關于氯沙坦鉀的藥代動力學介紹
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物。生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。 代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。試驗中,約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。除活性代謝產物外,也有非活性代謝產物產生,包括丁基側鏈的羥化產生的2種主要代謝產物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。消除 :氯沙坦及其活性代謝產物的血漿清除率分別為600 mL/分鐘和50 mL/分鐘。腎清除率分別為74 mL/分鐘和26 mL/分鐘。......閱讀全文
關于氯沙坦鉀的藥代動力學介紹
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物。生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦
關于氯沙坦鉀片的藥代動力學介紹
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦
簡述氯沙坦鉀膠囊的藥代動力學介紹
本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6-9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率
概述氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥代動力學
1、吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及34小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 2、分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。
概述科素亞/氯沙坦鉀片的藥代動力學
吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%。主要是與白蛋白結合。氯沙坦的
蘆沙坦鉀片的藥代動力學
本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除
關于氯沙坦鉀的毒理介紹
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248 mg/kg(6744 mg/m2,是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000 mg/kg(3000 mg/m2)和2000 mg/kg(11800 mg/m2),分別是推薦成人(按50 kg體重計算)每天最
氯沙坦鉀
生產要求應對生產工藝等進行評估以確定形成遺傳毒性雜質N,N二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認N,N-二甲基亞硝胺和N,N-二乙基亞硝胺等的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。性狀本品為白色或類白色結晶性粉末,具
關于氯沙坦鉀膠囊的基本介紹
氯沙坦鉀膠囊,本品適用于治療高血壓。 對大多數病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人),可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項
關于氯沙坦鉀的臨床研究介紹
一、功效主治 本品用于治療高血壓,適用于聯合用藥治療的患者。 【化學成分】 氯沙坦鉀氫氯噻嗪。 藥理作用氯沙坦鉀氫氯噻嗪是第一個血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑和利尿劑組合的復方制劑。 藥物相互作用如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。 二、不良反應 在
關于氯沙坦鉀的用法用量介紹
用藥人群 成人 :對大多數病人,通常起始和維持劑量為每天1次50 mg。治療3-6周后達到最大降壓效果。在部分病人中,劑量增加到每天1次100 mg,可產生進一步的降壓作用。 對血容量不足的病人 (例如應用大量利尿劑治療的病人) :可考慮采用每天1次25 mg的起始劑量(見注意事項)。 對
氯沙坦鉀膠囊
性狀本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品內容物適量,加水適量使氯沙坦鉀溶解后,濾過,濾液應顯鉀鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定溶劑乙腈-磷酸鹽
氯沙坦鉀片
性狀本品應為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品細粉適量,加水適量使氯沙坦鉀溶解后,濾過,濾液應顯鉀鹽鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑
關于氯沙坦鉀的基本信息介紹
氯沙坦鉀商品名為科素亞,是一種用于治療原發性高血壓的藥品,適用于聯合用藥治療的患者。屬于血管緊張素II受體拮抗劑 (Angiotensin II Antagonists)。可同其他抗高血壓藥物一起使用,本品可與或不與食物同時服用。臨床試驗發現本品耐受性良好:不良反應輕微且短暫,一般不需終止治療。
關于氯沙坦鉀膠囊的藥理毒理介紹
本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II
關于氯沙坦鉀片的毒理研究介紹
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人(按50Kg體重計算)每天最大劑量的50
關于氯沙坦鉀片的作用機制介紹
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要活性物質,為強效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。 同時,它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血
關于氯沙坦鉀片的用法用量介紹
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時服用。 對大多數病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。 對血管容量積不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人),可考慮采用每天
關于氯沙坦鉀片的基本信息介紹
氯沙坦鉀片,處方藥,是全球第一個治療高血壓的血管緊張素II受體拮抗劑(AIIA) [1] ,經國家食品藥品監督管理局批準,于1998年在中國正式上市。 多項大型臨床研究結果顯示:使用氯沙坦能夠強效降低血壓,減少心血管風險,延緩終末期腎病,RENAAL研究顯示,氯沙坦能夠顯著降低ESRD風險達2
關于氯沙坦鉀膠囊的注意事項介紹
低血壓及電解質/體液平衡失調 血容量不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人),可發生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應該糾正這些情況,或使用較低的起始劑量。(見用法用量)。 肝功能損害傷:藥代動力學資料表明,肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加,故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用
關于氯沙坦鉀片的臨床數據研究介紹
本品抗高血壓的療效已經在11個對照研究中得到證明,其中共有1679名患者服用本品,471名患者服用安慰劑,488名患者服用其他各類對照藥物。輕度和中度原發性高血壓患者每天服用本品,一天一次,其收縮壓和舒張壓的降低有顯著統計學意義;臨床研究中的抗高血壓治療持續近一年。測定波谷(服藥后24小時)和波
關于氯沙坦鉀氫氯噻嗪的臨床研究介紹
【功效主治】 本品用于治療高血壓,適用于聯合用藥治療的患者。 【化學成分】 氯沙坦鉀氫氯噻嗪。 【藥理作用】 氯沙坦鉀氫氯噻嗪是第一個血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑和利尿劑組合的復方制劑。 【藥物相互作用】 如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。 【不良反應
關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的毒理研究介紹
1、雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人(按50Kg體重計算)每天最大劑量的
關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的用法用量介紹
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 1、本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 2、本品可與或不與食物同時服用。 3、對大多數病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可
關于氯沙坦鉀氫氯噻嗪的用法用量介紹
常用的本品起始劑量和維持劑量是每日一次,每次一片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(50mg+12.5mg)。對反應不足的患者,劑量可增加至每日一次,每次兩片。氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(50mg+12.5mg)或一片氯沙坦鉀氫氯噻嗪片(100mg+25mg),且此劑量為每日最大服用劑量。通常,在開始治療3周內獲得抗高
關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥物過量介紹
1、執行標準 氯沙坦鉀片:國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WSt-(X-144)-2003-2006Z。 氯沙坦鉀膠囊:國家食品藥品監督管理局國家藥品標準YBH03282013。 2、藥物過量 關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經迷走神經
關于氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的簡介
氯沙坦鉀,西藥名。常用劑型有片劑、膠囊。為腎素-血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。用于治療原發性高血壓。 1、性狀 氯沙坦鉀片:薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。 氯沙坦鉀膠囊:內容物為白色或類白色顆粒型粉末。 2、規格 氯沙坦鉀片:50mg;100mg。 氯沙坦鉀膠囊:50mg;100mg
關于氯沙坦鉀氫氯噻嗪的簡介
氯沙坦鉀氫氯噻嗪片,由杭州默沙東制藥有限公司生產,商品名“海捷亞”。本藥是第一個血管緊張素II受體(AT1)拮抗劑和利尿劑的復方制劑。適用于聯合用藥治療高血壓的患者。本品為黃色橢圓形薄膜包衣片,除去包衣后顯白色。 氯沙坦-氫氯噻嗪過敏反應:血管性水腫。(見不良反應) 肝功能和腎功能損害:肝功能
概述纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收 纈沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差異很大,平均絕對生物利用度為23%(23±7),在研究的劑量范圍內,藥代動力學曲線呈線性。每天服用1次時,纈沙坦很少引起蓄積,在男性和女性中,血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦,使AUC減少48%,血藥濃度峰值(Cmax)減少59%。無論是否與
使用氯沙坦鉀片過量的介紹
關于人類用藥過量的資料很少。用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經(迷走神經)的興奮,可發生心跳過緩。如果發生癥狀性低血壓,應該給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。