該品吸收良好，空腹口服該品0.5g后1小時達血藥峰濃度（cmax)，平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。該品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。該品血消除半衰期（t1/2b）為0.6～1.0小時，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2b可延長至1.8小時；腎衰竭時t1/2b可延長至5～30小時；新生兒t1/2b為6.3小時。該品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時口服0.5g后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。
該品可透過胎盤進入胎兒血循環，產婦羊水；乳婦口服0.5g后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。血清蛋白結合率為10%～15%。該品體內不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服0.5g后尿藥峰濃度可達2.2g/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。
該品為半合成的第一代口服頭孢霉素，抗菌譜與頭孢噻吩、頭孢噻啶基本相同，抗菌效力較兩者弱，但該品的特點是耐酸，口服吸收良好。對耐藥金葡菌有良好抗菌作用。
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、婦產科感染、皮膚及軟組織感染、淋病等。