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  • 概述膦甲酸鈉的藥理作用

    膦甲酸鈉是無機焦磷酸鹽的有機類似物,在體外試驗中可抑制包括巨細胞病毒(CMV)、單純皰疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等皰疹病毒的復制。在不影響細胞DNA聚合酶的濃度下,膦甲酸鈉在病毒特異性DNA聚合酶的焦磷酸鹽結合位點產生選擇性抑制作用,從而表現出抗病毒活性。膦甲酸鈉不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在體外對HSVTK缺失突變株和CMVUL97突變株有活性。所以,耐阿昔洛韋的HSV株或耐更昔洛韋的CMV株可能會對膦甲酸鈉敏感。但是,伴有DNA聚合酶改變的耐阿昔洛韋和更昔洛韋突變株可能也耐膦甲酸鈉。在體外試驗中,將膦甲酸鈉和更昔洛韋聯用可見活性增強。 毒理研究:重復給藥毒性:大鼠連續腹腔注射本品90天,劑量分別為200、400、800mg/kg/日,犬連續靜脈滴注本品90天,劑量分別為60、120mg/kg/日。結果顯示,大鼠和犬的無毒性反應劑量分別為200和60mg/kg/日,毒性靶器官為腎臟,......閱讀全文

    概述膦甲酸鈉的藥理作用

      膦甲酸鈉是無機焦磷酸鹽的有機類似物,在體外試驗中可抑制包括巨細胞病毒(CMV)、單純皰疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等皰疹病毒的復制。在不影響細胞DNA聚合酶的濃度下,膦甲酸鈉在病毒特異性DNA聚合酶的焦磷酸鹽結合位點產生選擇性抑制作用,從而表現出抗病毒活性。膦甲酸鈉不需要被胸腺嘧啶

    關于膦甲酸鈉的用藥參考介紹

      孕婦及哺乳期婦女用藥:無有關孕婦臨床應用研究資料,權衡利弊后慎用。尚不清楚本品是否從哺乳期婦女乳汁分泌哺乳期婦女應用本品時應停止哺乳。  兒童用藥:兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應仔細評價,中有在獲利在于風險時使用。  老年患者用藥:無65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常

    關于膦甲酸鈉的實驗研究介紹

      目的:觀察復方甘草酸苷聯合膦甲酸鈉治療YMDD變異慢性乙型肝炎的療效。  方法:YMDD變異慢性乙型肝炎患者60例,分為治療組和對照組各30例。治療組給予復方甘草酸苷注射液100mL,加入10%葡萄糖注射液500mL中靜脈滴注,qd,同時聯用膦甲酸鈉注射液250mL,bid,療程為4周。療程結束

    使用膦甲酸鈉過量的基本癥狀

      據PDR(55)版,在一項189例的臨床對照試驗中,10例過量且出現不良反應事件,只有1例完全恢復。1例以癲癇大發作呼吸停止而死亡者以每天12.5g連服三天;其他9例服用劑量為推薦劑量的1.14~8倍(平均4倍)。不良反應癲癇發作(3例)、腎功能損害(3例)、感覺異常(4例)、電解質紊亂(5例)

    簡述膦甲酸鈉的相互作用

      1、與靜脈用噴他脒合用可引起低鈣血癥。  2、避免與氨基糖甙類、兩性霉素B腎毒性藥物合用以免加重腎損害。  3、與利托那韋和/或沙奎那韋合用可引起腎功能損害。  4、本品可引起低鈣血癥,與已知能影響血鈣的藥物合用時應慎重。DTB4FA8SP類。

    關于膦甲酸鈉的生產方法介紹

      三氯化磷和乙醇反應得到亞磷酸三乙酯。亞磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯反應,即可得膦甲酸三乙酯。膦甲酸三乙酯溶于氫氧化鈉的水溶液中,回流、冷卻、過濾得膦甲酸鈉的六水合物。或者將研細的氰化鈉置于四氯化碳中,滴加亞磷酸二乙酯,反應完畢,過濾、濃縮、減壓蒸餾,得氰代磷酸二己酯。將其和氫氧化鈉一起回流、過濾,用水

    使用膦甲酸鈉的注意事項介紹

      1、本品必須由專科醫生嚴格按使用說明書使用。  2、使用本品期間必須密切監測腎功能,根據腎功能情況調整劑量,做到給藥個體化。  3、本品不能采用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大于1mg/kg/分。  4、為減低本品的腎毒性,使用以前及使用期間患者應水化,靜脈輸液(5%葡萄糖或生理

    關于膦甲酸鈉的基本信息介紹

      膦甲酸鈉是無機焦磷酸鹽的有機類似物,在體外試驗中可抑制包括巨細胞病毒(CMV)、單純皰疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等皰疹病毒的復制。在不影響細胞DNA聚合酶的濃度下,膦甲酸鈉在病毒特異性DNA聚合酶的焦磷酸鹽結合位點產生選擇性抑制作用,從而表現出抗病毒活性。膦甲酸鈉不需要被胸腺嘧啶

    關于膦甲酸鈉的物化性質介紹

      一、基本信息?  中文名稱:膦甲酸鈉  中文別名:膦甲酸三鈉  英文名稱:trisodium phosphonoformate  英文別名:Foscarnet sodium; Foscanet sodium; phosphonoformate sodium salt; FOSCARNET TRI

    使用膦甲酸鈉的不良反應介紹

      據文獻報道,對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗及上市后出現的與本品有關、無關和不能判斷的不良反應如下:腎功能損害:血清肌酐值升高,肌酐清除率降低,腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒癥、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1~10周內血清肌酐值能恢復至治療前水平或正常。電介質:低鈣血癥、低鎂血癥、低鉀血

    關于膦甲酸鈉的動力學介紹

      據資料報道,在美國對腎功能正常患者以60mg/kg/次劑量進行間歇靜滴治療(每8小時一次)的二個臨床研究表明:首次用藥后Cmax分別為573μM和445μM,Cmin分別為28μM和88μM;使用至第14或15天的Cmax分別為579μM和517μM,Cmin分別為110μM和105μM;血漿平

    膦甲酸鈉注射液的基本信息介紹

      膦甲酸鈉注射液,本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的治療。也可用于對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。  本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的治療。也可用于對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷

    關于膦甲酸鈉注射液的藥理毒理介紹

      本品為病毒抑制劑,本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結合部位,防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細胞內不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒復制仍可恢復。  體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復制,包括單純皰疹(HSV-1和HSV-2型)、帶狀皰

    使用膦甲酸鈉注射液的注意事項

      1.本品具有顯著腎毒性,使用期間應密切檢測腎功能。腎功能損害的患者應根據腎功能情況調整劑量。  2.用藥期間患者應攝取充足水分,有助于減輕腎毒性。  3.膦甲酸鈉不可快速靜脈滴注,必須用輸液泵恒速滴注,滴注速度不得大于1mg/(min·kg)。快速靜注可導致血濃度過高和急性低鈣血癥或其他中毒癥狀

    關于膦甲酸鈉注射液的用法用量介紹

      靜脈滴注:  (1)巨細胞病毒性視網膜炎  ①誘導期用藥 每8小時一次,按體重一次滴注60mg/kg,用輸液泵滴注1小時以上,連續14~21日,視治療后的效果而定,也可按體重一次90mg/kg,每12小時一次。  腎功能減退者劑量應按肌酐清除率調整,劑量如下表。  http://x1.webre

    簡述膦甲酸鈉注射液的藥物相互作用

      1.本品與其他腎毒性藥如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B等合用時可增加腎毒性。  2.與戊烷脒注射劑(靜脈)合用,可能有發生貧血的危險。引起低血鈣、低血鎂和腎毒性。  3.與齊夫多定合用可能加重貧血,但未發現加重骨髓抑制的現象。

    使用膦甲酸鈉注射液的不良反應介紹

      1.腎功能損害是本品最主要的不良反應,可引起急性腎小管壞死、腎源性尿崩癥及出現膦甲酸鈉結晶尿等。還可有低鈣或高鈣血癥、血磷過高或過低、低鉀血癥等。  2.中樞神經系統癥狀:頭痛、震顫、易激惹、幻覺、抽搐等,可能與電解質紊亂有關。  3.血液系統:貧血、粒細胞減少、血小板減少等。  4.代謝及營養

    簡述膦甲酸鈉注射液的藥代動力學

      本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內藥物濃度約為同時期血藥濃度的43%。血清蛋白結合率為14%~17%。本品在體內不代謝,成人靜脈滴注47~57mg/kg,每8小時1次后,血藥峰濃度(Cmax)可達575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)為3.3~6.8小時,主要經腎小球過濾和

    國家藥典委員會發布關于膦甲酸鈉標準的公示

      近日,國家藥典委員會現公示征求制訂膦甲酸鈉標準意見,具體原文如下:  我委擬修定膦甲酸鈉標準(具體修訂內容見附件),現公示征求意見,公示期自上網之日起三個月。該標準適用于生產上述品種的所有企業。請各有關單位認真復核。若有異議,請來函與我委聯系,來函需加蓋公章并附相關說明及充分的實驗數據(來函同時

    羥乙膦酸鈉片的藥理作用

      本品是骨代謝調節劑,能進入骨基質羥磷灰石晶體中,當破骨細胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細胞活性,并通過成骨細胞間接起抑制骨吸收效應,防止骨質的丟失。

    簡述利塞膦酸的藥理作用

      利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結合,具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平,本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態測定,發現本品可減少骨轉換(活化頻率,即骨組織重構部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。

    利塞膦酸鈉片的藥理作用

      藥理作用 利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結合,具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平,本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態測定,發現本品可減少骨轉換(活化頻率,即骨組織重構部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。 動物試驗提示,本品可抑制骨質疏

    國家藥典委員會發布關于注射用膦甲酸鈉標準的公示

      近日,國家藥典委員會現公示征求制訂注射用膦甲酸鈉標準意見,具體原文如下:  我委擬制訂注射用膦甲酸鈉標準(具體修訂內容見附件),現公示征求意見,公示期自上網之日起三個月。該標準適用于生產上述品種的所有企業。請各有關單位認真復核。若有異議,請來函與我委聯系,來函需加蓋公章并附相關說明及充分的實驗數

    關于唑來膦酸注射液的藥理作用介紹

      唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其作用機制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破骨細胞調亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。

    概述霉酚酸的藥理作用

      霉酚酸酯作為主要的免疫抑制劑已被國內外廣泛應用于預防、治療移植器官急性排異反應。霉酚酸酯在體內通過轉化為霉酚酸而發揮免疫抑制活性。在不同的移植群體中,均可發現個體之間霉酚酸藥代動力學的巨大差異,并且體內、外因素會影響其藥代動力學。  關鍵詞:霉酚酸酯,霉酚酸,藥代動力學,器官移植  霉酚酸酯(M

    概述西米替丁的藥理作用

      體外研究表明,本品是一種特異競爭性的H2-受體拮抗劑,與兒茶酚胺β-受體,組織胺H1-受體或毒蕈堿受體無明顯的相互作用。根據給藥的劑量,更確切地說是根據所達到的血液濃度,本品對于人類和實驗動物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動物研究中,2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。對

    概述非洛地平的藥理作用

      藥理作用本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點,可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明,本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用;在體外可檢測到負性肌力作用,

    概述非甾體抗炎藥的藥理作用

      NSAIDs化學結構不同,但都通過抑制前列腺素的合成,發揮其解熱、鎮痛、消炎作用。  1、解熱作用  NSAIDs通過抑制中樞前列腺素的合成發揮解熱作用,這類藥物只能使發熱者的體溫下降,而對正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對癥治療,體內藥物消除后體溫將會再度升高,故對發熱病人應著重病因治療,僅高熱時

    概述氫化可的松的藥理作用

      1、抗炎作用:氫化可的松的抗炎作用為可的松的1.25倍,在藥理劑量時對感染性和非感染性炎癥均有抑制作用。氫化可的松能增加血管的緊張性,減輕充血,降低毛細血管的通透性,因此減輕滲出、水腫;通過抑制炎癥細胞(包括巨噬細胞和白細胞)在炎癥部位的聚集,并抑制吞噬細胞的功能,穩定溶酶體膜,阻止補體參與炎癥

    概述磺胺嘧啶的藥理作用

      磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥,為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸,進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-

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