亞磷酰胺法的合成步驟
第一步是將預先連接在固相載體CPG上的活性基團被保護的核苷酸與三氯乙酸反應,脫去其5'-羥基的保護基團DMT,獲得游離的5'-羥基。 [2] 第二步,合成DNA的原料,亞磷酰胺保護核苷酸單體,與活化劑四氮唑混合,得到核苷亞磷酸活化中間體,它的3'端被活化,5'-羥基仍然被DMT保護,與溶液中游離的5'-羥基發生縮合反應。第三步,帶帽(capping)反應,縮合反應中可能有極少數5'-羥基沒有參加反應(少于2%),用乙酸酐和1-甲基咪唑終止其后繼續發生反應,這種短片段可以在純化時分離掉。第四步,在氧化劑碘的作用下,亞磷酰形式轉變為更穩定的磷酸三酯。經過以上四個步驟,一個脫氧核苷酸被連接到固相載體的核苷酸上。再以三氯乙酸脫去它的5'-羥基上的保護基團DMT,重復以上步驟,直到所有要求合成的堿基被接上去。合成過程中可以觀察TCA處理階段的顏色判定合成效率。通過......閱讀全文
亞磷酰胺法的合成步驟
第一步是將預先連接在固相載體CPG上的活性基團被保護的核苷酸與三氯乙酸反應,脫去其5'-羥基的保護基團DMT,獲得游離的5'-羥基。?[2]?第二步,合成DNA的原料,亞磷酰胺保護核苷酸單體,與活化劑四氮唑混合,得到核苷亞磷酸活化中間體,它的3'端被活化,5'-羥基仍
亞磷酰胺法的方法特點
中文名稱亞磷酰胺法英文名稱phosphoramidite method定 義核酸化學合成的策略之一,合成核酸鏈的每一個循環是經過高效率且化學性質活潑的核苷酸3′-亞磷酸酰胺中間體,氧化后成為穩定的五價磷酸三酯。為目前最常用的DNA自動化固相合成方法。應用學科生物化學與分子生物學(一級學科),方法與
簡介DNA合成儀的亞磷酰胺瓶排氣
除了加壓外,亞磷酰胺瓶都是用壓力排氣管排氣的。把亞磷酰胺放入儀器前,要用氬氣排除空氣使其凈化。凈化是通過輸送管輸送氣體,當氣體輸送到瓶內時,空氣經壓力排氣管排出。這是由瓶子更換步驟自動完成的。廢液瓶是輸送系統的低壓側,必須將出口與大氣相通。要確保排氣管通到通風柜。如果排氣管阻塞,將會產生反壓,試
《應用化學》—鄭卓小組—新型手性膦亞磷酰胺酯配體合成
中科院大連化物所鄭卓研究員領導的研究小組在新型手性膦-亞磷酰胺酯配體的合成和應用研究上取得進展,最新研究結果發表在近期出版的德國《應用化學》(Angew. Chem Int. Ed., 2007, 46(41), 7810-7813)上。?β-芳基和β-烷氧基取代的α-烯醇酯膦酸酯的催化不對稱氫化是
異環磷酰胺
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭;有較強的引濕性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1138圖)一致檢查酸度取本品1.0g,加水10ml
PCR技術是如何合成引物的
目前引物合成基本采用固相亞磷酰胺三酯法。亞磷酰胺三酯法合成DNA片段,具有高效、快速的偶聯以及起始反應物比較穩定的特點。亞磷酰胺三酯法是將DNA固定在固相載體上完成DNA鏈的合成的,合成的方向是由待合成引物的3′端向5′端合成的,相鄰的核苷酸通過3′→5′磷酸二酯鍵連接。第一步是將預先連接在固相載體
引物合成的步驟
引物合成是指通過測定引物的OD值,溶解引物,最終合成引物的一個完善的過程。目前引物合成基本采用固相亞磷酰胺三酯法。亞磷酰胺三酯法合成DNA片段,具有高效、快速的偶聯以及起始反應物比較穩定的特點。亞磷酰胺三酯法是將DNA固定在固相載體上完成DNA鏈的合成的,合成的方向是由待合成引物的3′端向5′端
環磷酰胺的功能介紹
環磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是進入人體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥類衍生物。抗瘤譜廣,是第一個所謂“潛伏化”廣譜抗腫瘤藥,對白血病和實體瘤都有效。
環磷酰胺的用藥禁忌
對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。
環磷酰胺的檢查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml使溶解,立即依法測定(通則0631),pH值應為4.5~6.5溶液的澄清度與顏色取本品0.20g,加水10ml使溶解,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。(
環磷酰胺的用法用量
口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一療程總量10~15g。靜注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一療程總量8~10g。
環磷酰胺的作用機理
環磷酰胺在體外無活性,主要通過肝臟P450酶水解成醛磷酰胺再運轉到組織中形成磷酰胺氮芥而發揮作用。環磷酰胺可由脫氫酶轉變為羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,導致泌尿道毒性。屬于周期非特異性藥,作用機制與氮芥相同。
環磷酰胺的基-本信息
化學式:C7H15Cl2N2O2P分子量:261.086CAS號:50-18-0EINECS號:200-015-4
環磷酰胺的適應癥
1、作為抗腫瘤藥,用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、神經母細胞瘤、視網膜母細胞瘤、尤因肉瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細胞白血病等。對睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、橫紋肌瘤、骨肉瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥組成聯合化療方案。2、作為免疫抑制劑,用于各種自身免疫性
環磷酰胺的基本信息
中文名環磷酰胺?外文名cyclophosphamide別????名P-[N,N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物分子式C7H15Cl2N2O2P?分子量261.086CAS登錄號50-18-0?沸????點336 ℃閃????點157 ℃水溶性40 g/L外????觀白
環磷酰胺的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:1?氫鍵受體數量:4?可旋轉化學鍵數量:5?互變異構體數量:2?拓撲分子極性表面積:41.6?重原子數量:14?表面電荷:0?復雜度:212?同位素原子數量:0?確定原子立構中心數量:0?不確定原子立構中心數量:1?確定化學鍵立構中心數量:0?不確定
環磷酰胺的適應癥
1、作為抗腫瘤藥,用于惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、神經母細胞瘤、視網膜母細胞瘤、尤因肉瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細胞白血病等。對睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、橫紋肌瘤、骨肉瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥組成聯合化療方案。2、作為免疫抑制劑,用于各種自身免疫性
環磷酰胺的基本性狀
本品為白色結晶或結晶性粉末;失去結晶水即液化本品在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解熔點取本品,不經干燥,依法測定(通則0612),熔點為48.5~52℃。
環磷酰胺的基本信息
中文名環磷酰胺?外文名cyclophosphamide?別????名P-[N,N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物分子式C7H15Cl2N2O2P分子量261.086CAS登錄號50-18-0?沸????點336 ℃閃????點157 ℃水溶性40 g/L外????觀白
環磷酰胺的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約0.1g與無水碳酸鈉1g,置坩堝中混勻,加熱熔融后,放冷,加水20ml使溶解,濾過;濾液加硝酸使成酸性后,顯氯化物鑒別(1)的反應與磷酸鹽的鑒別反應(通則0301)。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品的紅外光吸收圖
關于異環磷酰胺的簡介
異環磷酰胺,是一種有機化合物,化學式為C7H15Cl2N2O2P ,是一種烷化劑,具有廣譜的抗腫瘤作用。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,異環磷酰胺在3類致癌物清單中。 1、基本信息 化合式:C7H15Cl2N2O2P 分子量:261.0
環磷酰胺的鑒別方法
(1)取本品約0.1g與無水碳酸鈉1g,置坩堝中混勻,加熱熔融后,放冷,加水20ml使溶解,濾過;濾液加硝酸使成酸性后,顯氯化物鑒別(1)的反應與磷酸鹽的鑒別反應(通則0301)。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜
環磷酰胺片的檢查方法
酸度取本品細粉適量(約相當于環磷酰胺0.25g),加水20ml,振搖使環磷酰胺溶解,濾過,濾液加酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,不得有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于環磷酰胺0.2g),加三氯甲烷5oml,振搖15分鐘使環磷酰胺溶解
環磷酰胺的理化性質
密度:1.33g/cm3熔點:41-45℃?沸點:336.1℃閃點:157.1℃外觀:白色結晶性粉末?
環磷酰胺的特點和功能
環磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是進入人體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥類衍生物。抗瘤譜廣,是第一個所謂“潛伏化”廣譜抗腫瘤藥,對白血病和實體瘤都有效。環磷酰胺在體外無活性,主要通過肝臟P450酶水解成醛磷酰胺再運轉到組
異環磷酰胺的檢查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,立即依法測定(通則0631),pH值應為4.0~7.0。溶液的澄清度與顏色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第法)比較,不得更濃。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約30mg
環磷酰胺的理化性質
密度:1.33g/cm3熔點:41-45℃??沸點:336.1℃閃點:157.1℃外觀:白色結晶性粉末
環磷酰胺的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無氫鍵供體數量:1氫鍵受體數量:4可旋轉化學鍵數量:5??互變異構體數量:2??拓撲分子極性表面積:41.6?重原子數量:14?表面電荷:0?復雜度:212??同位素原子數量:0?確定原子立構中心數量:0?不確定原子立構中心數量:1?確定化學鍵立構中心數量:0?不確
環磷酰胺的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約25ng,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取環磷酰胺對照品約25mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-水(36:65)為流動相;檢測
引物是如何合成的?
目前引物合成基本采用固相亞磷酰胺三酯法。DNA合成儀有很多種, 主要都是由ABI/PE 公司生產,無論采用什么機器合成,合成的原理都相同,主要差別在于合成產率的高低,試劑消耗量的不同和單個循環用時的多少。亞磷酰胺三酯法合成DNA片段,具有高效、快速的偶聯以及起始反應物比較穩定的特點。亞磷酰胺三酯法是