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  • 概述世扶尼的藥代動力學

    1.據Physicians Desk Reference(2000版)介紹,對于正常人群,口服頭孢地尼膠囊2~4小時達到最大血藥濃度。血藥濃度和劑量有關,但濃度的增長小于劑量的增加(從300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使膠囊中頭孢地尼的吸收達峰速度和AUC分別降低16%和10%,但當給予高脂肪食物時,降低不明顯,因此,頭孢地尼的服用可不考慮食物的影響。成人單劑量口服頭孢地尼膠囊300mg和600mg的血藥濃度和藥代動力學參數見下表: 腎功能正常者,口服頭孢地尼1次/日或2次/日,血液中不蓄積。 頭孢地尼的平均分布容積(Vdarea)成人為0.35L/kg(±0.29)、兒童為0.67L/kg(±0.38)。頭孢地尼與血漿蛋白的結合率成人和兒童均為60~70%,和濃度有關。 成人服用頭孢地尼300mg和600mg后4~5小時,最大皰疹皰液中央的濃度分別為0.65(0.33~1.1)和1.1(......閱讀全文

    概述氯普魯卡因的藥代動力學

      局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6~12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿

    艾扶平去甲斑蝥素片的藥代動力學

      以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示,本品吸收后較快分布于各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟,癌組織達高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內大部分經腎排泄,體內較少積蓄。

    簡述索拉非尼片的藥代動力學

      索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示,索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見,索拉非尼具有雙重抗腫

    關于尼麥角林膠囊的藥代動力學介紹

      尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋

    關于尼索地平膠丸的藥代動力學介紹

      1.健康成人口服本品5mg×2后,血藥濃度達峰時(Tmax)1.21±0.39h,消除半衰期(t1/2)為2.01±0.51h,Cmax為13.23±4.45μg·L-1,體內平均駐留時間(MRT)為2.71±0.58h。  2.吸收后在各組織中分布,體內幾乎完全被代謝,主要代謝途徑為由1,4-

    尼麥角林膠囊的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  文獻報道:尼麥角林在口服給藥后迅速并且幾乎完全吸收。絕對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(]90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸

    關于尼索地平片的藥代動力學介紹

      口服幾乎完全吸收,有明顯肝臟首過效應,生物利用度為4%~8%,口服后99%與蛋白結合,口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內代謝,70%由尿排出,10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期(t1/2)在病人間變異較大,單劑量口服半衰期(t1/2)為11.4小時,而反復給藥為14小時。老年人及肝病

    概述左氧氟沙星滴眼液的藥代動力學

      1. 血中濃度  將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周,最終滴眼1小時后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。  2. 動物的眼組織內分布(有色家兔、有色大鼠、狗)  用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1給有色家兔滴眼時,15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度(Cm

    概述頭孢丙烯片的藥代動力學

      已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。  受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。  口服250m

    概述輔舒酮的藥代動力學

      靜脈注射給藥時,丙酸氟替卡松的藥動力學與給藥劑量成正比。在動物和人體試驗中,拋射劑 HFA 通過呼吸迅速清除,未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因血漿濃度達峰時間(tmax)和平均滯留時間均極短暫,所以 HFA 在血漿中停留時間短而沒有蓄積。  1、吸收:  在對健康志愿者進行的為期 14 天,吸

    概述艾得辛的藥代動力學

      24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。  艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),

    概述欣百達的藥代動力學

      度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8~17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。  吸收與分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸

    概述派立明?的藥代動力學

      布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-

    概述安非他酮的藥代動力學

      安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學。安非他酮的藥代動力學曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時。吸收:安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時內達血藥峰濃度。  1、分布:體外試驗表明,濃藥濃度為200μg/mL時

    概述地紅霉素的藥代動力學

      口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg,于第1天和第10天,達峰時間分別為3.9和4.1h;達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結合率為15%~30%,表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續時間較

    概述克林霉素的藥代動力學

      1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時達到高峰,濃度

    概述氟桂嗪的藥代動力學

      本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。  1、吸收  氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。  2、分布  氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和

    概述特比澳的藥代動力學

      正常人單次皮下注射rhTPO藥代動力學研究:受試者隨機分為150U/kg、300U/kg、600U/kg三個劑量組,每組8例,共24例,結果顯示在體內的吸收與消除過程基本符合線性動力學特征,三個劑量組的T1/2Ka分別為2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分別為9.0±

    尼群洛爾片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  本品口服吸收較好,其中尼群地平口服后1.5小時血藥濃度達峰值,口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續6至8小時。阿替洛爾于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,尼群地平和阿替洛爾血中半衰期分別為2~3小時和6~7小

    簡述尼美舒利緩釋膠囊的藥代動力學

      吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax為12.19±2.02 mg/L,達峰時間為1.22~2.75小時,其吸收速率和吸收程度不受食物影響。口服200mg尼美舒利緩釋膠囊后,Cmax為7.28±0.72 mg/L,達峰時間為5.0±1.3小時。  分布 藥物吸收后主

    尼麥角林膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經傳導,加強腦部蛋白質生物合成,改善腦功能。 毒理研究表明,尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗中,在臨床給藥劑量的五倍時

    關于尼群洛爾片的藥代動力學介紹

      本品口服吸收較好,其中尼群地平口服后1.5小時血藥濃度達峰值,口服后30分鐘收縮壓開始下降,60分鐘后舒張壓開始下降,降壓作用在1至2小時最大,持續6至8小時。阿替洛爾于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,尼群地平和阿替洛爾血中半衰期分別為2~3小時和6~7小時。本品代謝產

    簡述復方曲尼司特膠囊的藥代動力學

      曲尼司特: 口服給藥后2~3小時血藥濃度達峰值,半衰期約為8.6小時,24小時血藥濃度明顯降低,48小時后在檢出限度以下。本品主要在肝臟代謝,代謝物為4位脫甲基產物并與硫酸及葡萄糖醛酸結合,主要由尿排泄。  硫酸沙丁胺醇:口服后由胃腸道吸收,30分鐘后作用開始,最大作用時間為2~3小時,持續6小

    關于布美他尼片的藥代動力學介紹

      布美他尼片口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性 疾病時,由于腸道黏膜水腫,口服吸收率下降,血漿蛋白結合率為94%~96%, 口服和靜脈注射的作用 開始時間分別為30?60分鐘和數分鐘,作用達峰時間為1?2小時和15?30分鐘。作用持續時間為4小時( 應用1

    概述斯皮仁諾的藥代動力學

      對健康受試者和患者進行了單劑量和多劑量給藥,對特殊人群進行了單劑量給藥,以研究伊曲康唑靜脈給藥的藥代動力學特性。  本品多劑量給藥的藥代動力學研究:第1-2日,每日2次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。  為增加伊曲康唑的溶解度,

    概述立普妥藥品的藥代動力學

      1、藥代動力學和藥物代謝  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小時內血漿濃度達峰(Cmax).吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首

    概述非那雄胺的藥代動力學

      吸收:非那雄胺(5mg)單劑口服,生物利用度為63%(34~108%),其生物利用度不受食物影響。血藥濃度于服藥后1~2小時達峰值,cmax為37ng/mL(范圍為27~49ng/mL)。  分布:平均穩態分布容積為76L(范圍44~96L),血漿蛋白結合率約為90%。多劑量口服后有少量緩慢蓄積

    概述托烷司瓊的藥代動力學

      鹽酸托烷司瓊片/注射用鹽酸托烷司瓊/鹽酸托烷司瓊注射液:  1、健康志愿者口服鹽酸托烷司瓊,血漿達峰時間約2小時,半衰期(t1/2)約為8小時左右。  2、托脘司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化,再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物,最后經尿或膽汁排出(代謝物經尿和糞便排出比例為5:1

    概述乙琥紅霉素的藥代動力學

      乙琥紅霉素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內水解為堿。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相

    概述托拉塞米的藥代動力學

      托拉塞米口服吸收迅速,1h內血藥濃度達峰值,生物利用度為76%~92%。血漿蛋白結合率達99%,表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化,僅20%原形藥經尿排泄,在慢性腎衰患者,托拉塞米腎臟清除率減少,但血漿總清除率不受影響(3倍于腎清除率)。消除半衰期為2~4h,連續用藥8~21天對半衰期

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