥物鎮痛使用指南
管理慢性疼痛對初級保健醫師來說是充滿挑戰的，阿片類藥物的長期有效性的證據十分有限。阿片類的使用有嚴重的風險，包括亂用和過量。 為了給初級保健醫師提供阿片類處方的建議，用于緩解癌癥患者積極治療，姑息治療和臨終護理時的疼痛。CDC更新了2014年阿片類藥物的有效性和風險的系統回顧 ，對其利弊，價值
腦智卓越中心解析單細胞投射譜助力內源性鎮痛作用神經環路機制
6月4日，《國家科學評論》（National Science Review）在線發表了題為《基于單神經元全腦投射譜解析內源性阿片鎮痛的神經環路機制》的研究論文。該成果由中國科學院腦科學與智能技術卓越創新中心、腦認知與類腦智能重點實驗室孫衍剛研究組完成。 慢性疼痛是公共健康問題。在所有止痛藥中，
概述阿片受體的分布及類型
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體，親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后，引起膜電位超極化，使神經遞質釋放減少，從而阻斷神經沖動的
預防瑞芬太尼誘發術后痛覺過敏的處理措施
瑞芬太尼是一種選擇性、超短效阿片受體激動劑，因其獨特的脂性結構使其通過血液和組織中的非特異性酯酶快速水解，終末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物轉化非常快速、完全，因此，其輸注時間長短基本對蘇醒時間無影響。不論輸注時間長短和劑量多少，其時量相關半衰期大約3 min，且不易蓄積。肝腎功能
關于阿片受體的分布及類型介紹
阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。嗎啡類藥物對不同型的阿片受體，親和力和內在活性均不完全相同。阿片類藥物可以使神經末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺、多巴胺及P物質等神經遞質減少。阿片類作用于受體后，引起膜電位超極化，使神經遞質釋放減少，從而阻斷神經沖動的
關于阿片受體的基本信息介紹
阿片受體廣泛分布，在神經系統的分布不均勻且作用影響也不相同。阿片受體體內至少存在8種亞型。在中樞神經系統內至少存在4種亞型：μ、κ、δ、σ。 阿片受體廣泛分布，在神經系統的分布不均勻。在腦內、丘腦內側、腦室及導水管周圍灰質阿片受體密度高，這些結構與痛覺的整合及感受有關。邊緣系統及藍斑核阿片受體
阿片受體激動劑的基本介紹
阿片受體激動劑是一類藥物，它們通過激活阿片受體來發揮藥效。這類藥物通常用于治療中到重度的疼痛，并且具有鎮痛、鎮靜、呼吸抑制等作用。 以鹽酸納洛酮為例，它是一種強效的阿片受體激動劑，用于緩解中至重度的疼痛。與其它阿片類藥物相比，鹽酸納洛酮在劑量達到或低于其鎮痛劑量時具有很強的阿片受體拮抗作用。它
關于強啡肽的基本介紹
強啡肽是一種阿片肽，生理功能多種多樣，最早被人們認識到的是其顯著的鎮痛功能，但其對人體具有很強的成癮性和藥物依賴性，以后又發現它對機體的很多功能有明顯的調節作用，如對心血管系統、呼吸系統等 。
關于內啡肽的發展歷史介紹
在1975年，腦內啡分別由兩組獨立的研究人員同時發現。 蘇格蘭的約翰?休斯（John Hughes）及漢斯?科斯特利茲（Hans Kosterlitz）首次由豬只的腦袋中發現有α（alpha）、β（beta）及γ（gamma）3種腦內啡。當時他們稱它為enkephalins（由大腦的希臘文εγ
一例鹽酸納美芬罕見不良反應病例分析
患者，男，37歲，于2013年9月14日因“車禍致傷頭部后持續頭痛惡心3 h”入院，門診以“創傷性中型顱腦傷、腦挫裂傷(右側額葉)、蛛網膜下腔出血、顱骨骨折(右側額部)”收治。患者入院時神志清楚，查體合作，可準確回答醫生問題，嗜睡，查體見右側顳枕部有直徑5 cm的帽狀腱膜下血腫，體溫：38.1℃，心
PDYN基因的結構特點和主要作用
該基因編碼的蛋白質是一種前蛋白，經蛋白質水解后形成分泌的阿片肽β-新內啡肽、強啡肽、亮氨酸-腦啡肽、利莫啡肽和亮氨酸嗎啡肽這些肽是kappa型阿片受體的配體強啡肽參與調節對幾種精神活性物質的反應，包括可卡因。已發現該基因的多個編碼相同蛋白質的選擇性剪接轉錄變體。
上海藥物所等發現促髓鞘再生的藥物作用靶點
多發性硬化（Multiple sclerosis，MS）是一種自身免疫病，通常是由于免疫系統攻擊神經系統導致神經髓鞘的破壞和白質損傷，是僅次于創傷的中青年人致殘原因，有著“死不了的癌癥”之稱。現有藥物均為免疫抑制劑，只能緩解和減少復發，但對已經造成的神經損傷并無修復作用。 中樞神經系統的髓鞘是
靜脈注射利多卡因在1例吸毒患者肝癌手術麻醉中的應用
吸毒患者的麻醉選擇，既要保證充分的鎮痛，保證術中的平穩，又要盡量預防圍術期戒斷綜合征的發生，故合適的麻醉選擇顯得非常重要。現報道1例靜脈注射利多卡因在吸毒患者肝癌手術麻醉中的應用，探討該類病例麻醉處理方案。?1.資料與方法?1.1 基本信息 ?患者男，44歲，體重52kg，ASAI級。既往有3年吸毒
征求《非阿片類術后鎮痛新藥臨床試驗設計技術指導原則》
關于公開征求《非阿片類術后鎮痛新藥臨床試驗設計技術指導原則》意見的通知 非阿片類術后鎮痛領域進入臨床試驗階段的創新藥和改良型新藥逐年增多，為科學引導和規范我國此類藥物的臨床研發，藥品審評中心組織撰寫了《非阿片類術后鎮痛新藥臨床試驗設計技術指導原則》，并形成征求意見稿。 我們誠摯地歡迎社會各界
鞘內自控鎮痛治療阿片類藥物不能耐受晚期癌痛患者
?患者女，58歲，主因"雙肺癌伴多發骨轉移3年10個月，左下肢疼痛8個月"于2015年6月2日入住河北醫科大學第四醫院。患者于2011年8月25日主因"左胸部疼痛7 d"入院。PET/CT和肺穿刺活組織檢查細胞學病理診斷為雙肺肺癌伴有多發骨轉移，不適合手術治療，予多周期化療，于2012年10
《非阿片類術后鎮痛新藥臨床試驗設計技術指導原則》通告
發布日期：20230609? ? ? ?為指導和規范非阿片類術后鎮痛新藥的臨床試驗，提供可參考的技術規范，在國家藥品監督管理局的部署下，藥審中心組織制定了《非阿片類術后鎮痛新藥臨床試驗設計技術指導原則》（見附件）。? ? ? ?根據《國家藥監局綜合司關于印發藥品技術指導原則發布程序的通知》（藥監綜藥
我國科學家揭示環境關聯的阿片鎮痛耐受的神經環路機制
阿片類藥物（嗎啡、美沙酮等）是一種有效的鎮痛藥物，主要通過作用于大腦中的阿片受體發揮其生物學效應。長期使用該類藥物可能會導致耐受和依賴的發生，且長期在固定不變的環境中接受阿片類藥物治療會導致鎮痛耐受速度明顯加快，這一現象被稱為“環境關聯的阿片鎮痛耐受”（associative opioid an
PDYN基因編碼的功能和結構描述
該基因編碼的蛋白質是一種前蛋白，經蛋白質水解后形成分泌的阿片肽β-新內啡肽、強啡肽、亮氨酸-腦啡肽、利莫啡肽和亮氨酸嗎啡肽這些肽是kappa型阿片受體的配體強啡肽參與調節對幾種精神活性物質的反應，包括可卡因。已發現該基因的多個編碼相同蛋白質的選擇性剪接轉錄變體。The protein encoded
簡述鹽酸羥考酮注射液的藥理作用
鹽酸羥考酮注射液的藥理作用： 鹽酸羥考酮是一種阿片類鎮痛藥，為純阿片受體激動劑，其主要治療作用為鎮痛。阿片類激動劑的藥 理作用包括抗焦慮、欣快感、呼吸抑制、便秘、鎮咳及鎮痛。純n受體激動劑隨劑量增加鎮痛作用增強。 與所有純阿片受體激動型鎮痛藥一樣，羥考酮沒有確定的最大給藥劑量；鎮痛作用的最高限