多肽藥物的酶降解法制備信息介紹
多肽藥物的酶降解法制備:生物體含有大量蛋白質,某些活性多肽可能是蛋白質中的某段序列,如果能將較為易得的蛋白質降解為所需多肽分子(可能為多種),也能起到節約成本的效果。近年來,一些學者運用酶解法合成多肽。酶降解法往往需要尋找在特定結構處催化分解反應的酶,它可以高效地在蛋白質中所有相同結構處發揮作用。但此法往往得到一系列多肽,分離純化難度較大,因此不適于合成單一的多肽。此外,由于酶往往具有很強的特異性,有時需要切斷多種結構單元,則需要尋找多種酶,增加了該方法的應用難度和范圍。......閱讀全文
關于多肽藥物的檢測方法介紹
1、多肽藥物的檢測方法— 反相高效液相色譜法 高效液相色譜法已經成為藥物質量分析中最常用的方法,具有靈敏、準確、快速的特點,多肽類物質是由多個氨基酸通過肽鍵連接而成,有一定的疏水性,在反相色譜柱上有一定的保留,在反相高效液相色譜中能有效分離,現在多肽類藥物的有關物質分析大多采用高效液相色譜法。
蛋白多肽藥物的結構特點有哪些
蛋白質的基本結構單元是氨基酸。構成天然蛋白質的氨基酸有20多種,大多數氨基酸含一個氨基和一個羧基。根據側鏈的結構不同可分為脂肪族、芳香族和雜環氨基酸;根據側鏈的親水性不同分為極性和非極性氨基酸;根據電荷不同分為正電性和負電性氨基酸。蛋白質結構中化學鍵包括共價鍵與非共價鍵,共價鍵有肽鍵、和二硫鍵,非共
多肽合成藥物的基因重組技術
基因的表達包括相應的mRNA合成( 轉錄) 和蛋白質合成( 翻譯) , 在微生物體內進行外來基因的蛋白質生物合成依賴于微生物遺傳物質和編碼目標蛋白的重組DNA片段。具體步驟如下: 第1步,從供體中分離出編碼蛋白的DNA片段; 第2步,將DNA分子插入到表達載體上; 第3步,將載體轉染到宿主體
蛋白多肽類藥物的理化性質
1.蛋白質大分子是一種兩性電解質,在水中表現出膠體的性質。還具有旋光性和紫外吸收等。2.蛋白質分子中共價鍵的破壞包括水解、氧化、消旋化及二硫鍵的斷裂與交換等。蛋白質的化學降解與溫度、pH值、離子強度和氧化劑的存在等密切相關,也與蛋白質的結構與性質有關。蛋白質分子中非共價鍵的破壞可導致蛋白質的變性。蛋
合成多肽藥物藥學研究技術指導原則
?一、前言??? 多肽類化合物是一類重要的生物活性分子。20世紀70年代生物技術在生命科學領域的應用,使多肽等生物技術藥物的研究進展迅速;與此同時,隨著多肽固相合成技術及高效液相色譜(HPLC)純化、分析技術等的發展,合成多肽藥物的開發也成為藥物研究中的一個活躍領域。采用化學合成方法制備多肽,可以對
合成多肽藥物藥學研究技術指導原則
多肽類化合物是一類重要的生物活性分子。20世紀70年代生物技術在生命科學領域的應用,使多肽等生物技術藥物的研究進展迅速;與此同時,隨著多肽固相合成技術及高效液相色譜(HPLC)純化、分析技術等的發展,合成多肽藥物的開發也成為藥物研究中的一個活躍領域。采用化學合成方法制備多肽,可以對天然多肽的結構進行
合成多肽藥物藥學研究技術指導原則
一、前言 多肽類化合物是一類重要的生物活性分子。20世紀70年代生物技術在生命科學領域的應用,使多肽等生物技術藥物的研究進展迅速;與此同時,隨著多肽固相合成技術及高效液相色譜(HPLC)純化、分析技術等的發展,合成多肽藥物的開發也成為藥物研究中的一個活躍領域。 采用化學合成方法制
多肽藥物市場的增速是其他類藥物的兩倍
多肽是指一種多個氨基酸脫水縮合的反應產物,氨基酸殘基之間以酰胺鍵連接。多肽易于人工合成和序列優化,能很快確定其臨床藥用價值。肽的結構是氨基酸的聚合物 與傳統有機小分子相比,多肽半衰期較短,在體內容易被快速降解;相對大分子蛋白或抗體類物質,多肽的化學合成技
新型多肽藥物制劑技術進入臨床轉化階段
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/10/510422.shtm近日,南方科技大學生物醫學工程系副教授羅智課題組在《科學轉化醫學》期刊上發表了最新研究成果。研究團隊受到章魚觸手吸盤結構的啟發,開發了一種創新的口腔貼片技術,并進入臨床轉化階段。近年
GLP1類多肽藥物固相合成載體
摘要:海普提供的固相合成載體可用于多肽藥物、核酸藥物合成,擁有豐富產品品系,產品整體質量穩定,應用經驗豐富。#GLP-1類多肽藥物固相合成載體 胰高血糖素樣肽(GLP-1)是人在進食過程中由腸黏膜內分泌細胞L細胞分泌的腸源性激素。GLP-1通過刺激胰島素的合成(胰島β細胞)和抑制胰高血糖素的分泌(胰
多肽和蛋白質類藥物的分析方法
1.1 生物檢定法由于蛋白多肽類藥物多為有生物活性的物質,且生物活性不僅取決于藥物的一級結構,與二 、三級結構亦密切相關,故生物檢定法是研究該類藥物動力學獨特而必需的方法。生物檢定 法 有兩個目的,直接測定體液中藥物濃度及鑒定標記藥物的生物活性。其方法主要可分為兩大 類。1.1.1 在體分析 常規的
-未來4年:多肽類藥物ZL到期入高峰
多肽類藥物是21世紀重要的預防、診斷、監測和治療藥物,是一類由若干個氨基酸通過肽鍵連接而成的化合物,廣泛存在于生物體內,在各種細胞中發揮重要的生物活性作用。 在醫藥領域,多肽藥物主要用于治療癌癥、心血管疾病、免疫代謝類疾病、血液病、傳染性疾病,同時對疼痛緩解、記憶力減退、精神失常也有顯著療效。
多肽藥物分析結構概述與色譜柱選型(二)
末端的酰胺作為一個非常弱的酸/堿,在一般的分析條件下,可處理為中性,在分析過程中不用過多的考慮。當然這里的不用過多考慮僅僅指分析方法design的時候。在多肽藥物的穩定性過程當中,如果肽鏈中存在此類氨基酸,需要特別關注水解的雜質。我們了解了形成多肽/蛋白質的基礎單元——氨基酸。多個不同或者相同的氨基
多肽類藥物的藥代動力學研究
蛋白多肽類藥物的體內檢測難度很大,要求檢測方法應具有高度的專屬性,以及極高的靈敏度。傳統的光譜法、生物檢定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色譜的高分離性能與質譜的高靈敏度、高專屬性于一體,已迅速成為藥物代謝與藥物動力學研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
多肽和蛋白質類藥物的分析方法
1.1 生物檢定法由于蛋白多肽類藥物多為有生物活性的物質,且生物活性不僅取決于藥物的一級結構,與二 、三級結構亦密切相關,故生物檢定法是研究該類藥物動力學獨特而必需的方法。生物檢定 法 有兩個目的,直接測定體液中藥物濃度及鑒定標記藥物的生物活性。其方法主要可分為兩大 類。1.1.1 在體分析 常規的
多肽、蛋白質藥物緩釋制劑的主要類型
隨著生物技術的高速發展,多肽、蛋白質類藥物不斷涌現。目前已有35種重要治療藥物上市,生物技術與生物制藥企業的發展也日益全球化。生物技術藥物研究的重點是應用DNA重組技術開發可應用于臨床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、細胞生長因子及單克隆抗體等。據Parexl's Pharmaceutica
多肽藥物分析結構概述與色譜柱選型(一)
多肽類藥物作為大分子藥物和小分子藥物之間的過渡態,也一直是制藥領域關注的熱點。多肽/蛋白質都是由氨基酸這個基礎單元通過肽鍵(酰胺鍵-CO-NH-)及其他鍵鍵合而成的。目前,對于多肽并沒有一個十分嚴格的劃分規定,通常認為20個以下氨基酸組成的為短肽,也有認為5/10個氨基酸以下組成的為短肽;由20~5
多肽和蛋白質類藥物的分析方法
1.1 生物檢定法由于蛋白多肽類藥物多為有生物活性的物質,且生物活性不僅取決于藥物的一級結構,與二 、三級結構亦密切相關,故生物檢定法是研究該類藥物動力學獨特而必需的方法。生物檢定 法 有兩個目的,直接測定體液中藥物濃度及鑒定標記藥物的生物活性。其方法主要可分為兩大 類。1.1.1 在體分析 常規的
多肽藥物的酶降解法制備信息介紹
多肽藥物的酶降解法制備:生物體含有大量蛋白質,某些活性多肽可能是蛋白質中的某段序列,如果能將較為易得的蛋白質降解為所需多肽分子(可能為多種),也能起到節約成本的效果。近年來,一些學者運用酶解法合成多肽。酶降解法往往需要尋找在特定結構處催化分解反應的酶,它可以高效地在蛋白質中所有相同結構處發揮作用
離子色譜法測定多肽藥物中醋酸根殘留
醋酸作為一種重要的原料廣泛應用于化工、有機合成、農藥、生物醫藥等行業。在醫藥行業,醋酸可以作為一種合成原料藥,也可以作為一種有機溶媒或者調節pH用。在藥品質量控制中,控制有機溶媒的殘留是一個重要的環節。有機溶媒的常規的檢測方法有氣相色譜法、離子色譜法、滴定法、高效液相色譜法、分光光度法、比色法等
什么是多肽和多肽定制?
多肽定制一般指人工多肽合成的一種服務,指根據客戶的需要,如序列、純度、分子量等的不同要求,進行加工合成的滿足特定需要的多肽合成服務。通過質譜儀進行分子量的確認,確定粗品MS的正否與否,再將粗品通過高效液相色譜即HPLC純化,得到精品肽。根據不同實驗,可以選擇不同的多肽純度,原則上是純度越高,價格
什么是多肽和多肽定制?
多肽定制一般指人工多肽合成的一種服務,指根據客戶的需要,如序列、純度、分子量等的不同要求,進行加工合成的滿足特定需要的多肽合成服務。通過質譜儀進行分子量的確認,確定粗品MS的正否與否,再將粗品通過高效液相色譜即HPLC純化,得到精品肽。根據不同實驗,可以選擇不同的多肽純度,原則上是純度越高,價格越高
什么是多肽和多肽定制?
多肽定制一般指人工多肽合成的一種服務,指根據客戶的需要,如序列、純度、分子量等的不同要求,進行加工合成的滿足特定需要的多肽合成服務。通過質譜儀進行分子量的確認,確定粗品MS的正否與否,再將粗品通過高效液相色譜即HPLC純化,得到精品肽。根據不同實驗,可以選擇不同的多肽純度,原則上是純度越高,價格
科學家開發“超級”多肽將藥物送達腦損傷部位
來自美國Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute的科學家們最近發表了一項最新研究進展,他們開發了一種用于創傷性腦損傷治療的新技術。相關研究結果發表在國際學術期刊Nature Communication上,該研究為將藥物送達腦部損傷部位提
多肽藥物解除蛋白相互作用抑制癌細胞轉移
近日,來自美國奧古斯塔大學的研究人員發現一個叫做WASF3的基因在癌細胞中持續表達,但在健康細胞中處于靜默狀態,該基因或成為降低癌細胞轉移能力的重要靶向目標。 之前研究發現WASF3蛋白能夠促進癌細胞侵襲,最近科學家們通過藥物阻斷該蛋白與另外一個幫助其維持功能的蛋白的相互作用,發現能夠抑制具有
多肽、蛋白質藥物緩釋制劑的類型及評價方法
蛋白多肽隨著生物技術的高速發展,多肽、蛋白質類藥物不斷涌現。目前已有35種重要治療藥物上市,生物技術與生物制藥企業的發展也日益全球化。生物技術藥物研究的重點是應用DNA重組技術開發可應用于臨床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、細胞生長因子及單克隆抗體等。據Parexl's Pharmaceu
多肽藥物化學合成的兩種分類方法
多肽合成的化學合成根據是否使用固相載體分為液相合成和固相合成兩種方法。 1 多肽藥物的液相合成: 多肽的液相合成主要在液體中進行,故稱之為液相合成法,有逐步合成和片段組合兩種策略。逐步合成簡潔迅速,用于各種生物活性多肽片段的合成; 片段組合法為多肽合成提供了最有前途的路線,并已成功地合成
以G蛋白偶聯受體為靶點的多肽藥物研發
G蛋白偶聯受體(G Protein-Coupled Receptors, GPCRs)是人體內最大的一類蛋白家族。GPCR廣泛參與生理過程的調控,與多種疾病相關,且結構上有結合口袋,是很好的成藥位點。目前已有超過475種以GPCR為靶點的藥物獲批上市,銷售額占整體藥物市場的27%。 GPCR是
SCIEX參加SIT-2024第六屆小分子藥物與多肽藥物創新峰會
SIT 2024 第六屆小分子藥物與多肽藥物創新峰會于3月21-22日在上海召開。此次會議專注探討多肽藥物,覆蓋多肽藥物的各個方面。近40位多肽藥物領域領先企業代表與600+業內同仁共同參與此次會議。會議一共包含小分子藥物創新、戰略及合作、不可成藥靶點&AI&新技術等分論壇。?SCIEX 中國作為此
多肽制備
固相多肽合成就是不斷地在固相載體上加入α-氨基和側鏈基團被保護的氨基酸。FMOC基團是用來保護α-氨基中的N的,去除保護基團后,再加入第二個氨基酸。產生的多肽通過一個連接臂將C端連接在樹脂上,它可以被裂解下來。通常情況下,在多肽從樹脂上裂解下來的同時去除側鏈保護基團,一般采用哌啶去 FMOC保護基團