簡述齊拉西酮的藥理作用
為新的非典型抗精神病藥。 1、體外證實，本品對多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。 2、齊拉西酮對多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，對5-HT1A受體起激動作用。本品抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。 3、齊拉西酮的作用機制尚未完全弄清。目前認為可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發揮抗精神分裂癥的作用。......閱讀全文
鹽酸齊拉西酮片的主要成分是什么？
鹽酸齊拉西酮片的主要成分是鹽酸齊拉西酮。 鹽酸齊拉西酮是一種抗精神病藥物，它用于治療精神分裂癥，同時也可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。這種藥物通過作用于大腦中的多巴胺和去甲腎上腺素等神經遞質，來發揮其抗精神病的效果。
鹽酸齊拉西酮片的性狀及鑒別方法
性狀本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色鑒別(1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的細粉適量(約相當于鹽酸齊拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度項下的溶出介質溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液5ml,用上述溶劑稀釋至25ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0
使用鹽酸齊拉西酮片的注意事項介紹
1．與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。 與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。 2．齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫
關于齊拉西酮的藥代動力學介紹
一、齊拉西酮的藥代動力學 國外研究表明：單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%，達峰時間為60分鐘或更早，平均半衰期（T1/2）為2-6小時。采用增加劑量方式和連續肌注3天觀察，未出現蓄積。盡管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價，肌注齊拉西酮應與其口服制劑的代謝途徑相同。 二、齊拉西酮的
簡述齊拉西酮的適應癥和注意事項
一、齊拉西酮的適應癥： 本品適用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。根據最新臨床經驗，鹽酸齊拉西酮膠囊對強迫性神經癥同樣有顯著療效。 二、齊拉西酮的禁忌癥： 1、對本品過敏者、兒童和哺乳者禁用。 2、近期急性心肌梗死發作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長史的患者禁用。 三、齊拉西酮的注
甲磺酸齊拉西酮注射液的毒理研究介紹
1、甲磺酸齊拉西酮注射液的遺傳毒性， Ames試驗中，在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復突變率升高。小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽性，小鼠微核試驗結果為陰性。 2、甲磺酸齊拉西酮注射液的生殖毒性， SD大鼠在齊拉西酮劑量為10～160 mg/kg/
甲磺酸齊拉西酮注射液的用法用量介紹
1、肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次。尚未研究連續肌肉注射3天以上的療效和安全性，如需長期治療，應盡快改用口服鹽酸齊拉西酮片。 2、由于沒有評價精神病患者口服齊
簡述鹽酸齊拉西酮片的藥代動力學
齊拉西酮的藥理活性主要來自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1—3天達到穩態血濃度，血漿蛋白結合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍
關于鹽酸齊拉西酮的藥代動力學介紹
齊拉西酮的藥理活性主要來自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1-3天達到穩態血濃度，血漿蛋白結合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5 L/kg，餐時服用20 mg藥物的絕對生物利用度約為60%，食物能增加該品的吸收約2倍。 在推薦的臨床
簡述上市前口服齊拉西酮的其他不良反應
下面按身體系統和發生率歸類齊拉西酮的不良反應，齊拉西酮的常見不良反應：發生率至少為1%；不常見不良反應：1/1000[發生率1/1000。 1、全身：齊拉西酮的常見不良反應：腹痛、感冒樣癥狀、發燒、意外跌倒、面部浮腫、寒戰、光敏反應、肋痛、體溫過低、駕駛機動車意外。 2、心血管系統：常見：心
注射用甲磺酸齊拉西酮的用法用量介紹
注射用甲磺酸齊拉西酮僅用于肌肉注射給藥，不應靜脈給藥。 1、用藥劑量 推薦劑量為每日10～20mg，根據需要最高劑量可達40mg。每隔2 小時可注射10 mg；每隔4 小時可注射20mg，最高劑量可達每日40mg。目前尚無連續注射齊拉西酮超過3 天的研究。 如需長期治療，應盡快改用口服齊拉
甲磺酸齊拉西酮注射液的藥理作用
齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、?1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親
使用注射用甲磺酸齊拉西酮過量的癥狀介紹
目前過量用藥的試驗數據僅限于口服制劑，尚缺乏注射制劑的過量用藥試驗數據。在5400 多例患者和/或正常受試者參加的上市前臨床試驗中，意外或有意過量使用齊拉西酮的共有10人，所有這些患者均完全恢復正常，未出現后遺癥。服最大劑量3240mg 的患者僅出現如下不良反應：輕度鎮靜、言語不清和一過性高血壓
關于注射用甲磺酸齊拉西酮過量的處理介紹
一旦出現急性藥物過量，應建立并保持氣道通暢，確保氧氣充足和通氣。應建立靜脈通路并洗胃（如果患者不清醒，可插管后洗胃），應考慮合并使用瀉藥與活性炭。過量用藥后可能出現感覺遲鈍、癇性發作或頭頸部張力障礙，這些可能會誘發嘔吐，從而引起誤吸的風險。 應立即監測心血管功能并持續監測心電圖，以發現可能出現
簡述注射用甲磺酸齊拉西酮的藥理作用
齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、?1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親
使用甲磺酸齊拉西酮注射液的不良反應
上市后報告的、未在上面介紹的不良反應包括下面這些不良反應，根據發生率的定義，屬于罕見不良反應（并且尚未確定與齊拉西酮治療的因果關系）：心臟疾病：心動過速、尖端扭轉型室性心律失常（同時有很多混雜因素-參見注意事項）。生殖系統和乳腺疾病：溢乳；神經系統疾病：精神抑制藥惡性綜合征；精神疾病：失眠；皮膚
甲磺酸齊拉西酮注射液的使用注意事項
1、與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。 與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。 2、齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫
關于注射用甲磺酸齊拉西酮的毒理研究介紹
1、注射用甲磺酸齊拉西酮的遺傳毒性 對齊拉西酮進行了以下試驗：Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗以及體內小鼠骨髓染色體畸變試驗。在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門菌回復突變率升高。小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽性。 2、注
使用注射用甲磺酸齊拉西酮的注意事項介紹
1、注射用甲磺酸齊拉西酮與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加 與癡呆有關的老年精神病患者服用抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。本品齊拉西酮未被批準用于治療癡呆相關的精神病（見[警示語]）。 2、QT 間期延長和猝死的風險 當醫生從現有的治療手段中為患者選擇藥物時，應考慮到本品齊拉西酮與其他
概述注射用甲磺酸齊拉西酮的藥物相互作用
藥物相互作用可以是藥效學（藥理學作用的疊加）的原因或者藥代動力學的（血藥濃度改變）原因。齊拉西酮與其他藥物合用的風險已進行如下評價。目前已完成口服齊拉西酮所有的藥物相互作用研究。根據齊拉西酮的藥效學和藥代動力學特性，預期可能發生下列相互作用： 1. 注射用甲磺酸齊拉西酮的代謝途徑 約2/3
特殊人群使用甲磺酸齊拉西酮注射液的注意
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 只有當孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風險時，齊拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應哺乳。 2、兒童用藥：兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 3、老年用藥： 應降低起始劑量、緩慢調整劑量，并密切監
概述甲磺酸齊拉西酮注射液的藥物相互作用
(1)齊拉西酮不應與延長QT間期的藥物合用。 (2)齊拉西酮主要作用于中樞神經系統，與其他作用于中樞的藥物合用時應十分謹慎。 (3)齊拉西酮可能誘發低血壓，因此可能會增強某些抗高血壓藥物的療效。 (4)齊拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑的作用。
使用甲磺酸齊拉西酮注射液過量的癥狀和處理
人體藥物過量經驗：在5400例患者或正常受試者參加的上市前的臨床試驗中，偶然或有意過量使用齊拉西酮共10人，所有這些患者均完全恢復正常，未出現后遺癥。服最大劑量3240mg的患者僅出現如下不良反應：輕度鎮靜、言語不清和一過性高血壓（200/95）。 上市后的使用中，報告的與齊拉西酮過量相關的不
老年人使用注射用甲磺酸齊拉西酮的注意
齊拉西酮臨床研究的全部患者中，有2.4%（109）的患者年齡≥65 歲。一般而言，齊拉西酮的有效性及耐受性在老年人及年輕人之間沒有差異，且臨床用藥經驗報告中也未發現兩部分人群在有效性上的差異。當然，不能排除某些老年人的過度敏感性。然而，多種因素存在可能會增加老年患者對齊拉西酮藥效學的反應，引起耐
其他藥物與甲磺酸齊拉西酮注射液的相互作用
1、卡馬西平：卡馬西平為CYP3A4誘導劑，每天2次連續21天服用200mg卡馬西平，患者齊拉西酮的AUC降低約35%。卡馬西平劑量越高，齊拉西酮的AUC降得越多。 2、酮康唑：酮康唑為強效CYP3A4抑制劑，患者每天服用400mg酮康唑，連續5天，齊拉西酮的AUC和Cmax增加約35－40%
概述甲磺酸齊拉西酮注射液的藥代動力學
國外研究表明：單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%，達峰時間為60分鐘或更早，平均半衰期（T1/2）為2－5小時。采用增加劑量方式和連續肌注3天觀察，未出現蓄積。盡管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價，肌注齊拉西酮應與其口服制劑的代謝途徑相同。口服齊拉西酮后充分代謝，僅少量原形藥經尿液（
使用注射用甲磺酸齊拉西酮導致惡性綜合征（NMS）
已有報告抗精神病藥物治療可以誘發一組致死性的復合癥狀群，統一命名為“惡性綜合征”（NMS）。NMS 的臨床癥狀為：高熱、肌僵、精神狀態改變和植物神經系統功能紊亂（如：脈搏不規律和血壓不穩、心動過速、出汗和心律失常）。其他體征包括：肌酸磷酸肌酶升高、肌紅蛋白尿（橫紋肌溶解）和急性腎功能衰竭。 該
關于注射用甲磺酸齊拉西酮的成分和適應癥介紹
1、注射用甲磺酸齊拉西酮的成份： 本品主要成分為: 甲磺酸齊拉西酮三水合物 化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸鹽三水合物。 分子式：C21H21ClN4OS· CH3SO3 H·3H2O 分子
關于注射用甲磺酸齊拉西酮的藥代動力學介紹
齊拉西酮的藥理活性主要來自原形藥物。在推薦的臨床劑量范圍內，多次給藥后的藥代動力學與劑量成比例，推測多次給藥后可能產生蓄積。齊拉西酮主要經肝臟代謝清除，在推薦的臨床劑量范圍內，平均終末半衰期約為7小時。給藥后1～3天達穩態血藥濃度。平均表觀系統清除率為7.5mL/min/kg。齊拉西酮不太可能對
使用注射用甲磺酸齊拉西酮導致的遲發性運動障礙介紹
抗精神病藥物治療時可能發生的一種潛在不可逆的、不自主的運動障礙綜合征。雖然該綜合征似乎多發于老年人，特別是老年婦女，但在開始應用抗精神病藥物時，尚不可能根據患病率來預測哪些患者可能發生該綜合征。目前尚不清楚各種抗精神病藥物引起遲發性運動障礙的可能性是否有所不同。 隨著抗精神病藥物治療時間和總累