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  • 關于氫溴酸西酞普蘭膠囊的藥代動力學介紹

    據文獻報道,氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動力學呈線性和劑量依賴關系,主要通過肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內,血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態時,西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過尿液及糞便排泄等。......閱讀全文

    關于氫溴酸西酞普蘭膠囊的藥代動力學介紹

      據文獻報道,氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動力學呈線性和劑量依賴關系,主要通過肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40

    關于喜太樂氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學介紹

      氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥,其藥代動力學呈線性和劑量依賴關系,主要通過肝臟轉化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由其半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。  單劑口服40mg西

    氫溴酸西酞普蘭膠囊的基本介紹

      氫溴酸西酞普蘭膠囊,抑郁性精神障礙(內源性及非內源抑郁)。  1、成份:  氫溴酸西酞普蘭。化學名:-1-(3-N,N-二甲氨基丙基)-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5-腈 氫溴酸鹽。  分子式:C20H21FN2O  分子量:405.35  2、性狀:本品為膠囊劑,內容物為白色顆

    關于氫溴酸西酞普蘭膠囊的用法用量介紹

      口服,成人:每日20mg~60mg,一日一次。從每日20mg開始,根據病情嚴重程度及患者反應可酌情增加至60mg,即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經過2-3周的治療方可判定療效。為防止復發,治療至少持續6個月。 臨床試驗未見戒斷癥狀的報道,但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可能出

    關于氫溴酸西酞普蘭片對其他藥物藥代動力學的影響

      一項藥代動力學和藥效學相互作用的研究顯示,本品合用美托洛爾(CYP 2D6酶底物)時,美托洛爾的濃度升高兩倍,但在健康志愿者中美托洛爾對血壓和心率的作用并沒有顯著的統計學上的增加。建議在合并給予美托洛爾和西酞普蘭時應謹慎。可能需要進行劑量調整。  西酞普蘭和去甲基西酞普蘭對CYP 2C9、CYP

    使用氫溴酸西酞普蘭膠囊過量的介紹

      過量單獨服用或與其他藥物同時服用會出現以下癥狀:眩暈、出汗、惡心、嘔吐、震顫、嗜睡、竇性心動過速,還可罕見健忘癥、疑惑、昏迷、抽搐、過度換氣、紫紺、橫紋肌溶解和心電圖改變(QT間期延長、結性心律、室性心律失常、尖端扭轉性室性心動過速)。若過量服用,不管是否覺得不適均請攜帶本品包裝盡快到醫院急診室

    關于氫溴酸西酞普蘭膠囊的注意事項介紹

      1.兒童和青少年:抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中,發現本品組發生與自殺相關的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗,仍需密切監測患者的自殺表現。  2.矛盾性焦慮:一些驚恐障礙患者在接受抗

    簡述氫溴酸西酞普蘭片的藥代動力學相互作用

      西酞普蘭向去甲基西酞普蘭的生物轉化通過細胞色素P450系統的CYP2C19(大約38%)、CYP3A4(大約31%)和CYP2D6(大約31%)同工酶介導。由于一種酶的抑制可能被另一種酶補償,所以,西酞普蘭通過多個CYP進行代謝這一事實意味著其生物轉化的抑制不太可能。因此,西酞普蘭與其他藥品的合

    簡述氫溴酸西酞普蘭膠囊的使用禁忌

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥 :  西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此,除非對于病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險,否則懷孕期及授乳期內不應服用。  2、兒童用藥:  西酞普蘭不是臨床上藥物相互作用的起因和根源。 1.藥效學相互作用 :藥效學上,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用

    簡述氫溴酸西酞普蘭膠囊的藥理毒理

      西酞普蘭為抗抑郁藥,是一種二環氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑郁病的作用機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗提示,西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天,抑

    關于氫溴酸西酞普蘭片的簡介

      氫溴酸西酞普蘭片,適應癥為抑郁性精神障礙(內源性及非內源性抑郁)。  自殺傾向和抗抑郁藥物  對抑郁癥(MDD)和其他精神障礙的短期臨床試驗結果顯示,與安慰劑相比,抗抑郁藥物增加了兒童、青少年和青年([24歲)患者自殺觀念和實施自殺行為(自殺傾向)的風險。任何人如果考慮將本品或其他抗抑郁藥物用于

    使用氫溴酸西酞普蘭膠囊的不良反應介紹

      本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內明顯,隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應中,與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的

    關于氫溴酸西酞普蘭片的毒理研究介紹

      1、遺傳毒性  Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2 個菌株(TA98 和TA1537)結果為陽性。在CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在時,結果均為陽性。體外小鼠淋巴細胞基因突變試驗(HPRT)、體外/體內結合的大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗、體外人淋巴細胞染

    關于氫溴酸西酞普蘭片的用法用量介紹

      成人:每日服用一次,每次20mg。  根據個體患者的應答,可增加劑量,最大劑量為每日40mg。  治療持續時間  通常在服藥2~4周后開始出現抗抑郁效果。抗抑郁治療屬于對癥治療,因此,必須持續適當長的時間(通常至恢復后6個月),以防止復發。在復發的抑郁癥患者中,可能需要繼續進行多年的維持治療,以

    概述草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學

      1、吸收  口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。  2、分布  口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26 L/Kg。本品及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80%。  3、代謝  本品在肝臟內主要經去甲

    氫溴酸西酞普蘭的檢查方法

    旋光度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1m中約含25mg的溶液,依法測定(通則0621),旋光度應為0.20°至+0.20°。酸度取本品0.20g,加水10ml,振搖使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~6.5。氟取本品約10mg,精密稱定,照氟檢查法(通則0805)測定,

    使用氫溴酸西酞普蘭片過量的介紹

      1、毒性  有關西酞普蘭過量的綜合臨床數據是有限的,許多病例涉及到其他藥物/酒精的合并過量。已有單獨使用西酞普蘭過量致命的病例報道;然而,絕大多數的致命病例涉及到使用合并藥物時的過量。  2、癥狀  在報告的西酞普蘭過量中,已觀察到了以下癥狀:驚厥、心動過速、嗜睡、QT間期延長、昏迷、嘔吐、震顫

    簡述氫溴酸西酞普蘭膠囊的藥物相互作用

      西酞普蘭不是臨床上藥物相互作用的起因和根源。  1.藥效學相互作用 :藥效學上,西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時,極少數病例出現5-羥色胺綜合征。  2.禁忌合用:合用MAOI(非選擇性和選擇性MAO-A抑制劑 :嗎氯貝胺)有發生5-羥色胺綜合征的風險。  3.需要注意的合并治療:司來吉蘭 ?

    關于特殊人群使用氫溴酸西酞普蘭片的介紹

      1、兒童用藥  抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中,發現本品組發生與自殺相關的行為(自殺企圖和自殺觀念)和敵意(攻擊性,對抗行為和易怒)的頻率高于安慰劑組。即使進行臨床試驗,仍需密切監測患者的自殺表現。  此外,兒童和青少年中涉及到生長、成熟以及認知

    氫溴酸西酞普蘭的鑒別方法

    (1)取本品適量,加水溶解,滴加高錳酸鉀試液,放置片刻,紫紅色褪去,溶液轉為淡黃色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯溴化物的鑒別反應(通則0301)

    氫溴酸西酞普蘭片的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品的細粉適量,加流動相使氫溴酸西酞普蘭溶解并稀釋制成每1ml中約含氫溴酸西酞普蘭1.25mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含2.5g的溶液系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定

    氫溴酸西酞普蘭的基本性狀

    本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭本品在熱水中極易溶解,在三氯甲烷或甲醇中易溶,在無水乙醇或水中略溶,在無水乙醚中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為185~188℃

    氫溴酸西酞普蘭的鑒別檢查方法

    鑒別(1)取本品適量,加水溶解,滴加高錳酸鉀試液,放置片刻,紫紅色褪去,溶液轉為淡黃色(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。(3)本品的水溶液顯溴化物的鑒別反應(通則0301)檢查旋光度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1m中約含25mg的溶液,依法測定(通則06

    氫溴酸西酞普蘭的含量測定方法

    取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸10ml與醋酐50ml振搖使溶解。照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于40.53mg的oH21FN2O·HBr。

    關于喜太樂氫溴酸西酞普蘭片的簡介

      喜太樂氫溴酸西酞普蘭片,是一種西藥。西酞普蘭為抗抑郁藥,是一種二環氫化酞類衍生物。  1、藥品名稱  通用名稱:氫溴酸西酞普蘭片  英文名稱:Citalopram Hydrobromide Tablets  漢語拼音:Qingxiusuan Xitaipulan Pian  2、性 狀  本品為

    關于喜太樂氫溴酸西酞普蘭片的用法用量介紹

      口服,成人:每日 20mg~60mg,一日一次。從每日20mg開始,根據病情嚴重程度及患者反應可酌情增加至60mg,即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經過2-3周的治療方可判定療效。為防止復發,治療至少持續6個月。  臨床試驗未見戒斷癥狀的報道,但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可

    氫溴酸西酞普蘭的類別及貯藏方法

    類別抗抑郁藥。貯藏密封保存。

    氫溴酸西酞普蘭片的鑒別方法

    本品為白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

    氫溴酸西酞普蘭片的基本性狀

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品顯有機氟化物的鑒別反應(通則0301)(3)取本品的細粉適量,加水振搖,濾過,濾液顯溴化物的鑒別反應(通則0301)。

    氫溴酸西酞普蘭片的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于西酞普蘭20mg),置200m1量瓶中,加流動相適量,超聲使氫溴酸西酞普蘭溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取氫溴酸西酞普蘭對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成

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