簡述甲基芐肼的藥代動力學
1、藥代動力學 口服吸收迅速,很快分布到各組織中,在肝、腎中濃度最高,能通過血-腦脊液屏障,人血漿半衰期為10min。絕大部分在體內代謝,主要由尿排泄,約30%以二氧化碳形式從肺部排出。 2、劑型與規格 片劑:25mg,50mg。 注射劑(粉):100mg。......閱讀全文
關于鹽酸肼屈嗪片的藥代動力學介紹
口服吸收良好,達90%,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低為30%~50%。血漿蛋白的結合率87%。在肝內經乙酰化產生有活性的代謝產物。半衰期為3~7小時,腎功能衰竭時延長,但不必調整劑量。由于本品持久存在于血管壁內,故其降壓作用半衰期比血藥濃度半衰期為長。口服后45分鐘起作用,持續3~
關于羧芐西林的藥代動力學內容介紹
羧芐西林對胃酸不穩定,不能口服給藥。肌內注射1g后,tmax為1h,Cmax為20~30μg/ml。以每小時1g的速度靜脈滴注,平均血清濃度為150μg/ml。快速靜脈注射(15~30min)5g藥物,峰值血藥濃度可達到500μg/ml,蛋白結合率為50%。與其他青霉素相似,羧芐西林主要分布于細
關于羧芐西林鈉的藥代動力學介紹
肌內注射本品1g后1小時達血藥峰濃度(Cmax),為34.8mg/L,4小時后血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g后15分鐘和2小時的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。新生兒肌內注射100mg/Kg后,血藥峰濃度(Cmax)可達147mg/L。 本品的分布容積(Vd)為0.18
關于甲氧芐啶的藥代動力學介紹
甲氧芐啶口服后吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服0.1g,1~4h后達血藥濃度峰值,約為1mg/mL。甲氧芐啶表觀分布容積為1.2~2.2L/kg。藥物吸收后廣泛分布至組織和體液中,在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧芐
關于頭孢羥氨芐的藥代動力學介紹
1、頭孢羥氨芐的藥代動力學 空腹口服本品0.5g后1.5小時達血藥峰濃度(cmax),為16mg/L,12小時尚有微量,血消除半衰期(t1/2h)為1.5小時。食物對血藥峰濃度(cmax)和血消除半衰期(t1/2h)無明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度較后兩
關于頭孢氨芐膠囊的藥代動力學介紹
本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小時達血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(
關于羧芐西林鈉的藥代動力學介紹
口服不吸收:靜注5g,血清藥濃度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2約1小時,血清蛋白結合率約50%。進入體內的藥物,約90%由尿排泄。肌注1g,尿藥濃度于2小時達峰值,可達幾千μg/m1,對治療尿路感染極為有利。本品有一定量透過血腦屏障,在膽汁中的濃度約與血清濃度相等。 適應癥主要用于治
關于頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動力學介紹
頭孢氨芐吸收良好,口服500mg,1小時后血藥濃度達峰值,每6小時口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內的濃度與血清濃度基本相等,關節腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過血腦屏障。分布容積為0.26L/kg,蛋白結合率為10%~15%
關于頭孢氨芐甲氧芐啶片的藥代動力學介紹
頭孢氨芐吸收良好,口服500mg后1小時達血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品半衰期(t1/2β)
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由
簡述普魯卡因胺的藥代動力學
普魯卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述迪皿的藥代動力學
口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7~1小時,生物利用度]96%,與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%,平均表觀分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10,本品不經過肝臟代謝,消除半衰期7~8小時,絕
簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學
口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯
簡述氟離子的藥代動力學
氟離子的濃度通常受麻醉時間、七氟烷吸入濃度和麻醉混合氣體組成的影響。單純吸入七氟烷維持麻醉,麻醉時間從1小時到6小時,氟化物的峰濃度在12μM-90μM之間。正如圖6所示,峰濃度出現在麻醉結束的兩小時內,多數人群在麻醉10小時后,氟化物的濃度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
簡述維洛林的藥代動力學
維洛林口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%。口服后2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由
簡述利尿磺胺的藥代動力學
口服后在胃腸道迅速吸收但不完全,生物利用度為50%~75%,約30min起效,血漿藥物濃度達峰時間為1h,作用維持4h。靜脈注射后5min起效,30min內尿Na+排出量可高達用藥前的25倍,24h內排尿量可達8~10L。血漿半衰期為0.2~0.25h。腎功能不全時,半衰期可延長至10h,血漿蛋
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述利福平眼藥的藥代動力學
1、藥代動力學 利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或
簡述杜冷丁的藥代動力學
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
簡述氟康唑片的藥代動力學
氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5-8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%-12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
簡述螺內酯的藥代動力學
本藥口服吸收較好,約為65%,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同半衰期有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時), 每
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述酮康唑片的藥代動力學
1、吸收 酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。 2、分布 體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。 3、代謝 經胃腸道吸收后,酮康唑
關于硫酸雙肼屈嗪片的藥代動力學介紹
口服吸收良好,1~2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低,因藥物在進入循環前,已在腸壁和肝中消除其大部分,主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度,可分為快乙酰化型與慢乙酰化型,前者對吸收藥物迅速代謝,生物利用度約為30%,后者則代謝緩慢,生物利用度為50%,肼屈嗪
多巴絲肼片的藥代動力學相互作用
抗膽堿藥苯海索(安坦)與美多芭標準制劑合用時能夠降低左旋多巴的吸收速率,但不會影響其吸收程度。 硫酸亞鐵能夠使左旋多巴的最大血漿濃度和AUC下降達30~50%。在一些患者中可以觀察到與硫酸亞鐵合用時臨床藥代動力學發生顯著改變,但并非所有患者全都如此。 甲氧氯普胺(滅吐靈)能提高左旋多巴的吸收