簡述阿立哌唑口腔崩解片的藥代動力學
阿立哌唑經口服后吸收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩種活性成分的穩態濃度。 口服單劑量的[C]標記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經糞便排出,1%以原藥經尿液排出。 本品藥代動力學不隨患者的年齡、性別、種族、吸煙情況、肝功能、腎功能等改變而變化。故一般不需要因患者年齡、性別、種族、吸煙狀況、肝功能、腎功能而調整劑量。......閱讀全文
簡述阿立哌唑口腔崩解片的藥代動力學
阿立哌唑經口服后吸收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數病人在給藥后14天內達到兩
簡述阿立哌唑口腔崩解片的藥理作用
阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。 與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑的作用機制尚不清楚
關于阿立哌唑口腔崩解片的基本介紹
阿立哌唑口腔崩解片,用于治療精神分裂癥。 在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。 成份:本品主要成分為阿立哌唑。 化學名稱:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧
使用阿立哌唑口腔崩解片過量的介紹
目前沒有治療阿立哌唑過量的特異解毒藥。一旦發生過量,應檢查心電圖;如果出現QTC間期延長,應進行嚴密心臟監測。同時,應采用支持療法,保持氣管通暢和吸氧,并給與對癥處理。治療期間,應進行密切的醫學監督和監測直到患者康復。 活性炭:當過量服用阿哌利唑后,早期使用活性炭可能有助于防止阿哌利唑的吸收。
概述阿立哌唑片的藥代動力學
根據推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。給藥14天內兩種活性成分達到穩態濃度。阿立哌唑的蓄積
關于阿立哌唑口腔崩解片的毒理研究介紹
重復給藥毒性 在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m2計,分別相當于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計,相當于人在MRHD時暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,動物出現視網膜變性。對白種小鼠和猴視網膜的評中未見視
關于阿立哌唑口腔崩解片的用法用量介紹
由使用其它抗精神病藥改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥;而另一些患者開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。 成人:口服,每日一次。起始劑量為10mg,用藥2周后,可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量,最大可增至30mg。此后,可維持此劑量
簡述多潘立酮口腔崩解片的藥代動力學
多潘立酮口腔崩解片口服后吸收迅速,15-30分鐘可達血藥濃度峰值。除中樞神經系統外,在體內其他部位均有廣泛的分布。由于存在首過肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品幾乎全部在肝內代謝。CYP3A4是細胞色素P-450參與多潘立酮N-去羥化作用主要形式。多潘立酮的半衰期約為7小時。通過尿液排
概述阿立哌唑口腔崩解片的藥物相互作用
1.尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險,鑒于本品對中樞神經系統的作用,在與其它作用于中樞系統的藥物和酒精合用時應慎重。 2.因其拮抗α1 -腎上腺素能受體,故阿立哌唑有增強某些降壓藥作用的可能性。 3.阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP
關于阿立哌唑口腔崩解片的注意事項介紹
1.體位性低血壓 因阿立哌唑具有α1 -腎上腺素能受體的拮抗作用,可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥(n=926)的5個短期安慰劑對照試驗中,與體位性低血壓相關事件的發生率包括:體位性低血壓(安慰劑1%、阿立哌唑1 9%)、體位性頭暈眼花(安慰劑1%、阿立哌唑0.9%)和昏厥(安慰
關于博思清阿立哌唑口腔崩解片的簡介
博思清是最新型治療精神分裂癥藥物,是多巴胺的平衡穩定劑。療效確切,無體重增加,錐體外系反應(EPS),內分泌失調等副反應。 1、藥理作用 阿立哌唑與D2、D3、5―HT1A、5―HT2A受體具有高度親和力,與D4、5―HT2C、5―HT7、a1、H1受體及5―H重吸收位點具有中度親和力。阿力
使用阿立哌唑口腔崩解片的不良反應介紹
在5592例精神分裂癥、雙相障礙的躁狂和阿爾茨海默氏病性癡呆患者參加的多劑量、上市前試驗中,評估了阿立哌唑的安全性;其中暴露量約為3639病例年。總計1887例阿立哌唑治療者至少治療了180天,1251例阿立哌唑治療者至少治療了1年。 由于患者的特征和其他因素與臨床試驗不同,因此下列表格中的數
簡述博思清阿立哌唑口腔崩解片的藥物相互作用
與其它作用于中樞神經系統的藥物和酒精合用時應慎用。 阿立哌唑有增強某些降壓藥作用的可能性。 CYP3A4誘導劑(如卡馬西平)將會引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低,CYP3A4抑制劑(如酮康唑)或CYP2D抑制劑(如:奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)可以抑制阿立哌唑的消除,使血藥濃度升高。
概述阿立哌唑膠囊的藥代動力學
根據推測,阿立哌唑的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑,較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑,后者顯示了與母體藥物相似的對D2受體的親和力,血漿含量是母體藥物暴露量的40%。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時和94小時。給藥14天內兩種活性成分達到穩態濃度。阿立哌唑的蓄積
關于博思清阿立哌唑口腔崩解片的注意事項介紹
與其他抗精神分裂藥一樣: 1. 應慎用于心血管疾病患者(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或者傳導異常病史)、腦血管疾病患者或者誘發低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。 2. 應慎用于有癲癇病史或癲癇闕值較低的情況(阿爾茨海默氏病癡呆)。 3. 應警告患者小心駕駛汽車。 4. 應
簡述阿立哌唑片的藥理作用
阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2受體和5-HT1A受體的部分激動劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。 與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑的作用機制尚不清楚
琥乙紅霉素口腔崩解片的藥代動力學
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥
阿立哌唑片含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取阿立哌唑對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。系統適用性
概述尼索地平口腔崩解片的藥代動力學
1.口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h,治療高血壓為1~3h。 2.降壓效應與血藥濃度有關,達峰時間為1~1.5h。 3.治療心絞痛時,給藥一次持續時間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時持續時間為12h,緩釋劑的達峰時間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續時間為2
阿立哌唑片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于阿立哌唑omg),置5oml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見阿立哌唑有關物質
鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學
1次/日口服給藥24h后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮
概述氯雷他定口腔崩解片的藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續服藥10天,本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥,食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。 用藥10天內,大約80%的藥物以其
琥乙紅霉素口腔崩解片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的
阿立哌唑片的基本性狀
本品為類白色片或著色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
阿立哌唑片的基本性狀
本品為類白色片或著色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
阿立哌唑片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取阿立哌唑對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。系統適用性
阿立哌唑片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致。(2)取本品細粉適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1m中約含阿立哌唑16g的溶液,濾過,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在255nm的波長處有最大吸收。
使用阿立哌唑片過量的介紹
使用MedDRA術語對不良事件分類。 1、臨床經驗 目前,在全球范圍內共報道了76例故意或意外阿立哌唑過量,包括單獨使用阿立哌唑過量和與其它藥物合并用藥時過量,沒有死亡病例。44例已知結果的病例中,33例恢復并且沒有后遺癥,1例恢復但有后遺癥(瞳孔散大和感覺異常)。已知阿立哌唑最大急性攝入量
關于阿立哌唑片的基本介紹
阿立哌唑片,適應癥為用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。 1、成份: 本品主要成份是阿立哌唑,化學名稱為:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]
簡述阿立哌唑的藥理學
本品是一種新型的非典型抗精神分裂癥藥物,對DA能神經系統具有雙向調節作用,是DA遞質的穩定劑。與D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力。通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用來產生抗精神分裂癥作用的。本品口服后血藥濃度達峰時間為3?5小時,半衰