概述欣百達的藥代動力學
度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8~17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。 吸收與分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),口服 6小時后度洛西汀達到Cmax。進食不影響Cmax,但是將延遲達峰時間6~10小時,略微降低吸收程度,約10%。與晨間一次服藥相比,晚間一次服藥度洛西汀的吸收滯后3小時,表觀清除增加1/3。 表觀分布容積平均為 1640升。度洛西汀與人體血漿蛋白有高度親和性(>90%),主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。目前還未評價度洛西汀和其他高蛋白結合藥物之間是否有藥物相互作用,肝或腎功能不全不影響度洛西汀的血漿蛋白結合。 代謝和排泄-口服C標記的度洛西汀以確定其人體內生物轉化和降解。血漿中的度洛西汀僅占總放射標記......閱讀全文
概述欣百達的藥代動力學
度洛西汀腸溶膠囊消除半衰期大約為12小時(變化范圍為8~17小時),在治療范圍之內其藥代動力學參數與劑量成正比。一般于服藥3天后達到穩態血藥濃度。度洛西汀主要經肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。 吸收與分布-口服鹽酸度洛西汀腸溶膠囊吸收完全。平均滯后2小時,藥物開始被吸
概述善思達的藥代動力學
吸收與分布:由于水溶性極低,善思達在肌肉注射后直至被分解為帕利哌酮和吸收進入全身循環之前的這段時間內會緩慢地溶解。單次肌肉注射給藥后,血漿中帕利哌酮的濃度逐漸升高,血藥濃度達峰時間(Tmax)的中位數為13天,制劑中的藥物最早從給藥后第1天即開始釋放,持續釋放的時間最長可達126天。 在三角肌
甘利欣膠囊的藥代動力學
本品口服后從胃腸道吸收,其生物利用度不受胃腸道食物影響,本品具有腸肝循環,其體內過程復雜,給藥后8~12小時血藥濃度達峰值。該藥及其代謝產物與蛋白結合力強,且其結合率受血漿蛋白的濃度影響,故血藥濃度變化與腸肝循環和蛋白結合有密切關系。約70%通過膽汁從糞便中排出,20%從呼吸道以二氧化碳形式排出
希羅達的藥代動力學
通過以502-3514 mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進行的藥代動力學研究表明,用藥第1天和第14天時,卡培他濱,5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動力學參數相同。第14天時,5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時其濃度無繼續增加。使用治療劑量時,除5-氟尿
百炎凈的藥代動力學
本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
概述特速欣(西替偽麻緩釋片)的藥代動力學
吸收:文獻報道,西替利嗪與偽麻黃堿間沒有明顯的藥動學相互作用。單劑量口服本品后,西替利嗪的血藥達峰時間(Tmax)為2.2小時,血藥峰濃度(Cmax)為114 ng/ml;偽麻黃堿的Tmax為4.4小時,其Cmax為309 ng/ml。健康志愿者每日口服本品兩次,每次1片,連服7天后,西替利嗪平
關于欣百達的成分介紹
成份:主要組成成分:鹽酸度洛西汀 化學名稱: (+)-(S)-N-甲基-γ-(1-萘基氧)-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 分子式: C18H19NOS·HCl 分子量: 333.88 性狀:本品內容物為白色或類白色球狀腸溶顆粒。 30mg*膠囊:不透明白色囊體和藍色囊帽,囊體殼上印“30mg”
關于欣百達的毒理研究介紹
1、遺傳毒性: 度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成(UDS)試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、生殖毒性: 雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天(MRHD的7倍,根據mg
使用欣百達過量的相關介紹
1、癥狀與體征 上市后有急性藥物過量致死的報告,主要是混合性藥物過量,也有單獨服用度洛西汀1000mg的報告。過量的體征和癥狀(單獨服用度洛西汀或與其它藥物混合服用)包括思睡、昏迷、五羥色胺綜合征、癲癇發作、昏厥、心動過速、低血壓、高血壓和嘔吐。 2、藥物過量的處理 度洛西汀無特異解毒劑,
關于欣百達的用法用量介紹
本品應整粒吞服。不應咀嚼或碾碎服用;也不應打開膠囊殼,將內容物撒在食物上或與液體混合服用。因為這些操作可能會對腸溶衣產生影響。使用本品時無須考慮飲食情況。如果忘記用藥,一旦想起立即服用。如果已經接近下次用藥時間,忽略上次的漏服,直接按照以往用藥時間服用正常劑量。不可同時服用兩倍的劑量。 抑郁癥
概述丙戊酸的藥代動力學
進行了多項丙戊酸鹽的藥代動力學研究,結果顯示: *采用血藥濃度作為指標的考察結果顯示,口服藥物的生物利用度接近100%; *大部分藥物在血液中分布,并存在與細胞外液的快速交換過程。同時藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。藥物的半衰期為15?
概述氧氟沙星滴眼液的藥代動力學
1.血中濃度 健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時,30分鐘后的血中濃度分別為0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐漸減少。 2.眼內分布 對白內障患者在手術前每隔5分鐘1次,共計滴眼5次時,眼房水中的濃度在滴眼后1小時左右顯示出最高值(1.
概述氯普魯卡因的藥代動力學
局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態及藥液中有無腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度,還可延長作用時間。氯普魯卡因作用開始快(通常6~12分鐘),麻醉持續時間達60分鐘,由于給藥的劑量和途徑不同,作用時間可略有不同。肝或腎的疾病、加入腎上腺素、影響尿
概述培哚普利吲達帕胺片的藥代動力學
1、與百普樂相關: 聯合使用培哚普利和吲達帕胺與分別單獨使用相比,無藥代動力學的改變。 2、與培哚普利相關: 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65 ?-70%。 培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉化酶抑制劑-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃
簡述雙嘧達莫的藥代動力學
雙嘧達莫注射液:血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。 雙嘧達莫緩釋膠囊:口服后血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),穩態谷濃度為0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)與
關于百炎凈的藥代動力學介紹
本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
關于欣百達的基本信息介紹
本品用于治療抑郁癥;用于治療廣泛性焦慮障礙;用于治療慢性肌肉骨骼疼痛。 對兒童、青少年及年輕成人抑郁癥和其他精神疾病中的短期研究提示,抗抑郁藥有增加自殺想法和自殺行為(自殺)的風險,如果考慮在兒童、青少年及年輕成人中使用度洛西汀或任何其他抗抑郁藥,必須權衡這個風險與臨床需要。短期研究顯示,與安
使用欣百達的不良反應介紹
一般不良反應頭暈、惡心、頭疼,也見于度洛西汀停藥后,發生率≥ 5%。在安慰劑對照的臨床試驗中,度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、肌酸磷酸激酶(CPK)和鉀離子從基線至終點平均值升高;與對照組相比,度洛西汀治療的患者可有罕見的、暫時的異常值。 血糖調整―在3項治療糖尿病周圍神經痛的臨床試驗中,
關于欣百達的藥理作用介紹
1、作用機制 度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的確切機制尚未明確,但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺與去甲腎上腺素功能有關。 2、藥效學 臨床前研究結果顯示,度洛西汀是神經元五羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑,對多巴胺再攝取的抑
關于欣百達的藥物相互作用
度洛西汀主要通過CYP1A2和CYP2D6代謝。 CYP1A2抑制劑 度洛西汀60mg與氟伏沙明100mg(強CYP1A2抑制劑)聯合應用于男性受試者(n=14),度洛西汀AUC增加約6倍,Cmax增加約2.5倍,T1/2增加約3倍。其他對CYP1A2代謝有抑制作用的藥物包括西米替丁,喹諾酮
概述世扶尼的藥代動力學
1.據Physicians Desk Reference(2000版)介紹,對于正常人群,口服頭孢地尼膠囊2~4小時達到最大血藥濃度。血藥濃度和劑量有關,但濃度的增長小于劑量的增加(從300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使膠囊中頭孢地尼的吸收達峰速度和AUC分別降低1
概述派立明?的藥代動力學
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
概述艾得辛的藥代動力學
24例健康志愿者,每組12例。單次給藥劑量組:分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組:按低劑量25mg/次,12h給藥一次,連續給藥6日。進食后給藥:選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性,在治療劑量范圍內(25mg~50mg),
概述地紅霉素的藥代動力學
口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg,于第1天和第10天,達峰時間分別為3.9和4.1h;達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結合率為15%~30%,表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續時間較
概述克林霉素的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時達到高峰,濃度
概述頭孢丙烯片的藥代動力學
已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來自膠囊劑的研究資料。 受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。 口服250m
概述特比澳的藥代動力學
正常人單次皮下注射rhTPO藥代動力學研究:受試者隨機分為150U/kg、300U/kg、600U/kg三個劑量組,每組8例,共24例,結果顯示在體內的吸收與消除過程基本符合線性動力學特征,三個劑量組的T1/2Ka分別為2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分別為9.0±
概述輔舒酮的藥代動力學
靜脈注射給藥時,丙酸氟替卡松的藥動力學與給藥劑量成正比。在動物和人體試驗中,拋射劑 HFA 通過呼吸迅速清除,未見在人體中有明顯的代謝或蓄積。因血漿濃度達峰時間(tmax)和平均滯留時間均極短暫,所以 HFA 在血漿中停留時間短而沒有蓄積。 1、吸收: 在對健康志愿者進行的為期 14 天,吸
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好,口服后2-4小時血藥濃度達到峰值,連續服用5-6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好(>80%),口服給藥后2-4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下(胃pH值升高),其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率>99%。本品在健康人體和
概述左氧氟沙星滴眼液的藥代動力學
1. 血中濃度 將本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周,最終滴眼1小時后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。 2. 動物的眼組織內分布(有色家兔、有色大鼠、狗) 用14C-標記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1給有色家兔滴眼時,15分鐘后在球結膜和瞼結膜的最高濃度(Cm