簡述鹽酸齊拉西酮片的藥代動力學
齊拉西酮的藥理活性主要來自原形藥物。口服鹽酸齊拉西酮后經胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時達血漿峰濃度，1—3天達到穩態血濃度，血漿蛋白結合率大于99%，齊拉西酮的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。在推薦的臨床劑量范圍內，齊拉西酮的平均終末半衰期（T1/2）約為7小時，平均表觀系統清除率為7.5mL/min/kg。血漿蛋白結合率大于99%。口服齊拉西酮后主要經肝臟充分代謝，僅少量原形藥經尿液（<1%）和糞便（<4%）排泄。齊拉西酮主要經三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環代謝產物：苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。經尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%。體外人肝細胞組分研究表明，經兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。體外人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝齊拉......閱讀全文
鹽酸齊拉西酮
性狀本品為白色至淡橙紅色結晶性粉末;有引濕性無臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、無水乙醇或水中不溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液
鹽酸齊拉西酮片
性狀本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色鑒別(1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的細粉適量(約相當于鹽酸齊拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度項下的溶出介質溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液5ml,用上述溶劑稀釋至25ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0
鹽酸齊拉西酮膠囊
性狀本品內容物為白色至微紅色顆粒或粉末鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品內容物適量,加乙醇振搖使鹽酸齊拉西酮溶解,濾過,濾液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)檢查有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取
鹽酸齊拉西酮的檢查方法
有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑甲醇水-鹽酸(20:5:0.01)。供試品溶液取本品適量,加溶劑溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含2.5gg的溶液。色譜條件用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(取磷酸二
關于齊拉西酮的信息介紹
一、齊拉西酮的基本信息： 中文名稱：齊拉西酮 [1] 中文別名：齊哌西酮；噻帕西酮 英文名稱：Ziprasidone 英文別名：-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-in
關于鹽酸齊拉西酮的簡介
鹽酸齊拉西酮，是一種有機化合物，化學式為C21H22Cl2N4OS，是一種抗精神病藥，對急性或慢性、初發或復發精神分裂癥均有很好療效，對精神分裂癥相關癥狀（包括視聽幻覺、妄想、動機缺乏和逃避社會）有效。 1、鹽酸齊拉西酮的基本信息： 化學式：C21H22Cl2N4OS 分子量：449.39
鹽酸齊拉西酮膠囊的檢查方法
有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品內容物適量,加溶劑溶解并稀釋制成每1l中約含鹽酸齊拉西酮0.5mg的溶液,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋成每1ml中約含鹽酸齊拉西酮2.5g的溶液。溶劑、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸齊拉西酮有關物質
鹽酸齊拉西酮的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑甲醇水-鹽酸(20:5:0
鹽酸齊拉西酮的基本性狀
本品為白色至淡橙紅色結晶性粉末;有引濕性無臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、無水乙醇或水中不溶。
鹽酸齊拉西酮片的檢查方法
有關物質Ⅰ照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加溶劑溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸齊拉西酮0.5mg的溶液,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,加溶劑定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸齊拉西酮2.5g的溶液。溶劑、色譜條件、系統適用性要求與測定法見鹽酸齊拉西酮有關
鹽酸齊拉西酮的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
鹽酸齊拉西酮的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約23ng,精密稱定,置50m量瓶中,加60%甲醇溶液適量,振搖使溶解,并稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取鹽酸齊拉西酮對照品約23mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加60%甲醇溶液適量,振搖使溶解,并稀釋至刻度,搖勻。色譜條件與系統適用性要求見有關
簡述齊拉西酮的藥理作用
為新的非典型抗精神病藥。 1、體外證實，本品對多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。 2、齊拉西酮對多巴胺D2，5-HT2A，
關于鹽酸齊拉西酮片的簡介
1、鹽酸齊拉西酮片的成份：主要成分：鹽酸齊拉西酮 化學名稱：5-[2-[4-(1，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽半水合物。 分子式：C21H21ClN4OS·HCl·1/2 H2O 分子量：458.41 2、鹽酸齊拉西酮
關于齊拉西酮的用法用量介紹
1、齊拉西酮的用法用量： 成人開始口服20mg，每天2次，與食物同服。繼而根據需要和效應，最大劑量可調至80mg，每天2次。 肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次
鹽酸齊拉西酮膠囊的基本性狀
本品內容物為白色至微紅色顆粒或粉末。
鹽酸齊拉西酮膠囊的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品內容物適量,加乙醇振搖使鹽酸齊拉西酮溶解,濾過,濾液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)
鹽酸齊拉西酮膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混勻,精密稱取適量(約相當于齊拉西酮20mg),置200ml量瓶中,加60%甲醇溶液適量,超聲使鹽酸齊拉西酮溶解,用60%甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取鹽酸齊拉西酮對照品適量,精密稱定,加60%甲醇溶液溶解
鹽酸齊拉西酮片的基本性狀
本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色。
鹽酸齊拉西酮片的鑒別方法
1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的細粉適量(約相當于鹽酸齊拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度項下的溶出介質溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液5ml,用上述溶劑稀釋至25ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在316nm的波長處有最大吸收。2)在含量測定項下記錄的色譜圖中
鹽酸齊拉西酮片的基本性狀
本品為類白色至淺紅色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯類白色至淺紅色。
鹽酸齊拉西酮片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品(薄膜衣片除去包衣)的細粉適量(約相當于鹽酸齊拉西酮10mg),置50ml量瓶中,加溶出度項下的溶出介質溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液5ml,用上述溶劑稀釋至25ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在316nm的波長處有最大吸收。(2)在含量測定項下記錄的
鹽酸齊拉西酮片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片(薄膜衣片除去包衣),精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸齊拉西酮20mg),置50ml量瓶中,加60%甲醇溶液適量,超聲使鹽酸齊拉西酮溶解,用60%甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取鹽酸齊拉西酮對照品約20mg,精密
鹽酸齊拉西酮的類別及貯藏方法
類別抗精神病藥。貯藏密封,在干燥處保存。
鹽酸齊拉西酮膠囊的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品內容物適量,加乙醇振搖使鹽酸齊拉西酮溶解,濾過,濾液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)檢查有關物質I照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品內容物適量,加溶劑溶解并稀釋制成每
鹽酸齊拉西酮的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色至淡橙紅色結晶性粉末;有引濕性無臭。本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中微溶,在二氯甲烷、無水乙醇或水中不溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的乙醇溶液
使用鹽酸齊拉西酮的注意事項
齊拉西酮治療引起QTc延長，比4種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsade de points）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉型室性心律
關于鹽酸齊拉西酮的毒理研究介紹
1、遺傳毒性：Ames試驗中，在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復突變率升高。小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽性，小鼠微核試驗結果為陰性。 2、生殖毒性：SD大鼠在齊拉西酮劑量為10-160 mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量200
關于鹽酸齊拉西酮的藥典信息介紹
一、鹽酸齊拉西酮的來源 本品為5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽半水合物，按無水與無溶劑物計算，含C21H21ClN4OS?HCl應為98.0%~102.0%。 二、鹽酸齊拉西酮的性狀 本品為白色至淡橙紅色結晶
概述鹽酸齊拉西酮的物質檢查
1、有關物質Ⅰ 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 溶劑：甲醇-水-鹽酸（20:5:0.01）。 供試品溶液：取本品適量，加溶劑溶解并稀釋制成每1mL中約含0.5mg的溶液。 對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋制成每1mL中約含2.5μg的溶液。 色譜條件：用辛基硅烷