簡述甲基芐肼的藥代動力學
1、藥代動力學 口服吸收迅速,很快分布到各組織中,在肝、腎中濃度最高,能通過血-腦脊液屏障,人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝,主要由尿排泄,約30%以二氧化碳形式從肺部排出。 2、劑型與規格 片劑:25mg,50mg。 注射劑(粉):100mg。......閱讀全文
簡述甲基芐肼的藥代動力學
1、藥代動力學 口服吸收迅速,很快分布到各組織中,在肝、腎中濃度最高,能通過血-腦脊液屏障,人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝,主要由尿排泄,約30%以二氧化碳形式從肺部排出。 2、劑型與規格 片劑:25mg,50mg。 注射劑(粉):100mg。
簡述甲基芐肼的用法用量
1、口服:每天150~300mg,分3~4次服,也可150~200mg睡前頓服,連服2周,4周后重復,1個療程總劑量根據血象而定,一般7~9g。組成MOPP方案治療霍奇金病時,每天100mg/m2,連服14天。 2、靜脈滴注:2~7mg/kg,從較低劑量開始逐漸增加,1個療程總量7~10g。
簡述甲基芐肼的適應癥
1、霍奇金病:可使1/3~1/2患者完全緩解,與氮芥、長春新堿、潑尼松組成的MOPP方案是治療霍奇金病的基本方案之一。 2、對非霍奇金淋巴瘤、惡性組織細胞病(惡性組織細胞增生癥)、蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)、多發性骨髓瘤、黑色素瘤、腦瘤等也有一定療效。 3、與放射治療合并應用,治療對放射抗拒的
簡述甲基芐肼的藥理作用
PCZ能抑制DNA和蛋白質的合成。進入人體后自身氧化形成H2O2和羥基,可引起類似電離輻射樣作用,特別使鳥嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多種生物效應,如抑制細胞有絲分裂、使染色體排列紊亂、致畸、致癌、免疫抑制、細胞毒作用等。PCZ能抑制細胞有絲分裂,使染色體排列紊亂,有致畸、致癌、細胞毒作
簡述甲基芐肼的藥物相互作用
1、本品為弱單胺氧化酶抑制劑,服藥期間不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜飲酒。同時應用擬交感神經藥和抗抑郁藥(如丙咪嗪、阿米替林)時應注意。 2、與吩噻嗪類有協同鎮靜作用,如與巴比妥類、麻醉藥、抗組胺藥和利血平等合用時應調整劑量,以免中樞抑制過度。
簡述甲基多巴的藥代動力學
單劑口服為4~6h,多次口服為2~3天。血藥濃度在2~4h達到峰值。持續時間單次給藥為12~24h。多次給藥為24~48h。體內分布以腎臟的濃度最高,心和肺次之。蛋白結合率小于20%。代謝部位在肝臟,代謝產物為α甲基去甲腎上腺上腺上腺素。經腎排泄,有90%的甲基多巴和其代謝物隨尿排出。
簡述多巴絲肼膠囊的藥代動力學
多巴絲肼膠囊口服后由小腸吸收。空腹服后左旋多巴1~2小時血藥濃度達峰值,廣泛分布于體內各種組織,1%進入中樞轉化成多巴胺而發揮作用,其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t1/2)為1~3小時,加用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進入腦內的量增多,并可減少外周多
簡述鹽酸酚芐明膠囊的藥代動力學
口服后約20%~30%的鹽酸酚芐明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后數小時開始作用,持續3~4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。
關于甲基芐肼的基本介紹
甲基芐肼,是一種有機化合物,化學式為C12H19N3O,是一種非特異性抗腫瘤藥,抑制DNA和蛋白質的合成,進入人體后自身氧化形成H2O2和羥基,可引起類似電離輻射樣作用,特別使鳥嘌呤的第三位和腺嘌呤的第一位上甲基化。臨床上主要用于霍奇金病治療,對多發性骨髓瘤及其他惡性淋巴瘤、肺癌亦有療效。主要中
使用甲基芐肼的注意事項
1、器質性腦病、心肺功能不全、肝腎功能不良、呼吸衰竭慎用。 2、老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女使用安全性:老年人和兒童,易出現反常性反應如易怒、焦慮、緊張狀態等,用藥劑量減半。哺乳婦女慎用。 3、藥物過量與處理:藥物過量與處理有嗜睡、慌亂、反射反應減退或消失、呼吸減弱、血壓過低等,甚至昏迷。
簡述鹽酸酚芐明注射液的藥代動力學
靜脈注射本品后1小時作用達高峰,消除半衰期(t1/2β)約為24小時。由于本品與α受體結合牢固,排泄緩慢,故靜脈用藥作用可持續3~4天。每日給藥一次,其效應累計可長達一周。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。靜脈輸注12小時后約排出50%。
簡述多巴絲肼片的藥代動力學相互作用
1、抗膽堿藥苯海索(安坦)與多巴絲肼片標準制劑合用時能夠降低左旋多巴的吸收速率,但不會影響其吸收程度。 2、硫酸亞鐵能夠使左旋多巴的最大血漿濃度和AUC下降達30~50%。在一些患者中可以觀察到多巴絲肼片與硫酸亞鐵合用時臨床藥代動力學發生顯著改變,但并非所有患者全都如此。 3、甲氧氯普胺(滅
關于甲基芐肼的理化性質介紹
一、基本信息 化學式:C12H19N3O 分子量:221.299 CAS號:671-16-9 EINECS號:211-582-2 二、理化性質 密度:1.035 g/cm3 沸點:384.6oC at 760 mmHg 閃點:148.9oC
關于甲基芐肼的不良反應介紹
1、胃腸道反應常見有惡心、嘔吐,偶見口腔炎、口干、吞咽困難、腹瀉及便秘。 2、骨髓抑制可致白細胞、血小板減少,有出血傾向,亦可致貧血。 3、較常見頭痛、乏力、嗜睡,偶有眩暈、抑郁、失眠、幻覺、共濟失調、復視及眼球震顫。還可見肌肉痛和關節痛等。罕見昏迷及驚厥。 4、偶見過敏性皮炎、皰疹、癢疹
簡述二甲基半胱氨酸的藥代動力學
二甲基半胱氨酸口服吸收良好,1h達血藥濃度峰值;分布至全身各部,以血漿和皮膚中最高,可通過胎盤;與蛋白結合后可進入關節滑膜液,其濃度為血漿濃度的50%~80%;少量可儲存于組織中,在不同的組織和器官中存留的時間不同,在富含膠原和彈性蛋白的組織中存留較久t1/2為90h,停藥后3個月血漿中還可測出
簡述磺胺甲噁唑/甲氧芐啶的藥代動力學
磺胺甲噁唑/甲氧芐啶吸收后兩種成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容積,且TMP主要集中在前列腺液和陰道液等相對酸性環境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的復方藥物,可以產生1:20的血漿濃度比,系最佳抗菌效應比。兩種成分在體內過程相似,給藥后2h可達血藥濃度峰值,其
簡述頭孢羥氨芐膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1.藥理作用:頭孢羥氨芐為第一代口服頭孢菌素,對產青霉素酶和不產青霉素酶的金葡菌,凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性
概述多巴絲肼片的藥代動力學
1、吸收 左旋多巴主要在小腸上部區域被吸收,吸收與部位無關。攝入標準型多巴絲肼片后約一個小時,左旋多巴的血漿濃度達到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度(AUC)隨劑量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。 攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進食標準餐后給予巴絲肼片,左旋
關于多巴絲肼片的藥代動力學
吸收 左旋多巴主要在小腸上部區域被吸收,吸收與部位無關。攝入標準型美多芭?后約一個小時,左旋多巴的血漿濃度達到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度(AUC)隨劑量(50-200 mg左旋多巴)增加而成比例增加。 攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進食標準餐后給予美多芭?,左旋多巴的
關于煙肼丁醇片的藥代動力學介紹
異煙肼口服吸收后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。主要經腎排泄(約70%),在24小時內排出,大部分為無活性代謝物。異煙肼亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。鹽酸乙胺丁醇口服吸收后自胃腸道吸收75%~80%,并分布于全身組
關于磺芐西林的藥代動力學介紹
磺芐西磺芐西林磺芐西林鈉口服不吸收,肌內注射或靜脈給藥后,吸收迅速。肌內注射1g,0.5h后血藥濃度達峰值,約為30μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于膽汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宮、臍帶、羊水中,其中在膽汁中藥物濃度較高,可達700μg/ml。磺芐西林血漿蛋白結合率較高,半衰期約為2.5~3
概述頭孢氨芐片的藥代動力學
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達高峰血藥濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期
關于頭孢氨芐顆粒的藥代動力學
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小時達血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(t
關于頭孢氨芐的藥代動力學介紹
該品吸收良好,空腹口服該品0.5g后1小時達血藥峰濃度(cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。該品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。該品血消除半衰期(t1
頭孢羥氨芐顆粒的藥代動力學
本品口服吸收良好,成人口服1g后1-2.5小時血藥濃度達高峰,血藥峰濃度為(23.7±2.7)mg/L,10小時血藥濃度仍高于1.5mg/L,其清除半衰期較長,為2.9小時。本品廣泛分布到身體各組織和體液中,如痰[藥物濃度(1.3±0.3)mg/L]、扁桃體(1.8-4.2mg/L)、肺[(7.
頭孢羥氨芐膠囊的藥代動力學
本品吸收良好,空腹口服0.5g后血藥峰濃度(Cmax)達13.65μg/ml,達峰時間(Tmax)1.36小時。給藥后12小時尚可測得微量,血消除半衰期(t 1/2β)為2.25小時。食物對血藥峰濃度和t 1/2β均無明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但維持的血藥濃度較
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為