蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑的概述
PTP-1B催化功能域中半胱氨酸的巰基對酶的活性至關重要,它需保持還原狀態,任何使其氧化的化合物都會導致酶失去活性。Xie等[7]認為PTP-1B抑制劑可通過削弱PTP-1B對胰島素受體的去磷酸化作用,提高胰島素受體及其底物-1的磷酸化水平,起到類胰島素和胰島素增敏的作用。 釩酸鹽和過氧釩類化合物:釩酸根和磷酸根具有相似結構,可以替代PTPase 作用底物, 抑制與胰島素轉導相關的PTPase活性、激活參與胰島素信號轉導的酪氨酸激酶。釩酸鹽(Na3VO4等)可逆的競爭性抑制(可逆氧化作用)PTP-1B,當把乙二胺四乙酸加入到酶中,釩酸鹽對PTP-1B 抑制作用將得到逆轉。 過氧釩通過不可逆氧化PTPase 活性中心Cys的巰基起不可逆抑制作用,過氧釩降血糖的作用機制是通過抑制與胰島素信號轉導相關的PTPase 而激活胰島素受體激酶。 將半胱氨酸氧化成磺酸,對PTPase 的選擇性強于釩酸鹽。 磷酸酯類似物:雙 -芳基......閱讀全文
蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑的概述
PTP-1B催化功能域中半胱氨酸的巰基對酶的活性至關重要,它需保持還原狀態,任何使其氧化的化合物都會導致酶失去活性。Xie等[7]認為PTP-1B抑制劑可通過削弱PTP-1B對胰島素受體的去磷酸化作用,提高胰島素受體及其底物-1的磷酸化水平,起到類胰島素和胰島素增敏的作用。 釩酸鹽和過氧釩類化
蛋白酪氨酸磷酸酶
蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)是一組酶,它們具有具有磷酸酪氨酸特異性磷酸水解酶活性的催化結構域。PTP能夠以正向和負向方式改變受體酪氨酸激酶的活性。PTPs可以使RTKs上激活的磷酸化酪氨酸殘基去磷酸化,這實際上導致信號終止。涉及PTP1B的研究表明,PTP1B是一種廣為人知的參與細胞周期和細胞因子受體
蛋白酪氨酸磷酸酶的簡介
1988年Tonks等首次在人的胎盤細胞中分離和純化了第一個37kDa的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(ProteinTyrosine Phosphatase-1B,PTP-1B)。 PTP1B是一種胞內PTP,位于內質網,在人體的各種組織中都有表達;其與蛋白酪氨酸激酶(ProteinTyrosineK
磷酸酶制備實驗——膜蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)
試劑、試劑盒提取緩沖液儀器、耗材微型離心機Superose 6 柱子實驗步驟1. 用 1 ml 含有 1% NP-40 去污劑的提取緩沖液提取顆粒部分(按照上面組織/細胞的制備和提取所述方法準備)15 分鐘,用一個小勻漿器固定在微型離心管里勻漿或者通過微量移液器吸頭尖反復吸入和排出懸浮液以確保沉淀分
關于蛋白酪氨酸磷酸酶的研究方法介紹
以5 mmol/L 對硝基苯磷酸二鈉(pNPP)為反應底物, 在0.01 mol/L NaAc-HAc pH5.0, 1 mmol/L EDTA鈉鹽體系中, 加入不同量的PTP1Bc蛋白, 37°C反應10 min, 加 0.2 mol/L NaOH終止反應, 用分光光度計測A405。同時做含P
關于蛋白酪氨酸磷酸酶的基本結構介紹
PTP-1B廣泛存在于脂肪細胞、肝組織細胞、肌組織細胞和上皮細胞多個組織中。熒光免疫原位雜交法表明,PTP-1B主要定位于胞漿內質網組織中,以C末端的35個特異性氨基酸與內質網結合,其N末端含有半胱氨酸和精氨酸殘基,精氨酸殘基的催化中心朝向胞漿。 PTP-1B含有一段240個氨基酸殘基所組成的
蛋白酪氨酸磷酸酶參與干細胞分化的作用
捷克馬薩利克大學醫學院科學家在《細胞 干細胞》上載文認為,PTP-1B與一些重要的細胞過程有關,PTP-1B與此前認為對干細胞分化有關的兩種分子一樣,參與決定干細胞的分化方向,并可能是關鍵的一種分子。在胚胎發育初期干細胞分化過程中,PTP-1B活躍的地方,干細胞將發育為內臟器官,活性低的地方,干
關于蛋白酪氨酸激酶抑制劑的簡介
蛋白酪氨酸激酶抑制劑主治慢性骨髓性白血病(CML)的原始細胞危象期、加速期、以及經α干擾素治療無效的慢性期。 一、藥物名稱:蛋白酪氨酸激酶抑制劑 二、藥物別名:Gleevec,Glivec 三、英文名稱:imatinib mesylate 四、藥物說明:橙色至暗橙色不透明硬膠囊,每粒膠囊
概述蛋白酪氨酸激酶的應用
1.非受體型 以src基因產物為代表,此外還有Yes、Fyn、Lck、Fgr、Lyn、Fps/Fes及Ab1等。除后兩者外,其余非受體型蛋白酪氨酸激酶Src家族分子量約為60kDa的蛋白質,它們之間除了N末端80個氨基酸組成不同外,其作部分都非常相似。 2.膜受體型 根據它們的結構不同,受
蛋白酪氨酸激酶PTK概述(四)
? (二)SH-2結構域的功能 SH-2的主要功能是介導胞漿內多種信號蛋白的相互連接,形成蛋白異聚體復合物,從而調節信號轉導途徑中的信號傳遞。信號蛋白的相互連接是通過的一個多肽分子上SH-2結構域與另一分子磷酸化的酪氨酸殘基直接相互作用而完成的,并通過酪氨酸殘基的磷酸化或去磷酸化而得到調控。胞漿內
蛋白酪氨酸激酶PTK概述(二)
? 一、p56lck p56lck屬于以p60v-src/c-src為代表的蛋白酪氨酸激酶家族成員。同這個家族的其它成員一樣都具有酪氨酸激酶活性。目前發現,p56lck相對特異地存在于淋巴細胞中,尤其是成熟的靜止T淋巴細胞中。p56lck可能在T細胞活化信號轉導以及分化調節過程中起著重要的作用。
蛋白酪氨酸磷酸酯酶概述
? T細胞活化中所發生的多種蛋白分子酪氨酸磷酸化提示必需有蛋白酪氨酸磷酸酯酶(protein tyrosine phosphatase,PTPase)來拮抗這種作用,通過負反饋來維持機體生理功能的平衡。PTPase基因是一個多基因家族,主要位于人第20號染色體上,不同來源的PTPase
蛋白酪氨酸激酶PTK概述(三)
? (三)p56lck與非CD4/CD8分子 p56lck除了同CD4和CD8形成復合體外,還可能同另外一些參與信號轉導的細胞受體分子形成穩定的復合物。 1.p56lck與IL-2R的關系 IL-2R由α、β、γ三條肽鏈組成。三條肽的不同組合即αβγ,βγ以及單獨α分別構成IL-2的高、中、低
蛋白酪氨酸激酶PTK概述(一)
?? 蛋白酷氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)是一類催化ATP上γ-磷酸轉移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶,能催化多種底物蛋白質酪氨酸殘基磷酸化,在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。迄今發現的蛋白酪氨酸激酶中多數是屬于致癌RNA病毒的癌基因產物,也可由脊椎動物的原癌基
簡述蛋白酪氨酸磷酸酶在胃癌細胞中的表達
(1)PTP1B在胃癌組織和細胞中均過度表達。在胃癌組織中,PTP1B的表達與胃癌的TNM分期有明顯的相關性; (2)PTP1B在胃癌中的表達有促進胃癌細胞的增殖和腫瘤發展的作用; (3)PTP1B在胃癌中的作用可能與Akt、Erkl/2、FAK蛋白的磷酸化水平和Src活性的改變有關; (
蛋白酪氨酸磷酸酶參與胰島素信號轉導的作用機理
1990年Cicirelli等首次提出PTP-1B與胰島素信號轉導有關,向爪蟾卵母細胞中注射微量的PTP-1B后,阻礙了胰島素對S6肽的磷酸化,并延遲了胰島素促進卵母細胞的成熟作用。這項具有里程碑標志的研究揭示出了PTP-1B在胰島素信號轉導中的負調節作用。PTP1B專一水解芳香族磷酸,如磷酸化
概述胰蛋白酶抑制劑的藥理作用
抑肽酶通過按一定化學比例形成的可逆的酶-抑制劑復合物從而抑制人體的胰蛋白酶、纖溶酶、血漿及組織中血管舒緩素。絲氨酸活性的蛋白酶在血管舒緩素-激肽原-激肽系統、補體系統、凝血系統中起著主要作用,而在這些系統中,纖溶酶及血漿血管舒緩素都起關鍵作用。 抑肽酶通過酶上的絲氨酸活性部分,形成抑肽酶-蛋白
概述酪氨酸酶的種類及分布
酪氨酸酶的分布與動物的生理功能息息相關,不同動物的酪氨酸酶在體內分布的部位不同,多數昆蟲在正常生理狀態下,酪氨酸酶以酶原的形式存在,不同類型的酪氨酸酶存在于昆蟲的特定部位,以完成特定的生理功能。 美洲蜚螺存在于血紅細胞內,而麻蠅則僅存在于血漿中,并且在表皮中主要以活化形式的酪氨酸酶存在,昆
抗酪氨酸磷酸酶(IA2)抗體檢測的介紹
項目介紹 抗酪氨酸磷酸酶(IA2)抗體檢測檢測是內分泌系統自身免疫性疾病的輔助診斷指標。 樣本要求 血清 0.2ml,冷藏 參考值 正常人:陰性 ,ELISA法 臨床意義 陽性:見于糖尿病診斷與分型,初發Ⅰ 型DM陽性率70%。
酪氨酸蛋白激酶的簡介
蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)是一類催化ATP上γ-磷酸轉移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶,能催化多種底物蛋白質酪氨酸殘基磷酸化,在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。迄今發現的蛋白酪氨酸激酶中多數是屬于致癌RNA病毒的癌基因產物,也可由脊椎動物的原癌基因產。
Y10215人蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)ELISA試劑盒使用說明書
本試劑盒僅供研究使用。 藥品名稱: 通用名:人蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)酶聯免疫分析試劑盒 使用目的: 本試劑盒用于測定人血清,血漿及相關液體樣本中蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)含量。 實驗原理 本試劑盒應用雙抗體夾心法測定標本中人
酪氨酸酶抑制劑或能用于安全美白
日本東京理科大學研究人員從一種常見于人類皮膚上的細菌——結核硬脂酸棒狀桿菌中,發現了一種有前景的酪氨酸酶抑制劑,可起到安全美白皮膚的效果。這項研究發表于新一期《國際分子科學》雜志。紫外線照射會導致黑色素的生物合成途徑紊亂,使黑色素過度積累。為此抑制黑色素合成的酪氨酸酶抑制劑常被應用在化妝品行業中。然
酪氨酸酶抑制劑或能用于安全美白
科技日報訊(記者張佳欣)日本東京理科大學研究人員從一種常見于人類皮膚上的細菌——結核硬脂酸棒狀桿菌中,發現了一種有前景的酪氨酸酶抑制劑,可起到安全美白皮膚的效果。這項研究發表于新一期《國際分子科學》雜志。紫外線照射會導致黑色素的生物合成途徑紊亂,使黑色素過度積累。為此抑制黑色素合成的酪氨酸酶抑制劑常
酪氨酸酶抑制劑或能用于安全美白
日本東京理科大學研究人員從一種常見于人類皮膚上的細菌——結核硬脂酸棒狀桿菌中,發現了一種有前景的酪氨酸酶抑制劑,可起到安全美白皮膚的效果。這項研究發表于新一期《國際分子科學》雜志。紫外線照射會導致黑色素的生物合成途徑紊亂,使黑色素過度積累。為此抑制黑色素合成的酪氨酸酶抑制劑常被應用在化妝品行業中。然
蛋白酪氨酸激酶的基本介紹
蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)是一類催化ATP上γ-磷酸轉移到蛋白酪氨酸殘基上的激酶,能催化多種底物蛋白質酪氨酸殘基磷酸化,在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用。迄今發現的蛋白酪氨酸激酶中多數是屬于致癌RNA病毒的癌基因產物,也可由脊椎動物的原癌基因產生
受體酪氨酸激酶的影響因素
蛋白酪氨酸磷酸酶蛋白質酪氨酸磷酸酶(PTP)是一組具有磷酸酪氨酸特異性磷酸水解酶活性的催化結構域的酶。PTP能夠以正向和負向改變受體酪氨酸激酶的活性。??PTP可以使RTK上活化的磷酸化酪氨酸殘基去磷酸化,這實際上導致信號終止。有關PTP1B(一種廣為人知的參與細胞周期和細胞因子受體信號調節的PTP
受體酪氨酸激酶的調控相關介紹
受體酪氨酸激酶(RTK)途徑受各種正反饋回路的嚴格調節。因為RTK協調多種細胞功能,例如細胞增殖和分化,所以必須對它們進行調節以防止細胞功能發生嚴重異常,例如癌癥和纖維化。 蛋白酪氨酸磷酸酶 蛋白質酪氨酸磷酸酶(PTP)是一組具有磷酸酪氨酸特異性磷酸水解酶活性的催化結構域的酶。PTP能夠以正
受體酪氨酸激酶的調控調節
受體酪氨酸激酶(RTK)途徑受各種正反饋回路的嚴格調節。 因為RTK協調多種細胞功能,例如細胞增殖和分化,所以必須對它們進行調節以防止細胞功能發生嚴重異常,例如癌癥和纖維化。?蛋白酪氨酸磷酸酶蛋白質酪氨酸磷酸酶(PTP)是一組具有磷酸酪氨酸特異性磷酸水解酶活性的催化結構域的酶。PTP能夠以正向和負向
RTKs介導的信號通路調控功能介紹
受體酪氨酸激酶(RTK)途徑受各種正反饋回路的嚴格調節。 因為RTK協調多種細胞功能,例如細胞增殖和分化,所以必須對它們進行調節以防止細胞功能發生嚴重異常,例如癌癥和纖維化。蛋白酪氨酸磷酸酶蛋白質酪氨酸磷酸酶(PTP)是一組具有磷酸酪氨酸特異性磷酸水解酶活性的催化結構域的酶。PTP能夠以正向和負向改
關于受體酪氨酸激酶的調控的介紹
受體酪氨酸激酶(RTK)途徑受各種正反饋回路的嚴格調節。 因為RTK協調多種細胞功能,例如細胞增殖和分化,所以必須對它們進行調節以防止細胞功能發生嚴重異常,例如癌癥和纖維化。 1、蛋白酪氨酸磷酸酶 蛋白質酪氨酸磷酸酶(PTP)是一組具有磷酸酪氨酸特異性磷酸水解酶活性的催化結構域的酶。PTP能