簡述齊拉西酮的藥理作用
為新的非典型抗精神病藥。 1、體外證實，本品對多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。 2、齊拉西酮對多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，對5-HT1A受體起激動作用。本品抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。 3、齊拉西酮的作用機制尚未完全弄清。目前認為可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發揮抗精神分裂癥的作用。......閱讀全文
鹽酸齊拉西酮的類別及貯藏方法
類別抗精神病藥。貯藏密封,在干燥處保存。
簡述齊拉西酮對其他藥物的影響
體外試驗表明，與主要經CYPIA2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的藥物合用，齊拉西酮不會干擾其代謝。幾乎沒有因為置換作用而造成齊拉西酮與其他藥物間的相互作用。? 1、鋰：齊拉西酮（BID40mg）、與鋰（BID450mg）合用7天，不會影響鉀的穩態血藥濃度或腎清
概述鹽酸齊拉西酮的藥理作用
齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親
使用鹽酸齊拉西酮的注意事項
齊拉西酮治療引起QTc延長，比4種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsade de points）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉型室性心律
鹽酸齊拉西酮片的基本性狀
本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色。
簡述鹽酸齊拉西酮片的使用禁忌
1.QT間期延長 齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。 齊拉西酮禁忌與在藥效學方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中
關于鹽酸齊拉西酮的藥典信息介紹
一、鹽酸齊拉西酮的來源 本品為5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽半水合物，按無水與無溶劑物計算，含C21H21ClN4OS?HCl應為98.0%~102.0%。 二、鹽酸齊拉西酮的性狀 本品為白色至淡橙紅色結晶
使用鹽酸齊拉西酮的后遺癥介紹
1、惡性綜合征（NMS） ：已經有報道抗精神病藥治療可以誘發一組致死性的復合癥狀群，統一命名為"惡性綜合征"（NMS）。NMS的臨床癥狀為 ：高熱、肌僵、精神狀態改變和植物神經系統功能紊亂（如脈搏不規律和血壓不穩、心動過速、出汗和心律失常）； 其他體征包括 ：肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性腎衰。應
關于鹽酸齊拉西酮片的用法用量介紹
初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。 維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊
鹽酸齊拉西酮片的類別及貯藏方法
類別同鹽酸齊拉西酮規格20mg貯藏密封保存。
甲磺酸齊拉西酮注射液的簡介
甲磺酸齊拉西酮注射液，用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。 與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加 與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。在此類患者完成的17個安慰劑對照試驗（眾數療程約為10周）中，非典型抗精神病藥物導致死亡的風險是安慰劑的1.6-1.7倍；在
簡述鹽酸齊拉西酮片的藥理作用
齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、?α1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見
鹽酸齊拉西酮的類別制劑及貯藏方法
類別抗精神病藥。貯藏密封,在干燥處保存。制劑(1)鹽酸齊拉西酮片(2)鹽酸齊拉西酮膠囊
鹽酸齊拉西酮片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色鑒別(1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的細粉適量(約相當于鹽酸齊拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度項下的溶出介質溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液5ml,用上述溶劑稀釋至25ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0
鹽酸齊拉西酮膠囊的性狀鑒別檢查方法
性狀本品內容物為白色至微紅色顆粒或粉末鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品內容物適量,加乙醇振搖使鹽酸齊拉西酮溶解,濾過,濾液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)檢查有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取
鹽酸齊拉西酮膠囊的類別及貯藏方法
類別同鹽酸齊拉西酮規格按C2H2CN4OS計(1)20mg(2)40mg(3)60mg貯藏密封保存。
關于鹽酸齊拉西酮片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性 Ames試驗中，在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復突變率升高。小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽性，小鼠微核試驗結果為陰性。 2、生殖毒性 SD大鼠在齊拉西酮劑量為10～160 mg/kg/天（按 mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量20
使用鹽酸齊拉西酮片過量的癥狀介紹
1、人體藥物過量經驗：在5400例患者或正常受試者參加的上市前的臨床試驗中，偶然或有意過量使用齊拉西酮共10人，所有這些患者均完全恢復正常，未出現后遺癥。服最大劑量3240mg的患者僅出現如下不良反應：輕度鎮靜、言語不清和一過性高血壓(200/95)。 上市后的使用中，報告的與齊拉西酮過最相關
關于鹽酸齊拉西酮片的用法用量介紹
初始治療：一次20mg（一片），一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg（四片）、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。 維持治療：應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊
鹽酸齊拉西酮的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色至淡橙紅色結晶性粉末;有引濕性無臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、無水乙醇或水中不溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液
概述鹽酸齊拉西酮的藥物相互作用
齊拉西酮不應與延長QT間期的藥物合用。齊拉西酮主要作用于中樞神經系統，與其他作用于中樞的藥物合用時應十分謹慎。齊拉西酮可能誘發低血壓，因此可能會增強某些抗高血壓藥物的療效。齊拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑的作用。 1、其他藥物對齊拉西酮的影響： 卡馬西平 ：卡馬西平為CYP 3A4誘
使用鹽酸齊拉西酮片的注意事項介紹
1．與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。 與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神病（見警示語）。 2．齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫
鹽酸齊拉西酮片的性狀及鑒別方法
性狀本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色鑒別(1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的細粉適量(約相當于鹽酸齊拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度項下的溶出介質溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液5ml,用上述溶劑稀釋至25ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0
不同人群使用鹽酸齊拉西酮片的簡介
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 只有當孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風險時，齊拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應哺乳。 2、兒童用藥：兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 3、老年用藥：應降低起始劑量、緩慢調整劑量，并密切監測患
關于鹽酸齊拉西酮的計算化學數據介紹
鹽酸齊拉西酮的計算化學數據： 疏水參數計算參考值（XlogP）：無 氫鍵供體數量：2 氫鍵受體數量：5 可旋轉化學鍵數量：4 互變異構體數量：3 拓撲分子極性表面積：76.7 重原子數量：29 表面電荷：0 復雜度：573 同位素原子數量：0 確定原子立構中心數量：0 不
使用鹽酸齊拉西酮片的不良反應介紹
國外上市前臨床試驗報道了以下不良反應： 1、精神分裂癥患者：齊拉西酮組和安慰劑組不良反應所致停藥率分別為4.1%（29/702）和2.2%（6/273）。主要不良反應為皮疹，齊拉西酮組有7例患者因皮疹停藥（1%），安慰劑組為0。 2、錐體外系癥狀包括下列不良反應：錐體外系癥狀，肌張力亢進，肌
關于注射用甲磺酸齊拉西酮的簡介
注射用甲磺酸齊拉西酮，適應癥為注射用甲磺酸齊拉西酮適用于治療精神分裂癥患者的急性激越癥狀。 患有癡呆相關精神病的老年患者使用抗精神病藥治療時，有死亡率增加的風險。在此類患者完成的17 個安慰劑對照試驗（眾數療程約為10 周）中，非典型抗精神病藥物導致死亡的風險是安慰劑的1.6～1.7 倍。在一
鹽酸齊拉西酮膠囊的性狀及鑒別方法
性狀本品內容物為白色至微紅色顆粒或粉末鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品內容物適量,加乙醇振搖使鹽酸齊拉西酮溶解,濾過,濾液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)
鹽酸齊拉西酮片的主要成分是什么？
鹽酸齊拉西酮片的主要成分是鹽酸齊拉西酮。 鹽酸齊拉西酮是一種抗精神病藥物，它用于治療精神分裂癥，同時也可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。這種藥物通過作用于大腦中的多巴胺和去甲腎上腺素等神經遞質，來發揮其抗精神病的效果。
關于齊拉西酮的藥代動力學介紹
一、齊拉西酮的藥代動力學 國外研究表明：單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%，達峰時間為60分鐘或更早，平均半衰期（T1/2）為2-6小時。采用增加劑量方式和連續肌注3天觀察，未出現蓄積。盡管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統評價，肌注齊拉西酮應與其口服制劑的代謝途徑相同。 二、齊拉西酮的