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  • 概述乙琥紅霉素的藥代動力學

    乙琥紅霉素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內水解為堿。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等中的濃度可達有效水平。 有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。紅霉素在肝內代謝,主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環,約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出,無尿患者的血消除半衰期(t1/2?)可延長。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清......閱讀全文

    概述乙琥紅霉素的藥代動力學

      乙琥紅霉素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內水解為堿。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相

    簡述乙琥紅霉素的動力學

      可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內代謝,T1/2為1.4~2小時,無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時。乙琥紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環,約2%~5%的口

    關于乙琥胺糖漿的藥代動力學介紹

      1、乙琥胺糖漿的藥效學  提高驚厥閾值,抑制大腦運動皮質神經傳遞而減少發作,還可涉及腦組織葡萄糖的轉運和減少三羧酸循環中一些中間物質。  2、乙琥胺糖漿的藥動學  吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達1

    概述紅霉素的藥代動力學

      紅霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血藥濃度達峰值,一般低于1μg/mL。  藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍)。  藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物

    概述地紅霉素的藥代動力學

      口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg,于第1天和第10天,達峰時間分別為3.9和4.1h;達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結合率為15%~30%,表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續時間較

    關于乙琥紅霉素的簡介

      乙琥紅霉素在體內水解,釋放出紅霉素而起抗菌作用。因無味,且在胃液中穩定,故可制成不同的口服劑型,供兒童和成人應用。適應癥與紅霉素同。白色結晶性粉末,無臭,無味。在無水乙醇、丙酮、或氯仿中易溶,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。本品的肝毒性雖較無味紅霉素為低,但由于體內紅霉素是經肝代謝和排泄的,故肝功

    簡述乙琥紅霉素的藥理毒理

      乙琥紅霉素為新一代大環內酯類抗生素,主要作用于革蘭陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。  其體外抗菌作用與紅霉素相類似,對鏈球菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌等的活性與紅霉素類似;  對彎曲桿菌、百日咳桿菌及流感嗜血桿菌的作用不如紅霉素類;  對結核分枝桿菌、大部分非典

    簡述乙琥紅霉素的藥理作用

      乙琥紅霉素屬大環內酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對乙琥紅霉素敏感。乙琥紅霉素對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、

    簡述乙琥紅霉素的適應癥

      1、支原體肺炎;  2、沙眼衣原體引起的新生兒結膜炎、嬰兒肺炎;  3、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎);  4、軍團菌病;  5、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者;  6、皮膚軟組織感染;  7、百日咳;  8、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)

    乙琥紅霉素膠囊制劑的相關介紹

      藥理作用:在體內水解,釋放出紅霉素而起抗菌作用。  動力學:因無味,且在胃液中穩定,故可制成不同的口服劑型,供兒童和成人應用。  適應癥:適應證與紅霉素同。  用法用量:口服:成人,1次0.25~0.5g,1日3~4次。小兒,1日量30~40mg/kg,分3~4次用;或按下列方案應用。體重45k

    關于乙琥紅霉素的用法用量介紹

      口服,成人每日1.6g,分2或4次服用。軍團菌病宜用較大量,每次0.8一1.6g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。小兒每日4次,每次按體重口服7.5一12.5mg/kg;或每日2次,每次15—25mg/kg;嚴重感染時每日量可加倍,分4次服。百日咳患兒每次口服10一12.5mg/kg,一日

    青蒿琥酯片的藥代動力學

      口服后體內分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化。僅有少量由尿、糞便排泄。

    氮紅霉素的藥代動力學

      阿奇霉氮紅霉素口服后吸收迅速。單劑口服500mg后,2.5~2.6h血藥濃度達峰值,峰值濃度約為0.4~0.45mg/L。藥物吸收后可廣泛分布于人體各組織,在組織內濃度可達同期血藥濃度的10~100倍。氮紅霉素在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度很高,在肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原

    羅紅霉素的藥代動力學

      羅紅霉素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(羅紅霉素峰值血藥濃度為所有大環內酯類藥中最高者)。口服單劑量150mg,2h后血藥濃度達峰值,平均為6.6~7.9μg/mL。藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素高。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達

    乙菧酚的藥代動力學

    二乙菧酚吸收后經血流和組織液轉運到靶細胞,能與血漿蛋白中度或高度結合,能與組織內特異性受體蛋白在雌激素反應組織中結合形成“活化”的復合體,此種復合體具有多種功能。二乙菧酚主要在肝臟代謝,經過腸肝循環可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的結合形式經尿和糞便排泄。由于二乙菧酚在肝臟中代謝較慢,故口服有效。二乙菧

    乙琥胺的藥動學作用

    吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時, 小兒

    乙琥胺原料藥—乙琥胺的測定—非水滴定法

    方法名稱乙琥胺原料藥—乙琥胺的測定—非水滴定法應用范圍本方法采用滴定法測定乙琥胺原料藥中乙琥胺的含量。本方法適用于乙琥胺原料藥。方法原理供試品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液2滴,用甲醇鈉滴定液滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算乙琥胺的含量。試劑1.二甲基甲酰

    關于氫可琥鈉的藥代動力學介紹

      口服吸收迅速,tmax為1h,t1/2為1.6h,血漿蛋白結合率90%。亦可經皮膚吸收。主要經肝臟代謝,極少量以原形經尿排泄。氫化可的松琥珀酸鈉鹽為水溶性制劑,可用于靜脈注射或作為迅速吸收的肌肉注射劑而迅速發揮作用,其生物t1/2約為100分鐘。血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。該品主

    使用乙琥紅霉素的不良反應及禁忌

      可引起輕度肝損害。可引起胃腸道反應:惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉,皮疹,藥熱,個別病例有頭痛,偽膜性結腸炎。  劑量過大時可有耳鳴,聽力損害。  可致急性胰腺炎及粒細胞減少。肝功能不全者慎用。羅紅霉素干混懸劑可透過胎盤,妊娠期慎用。  乙琥紅霉素可進入乳汁,授乳婦女慎用。

    關于紅霉素的藥代動力學介紹

      紅霉素口服200~250mg,2~3h后血藥濃度達峰值,一般低于1μg/mL。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍)。藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物中也有較高的濃

    關于乙琥胺的藥動學介紹

      吸收快而完全。分布到除脂肪外的各組織。蛋白結合不顯著,可通過血腦屏障進入腦脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小時血藥濃度可達15μg/ml, 3~7小時作用達高峰, 持續約為24小時,血藥治療濃度為40~100μg/ml。在肝內代謝, 代謝產物無抗癲癇作用。成年人半衰期為50~60小時,

    乙菧酚的藥代動力學的介紹

      二乙菧酚吸收后經血流和組織液轉運到靶細胞,能與血漿蛋白中度或高度結合,能與組織內特異性受體蛋白在雌激素反應組織中結合形成“活化”的復合體,此種復合體具有多種功能。二乙菧酚主要在肝臟代謝,經過腸肝循環可以再吸收。主要以葡萄糖醛酸的結合形式經尿和糞便排泄。由于二乙菧酚在肝臟中代謝較慢,故口服有效。二

    羅紅霉素緩釋膠囊的藥代動力學

      口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,動物(家犬)單劑量口服300mg后5~8小時達血藥峰濃度(Cmax)5~8mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時為96%。以原

    簡述羅紅霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學

      該品400mg口服后,吸收較好,生物利用度為50%,進食可使生物利用度下降約一半。峰濃度較高,達峰時間1.19±0.49小時,峰濃度8.06±2.06mg/L,其分布較廣,肺、扁桃體等組織內濃度較高,蛋白結合率86%,消除較慢,消除半衰期為12.29±2.36小時。本品少部分在肝代謝(細胞色素酶

    關于紅霉素片的藥代動力學介紹

      空腹口服紅霉素堿腸溶片250mg后,3~4小時內血藥濃度達峰值,平均約為0.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度

    紅霉素腸溶膠囊的藥代動力學

      口服紅霉素堿吸收后,主要與血漿蛋白結合,并很快廣泛分布于體液中。紅霉素不易透過血腦屏障,但當腦膜有炎癥時,則可進入及脊液。可透過胎盤屏障,但濃度較低。紅霉素可以通過乳汁分泌。肝功正常情況下,紅霉素集中在肝臟中從膽汁中排泄,但肝功能異常時,膽汁的排泄情況不詳。紅霉素主要經膽汁排泄,部分在腸道中被吸

    關于羅紅霉素的藥代動力學介紹

      羅紅霉素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(羅紅霉素峰值血藥濃度為所有大環內酯類藥中最高者)。口服單劑量150mg,2h后血藥濃度達峰值,平均為6.6~7.9μg/mL。藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素高。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達

    關于乳糖酸紅霉素的藥代動力學

      靜脈滴注后立即達血藥濃度峰值,24小時內靜滴2g,平均血藥濃度為2.3~6.8mg/L,但個體差異較大。每12小時連續靜脈滴注本品1g,則8小時后的血藥濃度可維持于4~6mg/L。乳糖酸紅霉素除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高

    胍乙啶片的藥代動力學介紹

      1、胍乙啶片的藥代動力學:  口服后吸收不規則,因人而異,吸收率在3%~30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服后8小時起作用,多次給藥1~3周達最大作用,停藥后1~3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5~10天,腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內代謝,經腎排泄,25%~50%為原形

    關于依托紅霉素的藥代動力學的介紹

      依托紅霉依托紅霉素口服吸收良好。成人一次口服300mg,2h后的平均血藥濃度為2.3mg/L,6h后為0.5mg/L。兒童口服5mg/kg,3h后的平均血藥濃度為2.1mg/L,6h后為1.3mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,可廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度最高。依托紅

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