氨甲酸苯卓的用法用量
1.抗驚厥:開始時每次100mg,每天2~3次;第二天后每天增加100mg,直到出現療效為止。維持時應根據情況調整至最低的有效量,分次服用。要注意劑量個體化,最高量每天不超過1200mg。 2.鎮痛:開始時每次100mg,每天2次;第二天后隔日增加100~200mg,直至疼痛緩解,維持量為每天400~800mg,分次服用,每天最高劑量不超過1200mg。 3.糖尿病神經病變引起的疼痛:每次200mg,每天2~4次。 4.抗利尿:單用時每天300~600mg;與其他抗利尿藥合用,則每天服200~400mg,分3~4次服用。 5.抗躁狂或抗精神病:開始時每天200~400mg,以后每周逐漸增加劑量,通常成年人的限量為1200mg,一般分3~4次服用。少數用至每天1600mg。 6.戒酒綜合征:平均劑量為每次200mg,每天3~4次。對嚴重病例,最初幾天的劑量可增加至每次400mg,每天3次。 7.心律失常:每天300......閱讀全文
氨甲酸苯卓的介紹
氨甲酸苯卓是一種有機化合物,主要用作醫藥中間體,用于制備抗癲癇藥物。在醫學領域,它通常被用作苯妥英鈉的前體。苯妥英鈉是一種常用的抗癲癇藥物,它通過穩定過度興奮的神經細胞膜,減少異常的神經沖動,從而控制癲癇發作。
氨甲酸苯卓的含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用氰丙基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-四氫呋喃-水(120:30:850)為流動相(1000ml中含0.2ml甲酸和0.5ml三乙胺);檢測波長為230nm。取卡馬西平對照品約25mg,置100ml量瓶中,用
氨甲酸苯卓的適應證
1.癲癇復雜部分性發作(精神運動性發作或顳葉癲癇)、全身強直陣攣性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作。 2.緩解三叉神經痛、舌咽神經痛、脊髓癆的閃電樣痛、糖尿病周圍神經痛、患肢痛、外傷后神經痛和某些皰疹后神經痛等神經源性疼痛。 3.預防或治療躁狂抑郁癥;治療情感性精神分裂癥、頑
氨甲酸苯卓的用法用量
1.抗驚厥:開始時每次100mg,每天2~3次;第二天后每天增加100mg,直到出現療效為止。維持時應根據情況調整至最低的有效量,分次服用。要注意劑量個體化,最高量每天不超過1200mg。 2.鎮痛:開始時每次100mg,每天2次;第二天后隔日增加100~200mg,直至疼痛緩解,維持量為每天
關于氨甲酸苯卓的性狀介紹
本品為白色或類白色的結晶性粉末;幾乎無臭。 本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶。 熔點 本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為189~193℃。
氨甲酸苯卓的鑒別介紹
(1)取本品約0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加熱,即顯橙紅色。 (2)取本品,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在238nm與285nm的波長處有最大吸收,在285nm波長處的吸光度為0.47~0.51。
氨甲酸苯卓的藥理作用
1.抗驚厥作用:可能是通過增強鈉通道的滅活效能,限制突觸后神經元高頻動作電位的發放,以及通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位發放,阻斷神經遞質的釋放,從而調節神經興奮性,產生抗驚厥作用。 2.抗外周神經痛作用:可能是通過作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受體而產生鎮痛效應,并與調節Ca2+通道有關。
氨甲酸苯卓的禁忌證
1.心臟房室傳導阻滯者。 2.血小板、血常規及血清鐵嚴重異常者。 3.有骨髓抑制病史者。 4.心、肝、腎功能不全者。 5.孕婦和哺乳期婦女。 6.對氨甲酸苯卓及三環類抗抑郁藥過敏者。
氨甲酸苯卓的不良反應
1.常見視力模糊、復視、眼球震顫、嗜睡。氨甲酸苯卓還可能激發潛在的精神病、引起老年人精神錯亂或激動不安,不良反應發生率隨血藥濃度的增高而增高。罕見中樞神經毒性反應,表現為說話困難、口齒不清、抑郁、心神不定、強直以及難以解釋的幻聽、不能控制的軀體運動、幻視等。 2.消化系統:常見口渴、惡心、嘔吐
關于氨甲酸苯卓的注意事項
1.(1)酒精中毒者;(2)心臟疾病患者(包括器質性心臟病和充血性心臟病);(3)冠狀動脈病患者;(4)糖尿病患者;(5)青光眼患者;(6)對其他藥物有血液方面不良反應史者(氨甲酸苯卓誘發骨髓抑制的危險性增加);(7)尿潴留者。 2.藥物對老人的影響:老年患者對氨甲酸苯卓較敏感,可引起精神錯亂
氨甲酸苯卓的藥物相互作用
1.氨甲酸苯卓與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素、賴氨加壓素、垂體后葉素、加壓素等合用時,可加強抗利尿作用。 2.洛沙平、馬普替林、噻噸類、三環類抗抑郁藥、紅霉素、竹桃霉素、異煙肼、維拉帕米、地爾硫,右丙氧芬、維洛沙嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、達那唑、地昔帕明等藥可提高氨甲酸苯卓的
氨甲酸苯卓的藥代動力學
氨甲酸苯卓口服吸收緩慢,且因人而異。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血藥濃度達峰值8~10μg/ml,但個體間差異很大,可在0.5~25μg/ml之間變動。氨甲酸苯卓抗癲癇作用的起效時間相差很大,約經8~72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h(8~55h),成人的治療性血藥濃度
氨甲酸苯卓的副作用是什么?
胃腸道不適:服用氨甲苯酸片后可能會出現腹部不適等胃腸道癥狀。 過敏反應:可能會出現皮膚瘙癢、皮疹,嚴重時甚至可能伴隨有發熱的紅腫、起泡或脫皮,以及呼吸、吞咽或說話困難等癥狀。 血栓性靜脈炎:這是一種血管炎癥,可能會導致局部紅腫、疼痛等癥狀。 肝腎功能損傷:長期使用可能會對肝腎功能產生影響。
氨甲酸苯卓的不良反應及用法用量
不良反應 1.常見視力模糊、復視、眼球震顫、嗜睡。氨甲酸苯卓還可能激發潛在的精神病、引起老年人精神錯亂或激動不安,不良反應發生率隨血藥濃度的增高而增高。罕見中樞神經毒性反應,表現為說話困難、口齒不清、抑郁、心神不定、強直以及難以解釋的幻聽、不能控制的軀體運動、幻視等。 2.消化系統:常見口渴
氨甲酸苯卓的用法用量及相互作用
用法用量 1.抗驚厥:開始時每次100mg,每天2~3次;第二天后每天增加100mg,直到出現療效為止。維持時應根據情況調整至最低的有效量,分次服用。要注意劑量個體化,最高量每天不超過1200mg。 2.鎮痛:開始時每次100mg,每天2次;第二天后隔日增加100~200mg,直至疼痛緩解,
關于氨甲酸苯卓的適應證及禁忌癥
適應證 1.癲癇復雜部分性發作(精神運動性發作或顳葉癲癇)、全身強直陣攣性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作。 2.緩解三叉神經痛、舌咽神經痛、脊髓癆的閃電樣痛、糖尿病周圍神經痛、患肢痛、外傷后神經痛和某些皰疹后神經痛等神經源性疼痛。 3.預防或治療躁狂抑郁癥;治療情感性精神
氨甲酸苯卓的禁忌證及注意事項
禁忌證 1.心臟房室傳導阻滯者。 2.血小板、血常規及血清鐵嚴重異常者。 3.有骨髓抑制病史者。 4.心、肝、腎功能不全者。 5.孕婦和哺乳期婦女。 6.對氨甲酸苯卓及三環類抗抑郁藥過敏者。 注意事項 1.(1)酒精中毒者;(2)心臟疾病患者(包括器質性心臟病和充血性心臟病);(
關于氨甲酸苯卓的注意事項及不良反應
注意事項 1.(1)酒精中毒者;(2)心臟疾病患者(包括器質性心臟病和充血性心臟病);(3)冠狀動脈病患者;(4)糖尿病患者;(5)青光眼患者;(6)對其他藥物有血液方面不良反應史者(氨甲酸苯卓誘發骨髓抑制的危險性增加);(7)尿潴留者。 2.藥物對老人的影響:老年患者對氨甲酸苯卓較敏感,可
氨甲酸苯卓的藥理作用及藥代動力學
藥理作用 1.抗驚厥作用:可能是通過增強鈉通道的滅活效能,限制突觸后神經元高頻動作電位的發放,以及通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位發放,阻斷神經遞質的釋放,從而調節神經興奮性,產生抗驚厥作用。 2.抗外周神經痛作用:可能是通過作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受體而產生鎮痛效應,并與調節Ca2+
關于氨甲酸苯卓的藥代動力學及適應癥
藥代動力學 氨甲酸苯卓口服吸收緩慢,且因人而異。口服氨甲酸苯卓400mg后4~5h血藥濃度達峰值8~10μg/ml,但個體間差異很大,可在0.5~25μg/ml之間變動。氨甲酸苯卓抗癲癇作用的起效時間相差很大,約經8~72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h(8~55h),成人的
氨苯蝶啶
性狀本品為黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶;在冰醋酸中極微溶解,在稀鹽酸或稀硫酸中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約10mg,加稀硫酸5ml,振搖數分鐘后,濾過,濾液顯藍綠色熒光;用水稀釋后,熒光即加強。再將此溶液分成2份:一份加氨試液使成堿性,轉變為藍紫色熒光;另一份加
氨苯砜
性狀本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末;無臭本品在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中幾乎不溶;在稀鹽酸中溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為176~181℃。鑒別(1)取本品,加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在261nm與296nm的波長
關于苯二氮卓的簡介
苯二氮?類是1,4-苯二氮?的衍生物。主要作用于腦干網狀結構和大腦邊緣系統(包括杏仁核、海馬等)。腦內有兩類神經元可影響情緒反應,并互相制約,去甲腎上腺素能神經元增加焦慮反應,而5-羥色胺能神經元則抑制之。苯二氮?類藥可增加腦內5-羥色胺水平,并增強另一種抑制性遞質,γ-氨基丁酸(GABA)的作
氨甲酸酯是什么
氨基或胺基直接與甲酸酯的羰基相連的化合物。也可看成是碳酸的單酯單酰胺。氨基甲酸酯可由氯代甲酸酯與氨或胺反應制得,也可由氨基甲酰氯與醇或酚反應制得。異氰酸酯與醇或酚的反應,也是氨基甲酸酯的簡便制法。氨基甲酸酯是重要的藥物和農藥。例如,氨基甲酸乙酯是一種鎮靜藥和催眠藥,藥名烏拉坦;N-甲基氨基-□-萘酯
醋氨苯砜
性狀本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭本品在乙醇中極微溶解,在水、乙醚、稀鹽酸或氫氧化鈉試液中幾乎不溶鑒別(1)取本品約0.1g,加乙醇5ml與硫酸1ml,搖勻,加熱,發生乙酸乙酯的香氣。(2)取本品,加無水乙醇制成每1m中約含5g的溶液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在256nm與
氨苯砜片
性狀本品為白色或類白色片。鑒別(1)取本品,加甲醇制成每1ml中約含氨苯砜5μg的溶液,濾過,取濾液照氨苯砜項下鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)取本品的細粉適量(約相當于氨苯砜0.1g),加丙酮2oml,攪拌,使氨苯砜溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣照氨苯砜項下的鑒別(3)項試驗,顯相同的反應檢查溶出
醋氨苯砜
性狀本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭本品在乙醇中極微溶解,在水、乙醚、稀鹽酸或氫氧化鈉試液中幾乎不溶鑒別(1)取本品約0.1g,加乙醇5ml與硫酸1ml,搖勻,加熱,發生乙酸乙酯的香氣。(2)取本品,加無水乙醇制成每1m中約含5g的溶液照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在256nm與
氨苯蝶啶片
性狀本品為黃色片。鑒別取本品細粉適量(約相當于氨苯蝶啶10mg),照氨苯蝶啶項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第一法)測定溶出條件以鹽酸溶液(9→-1000900m為溶出介質,轉速為每分鐘100轉,依法操作,經45分鐘時取樣供試品溶液取溶出液10ml,
簡述苯二氮卓的適用范圍
臨床上這類藥物主要用于下列情況: ①焦慮癥及各種功能性神經癥; ②治療失眠; ③癲癇,可與其他抗癲癇藥合用; ④各種原因引起的驚厥; ⑤治療酒精和巴比妥類藥所致的戒斷綜合征; ⑥臨床麻醉中作為麻醉前用藥、輔助用藥和復合全麻的組成部分。
簡述苯二氮卓的藥理作用
小劑量苯二氮?類藥物主要作用在邊緣系統,對大腦皮層的影響較小。苯二氮?類藥物作用于GABA受體、苯二氮?受體和氯離子通道的復合物,通過增強GABA的活性,進一步開放氯離子通道,使氯離子大量進入細胞內,引起神經細胞超極化,從而起到中樞抑制作用。具體表現為4類藥理作用: 1.抗焦慮作用 可以減輕