中科院上海藥物所發明胰高血糖樣肽1受體激動劑

中科院上海藥物所發明胰高血糖樣肽1受體激動劑

　　由中科院上海藥物研究所發明的“一類胰高血糖樣肽-1受體激動劑及制備方法和用途”日前獲得國家發明ZL。該項成果還同時獲得俄羅斯、澳大利亞兩國的發明ZL。 　　該成果涉及的一類胰高血糖樣肽-1受體(GLP-1R)激動劑，是指一類可作為非肽類GLP-1R激動劑的取代五元雜環衍生物小分子有機化合物，該

上海藥物所揭示催乳素釋放肽受體信號轉導機制

　　9月3日，中國科學院上海藥物研究所徐華強與趙麗華團隊在《細胞發現》（Cell Discovery）上發表了題為Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protei

上海藥物所揭示催乳素釋放肽受體信號轉導機制

9月3日，中國科學院上海藥物研究所徐華強與趙麗華團隊在《細胞發現》（Cell Discovery）上發表了題為Molecular mechanism of prolactin-releasing peptide recognition and signaling via its G protein

上海藥物所等發現人線粒體ClpP選擇性激動劑抗肺鱗癌

　　線粒體擁有獨立的蛋白質翻譯和降解系統。其中，人線粒體ClpP（HsClpP）是線粒體基質中高度保守的絲氨酸蛋白酶，參與維持線粒體內蛋白質穩態。近年來，隨著對HsClpP生物學功能研究的深入，越來越多的證據表明HsClpP在多種腫瘤的發生發展中發揮著重要作用。肺鱗癌患者約占非小細胞肺癌患者人數的3

上海藥物所揭示阿片受體家族與內啡肽系統的分子機制

　　內源阿片系統由四個阿片受體成員以及一系列阿片肽組成，廣泛分布在中樞神經系統、外周神經系統和免疫系統，調控鎮痛、欣快、獎賞、認知、應激等信號通路，是臨床用于治療疼痛、焦慮等疾病的重要靶標。　　阿片受體家族共有四個成員即μOR、δOR、κOR、NOPR，均屬于G蛋白偶聯受體，主要通過偶聯下游Gi蛋白

阿片受體激動劑的基本介紹

　　阿片受體激動劑是一類藥物，它們通過激活阿片受體來發揮藥效。這類藥物通常用于治療中到重度的疼痛，并且具有鎮痛、鎮靜、呼吸抑制等作用。　　以鹽酸納洛酮為例，它是一種強效的阿片受體激動劑，用于緩解中至重度的疼痛。與其它阿片類藥物相比，鹽酸納洛酮在劑量達到或低于其鎮痛劑量時具有很強的阿片受體拮抗作用。它

M受體激動劑的功能介紹

毛果蕓香堿pilocarpine該藥又名匹魯卡品，是從毛果蕓香屬植物中提出的生物堿。【藥理作用】能直接作用于副交感神經節后纖維（包括支配汗腺交感神經）支配的效應器官的M膽堿受體，尤其對眼和腺體作用較明顯。（1）眼：滴眼后可引起縮瞭、降低眼壓和調節痙攣等作用。縮瞳：虹膜內有兩種平滑肌，一種是瞳孔括約肌

選擇性β1受體激動劑激動劑的功能介紹

【藥動學】與多巴胺相似，口服后易被腸和肝破壞而失效，消除迅速，t1/2約2分鐘，故一般用靜脈滴注給藥，達到穩態血藥濃度的時間約10-12分鐘。【藥理作用】多巴酚丁胺左旋體激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，因而消旋體對α受體的作用被抵消，左旋體和右旋體均可激動β受體，且后者的作用強度是前者的10倍。多

串聯質譜法檢測動物源性食品中β受體激動劑類藥物殘留

實驗材料動物源性食品儀器、耗材TSQ Quantum三重四極桿串聯質譜儀電噴霧電離源Surveyor AS自動進樣器β-受體激動劑，又稱為β-興奮劑（β－agonists）是一類人工合成藥物，主要用于防治人、獸支氣管哮喘和支氣管痙攣，在藥學上稱為β-腎上腺素興奮劑。β-受體激動劑在體育比賽中可用于增

上海藥物所解析親吻素受體配體識別與下游G蛋白招募機制

　　1996年，親吻素（kisspeptin）被發現。當科學家發現kisspeptin通過與其受體KISS1R結合并激活來發揮作用時，它的生理重要性才顯現出來。KISS1R信號通路被認為是下丘腦-垂體-性腺軸的重要的上游調節因素。　　研究表明，持續給予kisspeptin可以恢復黃體生成素的脈沖性分

上海藥物所等揭示孤兒受體GPR119識別配體的分子機制

　　糖尿病、脂肪肝和肥胖癥等代謝性疾病已成為影響人類健康的“殺手”之一。研究顯示一些孤兒受體可能成為治療這些疾病的重要靶點。GPR119又稱葡萄糖依賴的促胰島素受體（Glucose-dependent insulinotropic receptor），是G蛋白偶聯受體（GPCR）超家族中的一種孤兒受

上海藥物所首次揭示維甲酸X受體四聚體抑制機制

　　?　　RXR的配體結合結構域在不同狀態下采取的不同三維結構 　　維甲酸X受體(RXR)是核受體蛋白家族的核心成員。作為一種配體調節的轉錄因子，RXR參與了細胞發育和代謝調節等眾多生理過程，被認為是治療癌癥和代謝性疾病的重要藥物靶標。 　　2011年1月，國際重要學術期刊《生物

上海藥物所解析生長抑素受體5與天然肽和藥物分子的激活機理

　　生長抑素受體（SSTRs）是一類G蛋白偶聯受體，共有五種亞型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是內分泌疾病和腫瘤治療的潛在靶點。　　生長抑素（SST）是SSTRs的天然配體。皮質抑素（CST）是一種與所有SSTRs亞型親和力很高的神經肽，與SST具有高度的結構同源性。然而，CST識別和

上海藥物所解析生長抑素受體5與天然肽和藥物分子的激活機理

生長抑素受體（SSTRs）是一類G蛋白偶聯受體，共有五種亞型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是內分泌疾病和腫瘤治療的潛在靶點。生長抑素（SST）是SSTRs的天然配體。皮質抑素（CST）是一種與所有SSTRs亞型親和力很高的神經肽，與SST具有高度的結構同源性。然而，CST識別和調控SS

液質聯用檢測動物源性食品中β受體激動劑類藥物殘留

β-受體激動劑，又稱為β-興奮劑（β－agonists）是一類人工合成藥物，主要用于防治人、獸支氣管哮喘和支氣管痙攣，在藥學上稱為β-腎上腺素興奮劑。β-受體激動劑在體育比賽中可用于增強運動員、動物(如馬)肌肉，提高運動成績，國際奧委會將β-受體激動劑列為禁用藥物。β-受體激動劑根據苯環取代基結構

上海藥物所芘撐石墨烯電極捕捉活細胞疾病受體研究獲進展

　　利用細胞表面特異性受體及蛋白標志物，識別并捕捉特定組織及特定生理病理狀態下的細胞，對于疾病診斷、靶向治療都有非常重要的意義。糖蛋白及糖結合蛋白作為細胞-細胞、細胞-微環境相互作用的重要媒介，隨著糖組學的發展，其重要性也日益受到重視。　　針對現有化學糖生物學檢測手段技術繁復、耗時長、成本高的技術缺

上海藥物所等揭示琥珀酸受體配體識別和激活的結構基礎

6月4日，中國科學院上海藥物研究所徐華強團隊聯合復旦大學付偉團隊，在《細胞研究》（Cell Research）上發表了題為Molecular basis of ligand recognition and activation of the human succinate receptor SUCR

上海藥物所G蛋白偶聯受體結構與功能研究取得突破性進展

　　3月21日，美國《科學》雜志(Science)同期發表兩篇在線文章，介紹了中科院上海藥物研究所徐華強課題組、蔣華良課題組、美國Scripps研究所Ray Stevens課題組、北卡羅那大學(UNC -Chapel Hill)Bryan Roth課題組的聯合研究成果。該項研究成功解析了五羥

上海藥物所揭示多聚免疫球蛋白受體pIgR的免疫背叛功能

　　中科院上海藥物研究所耿美玉課題組、丁健課題組與復旦大學附屬中山醫院樊嘉課題組合作，在肝炎-肝癌惡性轉化與肝癌復發轉移生物標志物研究方面取得了重要進展。 　　肝癌是影響人類健康最常見的惡性腫瘤之一，肝炎和肝癌的發生密切相關，約3/4的肝癌與肝炎病毒HBV/HCV感染相關。目前，手術切除仍是肝癌首

上海藥物所等葉酸受體結構與功能研究進展在Nature上發表

　　7月14日， 英國《自然》雜志(Nature)在線發表了中國科學院上海藥物研究所徐華強課題組與美國Van Andel研究所Karsten Melcher教授,新加坡國立大學Eu-Liang Yong教授合作的最新研究成果Structural basis for molecular rec

上海藥物所又發現新藥

近日，中科院上海藥物研究所研究員張志文、李亞平等與合作者提出并證實利用仿生脂蛋白系統高效遞送一氧化氮（NO）供體-奧沙利鉑前藥（FO），通過重塑腫瘤物理屏障促進T淋巴細胞（CTL）瘤內浸潤、增強基于免疫檢查點抑制劑（ICIs）免疫治療的新策略。相關研究成果發表于《先進材料》。 ICIs的免疫治療

上海藥物所等優化新型藥物載體材料

　　中國科學院上海藥物研究所研究員張繼穩領銜中法合作團隊發明了一種快速、溫和的方法，顯著改善環糊精金屬有機骨架（CD-MOFs）在水中的穩定性，克服了CD-MOFs在水中穩定性差的缺點，拓展了CD-MOFs在醫藥領域的應用前景。該研究成果于7月26日發表于《化學通訊》（ChemComm）上。　　金屬

LCMS/MS檢測動物源性食品中β受體激動劑類藥物殘留

β2受體激動劑的基本信息介紹

　　β2受體激動劑是一類能夠激動分布在氣道平滑肌上的β2受體產生支氣管擴張作用的哮喘治療藥物。這類藥物屬于支氣管擴張藥，是哮喘急性發作（氣道痙攣）的首選藥物，能夠迅速改善哮喘急性發作時的呼吸困難、咳嗽等的癥狀。 [1]　　按照藥物對β2受體選擇性的不同可以分為非選擇性β受體激動劑，如異丙腎上腺素、腎

β2受體激動劑的給藥方式介紹

　　1、吸入給藥　　吸入給藥是β2受體激動劑最常見的給藥方式，包括氣霧劑、噴霧劑和干粉吸入劑（粉霧劑）等，也可以將藥物溶液經霧化泵霧化后再吸入（霧化吸入）。藥物經吸入后，能迅速到達氣管內擴張支氣管，通常在吸入后數分鐘內起效，療效可維持數小時，并減少全身性的不良反應。　　吸入短效β2受體激動劑可以緩解

使用β2受體激動劑的不良反應

　　心臟反應　　β2受體激動劑心臟毒性較輕，但在大劑量或注射給藥時仍可引起心臟反應，特別是原有心律失常的患者。　　肌肉震顫　　β2受體激動劑可以激動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，引起肌肉震顫，好發在四肢和面頸部，輕者感到不適，重者影響生活和工作。　　代謝紊亂　　β2受體激動劑能增加肌糖原的分解，引起血

張亞平調研上海藥物所

　　3月15日，中科院副院長張亞平一行到上海藥物研究所調研。　　張亞平聽取了上海藥物所所長丁健作的工作報告，全面了解了研究所各方面的工作進展，尤其是推進創新“2020”和“一三五”重大布局的機制體制改革舉措和思路，以及成果轉化方面的政策和部署。　　張亞平對上海藥物所近年來取得的成績表

上海藥物所煙臺分所共建簽約儀式舉行

　　8月26日下午，中國科學院上海藥物研究所、煙臺市人民政府、煙臺高新技術產業開發區管理委員會、山東國際生物科技園四方共建中國科學院上海藥物研究所煙臺分所簽約儀式在山東省煙臺市舉行。 　　中科院副院長張亞平，山東省科技廳廳長翟魯寧，煙臺市市委書記、市人大常委會主任張江汀，煙臺市

上海藥物所揭示孤兒受體GPR160與前列腺癌的相關性

　　G蛋白偶聯受體（G protein-coupled receptor,GPCR）是目前最為成功的藥物靶標家族，其在腫瘤發生和發展過程中的作用日益受到關注。然而，孤兒GPCR的內源性配體尚未找到，它們的生理功能更不知曉。　　前列腺癌是男性普遍高發的一種惡性腫瘤，在歐美地區位列男性致死性腫瘤的第二位

動物源性樣品中β受體激動劑的檢測

1) SPE 方法 訂貨號：C2160107-304 固定相： Thermo HyperSep Retain-CX 柱體積： 3mL 固定相重量：200mg 酶解: 動物源性樣品2g (精確到0.01g)于50mL離心管中，加入0.2 mol/L乙酸銨溶液(pH 5.2)1