概述鹽酸吡格列酮的藥代動力學
1次/日口服給藥24小時后，總吡格列酮（吡格列酮和其活性代謝產物）血清濃度仍比較高。7天內，吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時，吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物，代謝產物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占總吡格列酮峰濃度的30%～50%，占血清濃度-時間曲線下面積（AUC）的20%～25%。 分別給藥15mg/日及30mg/日，吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度（Cmax）、AUC和谷血清濃度（Cmin）均成比例增加。而以60mg/日給藥時，吡格列酮和總吡格列酮的增長略低于此比例。 吸收：口服給藥后，空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時后達到峰濃度。食物會將峰濃度時間推遲到3～4小時，但不改變吸收率。 分布：單劑給藥后吡格列酮的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。在人血清中，吡格列酮......閱讀全文
概述鹽酸吡格列酮的藥代動力學
1次/日口服給藥24小時后，總吡格列酮（吡格列酮和其活性代謝產物）血清濃度仍比較高。7天內，吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時，吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物，代謝產物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占總吡格列酮峰
概述鹽酸吡格列酮片的藥代動力學
1．血藥濃度 健康成年男子口服本品時，在血液中檢測出原形藥及其代謝產物Ⅰ-Ⅵ(M-I～M-Ⅵ)，其中M-Ⅱ～M-Ⅳ為活性代謝物。 健康成年男子(8名)，空腹單劑量一次口服吡格列酮 30mg時。 健康成年男子(8例)空腹時或飯后單劑量一次服用吡格列酮 30mg，除了原形藥的Tmax延長之外，
概述鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學
1次/日口服給藥24h后，總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內，吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時，吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物，代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV)，血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占總吡格列酮
鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥代動力學
1次/日口服給藥24h后，總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內，吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時，吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物，代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV)，血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占總吡格列酮
概述格列吡嗪控釋片的藥代動力學
格列吡嗪速釋片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時血藥濃度開始升高，6-12小時內達到高峰。連續每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男
概述鹽酸吡格列酮的不良反應
在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。 表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療（劑量7.5mg、15mg、30mg、45
關于鹽酸吡格列酮的簡介
艾汀（鹽酸吡格列酮片），適應癥為對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減
鹽酸吡格列酮膠囊的性狀
本品內容物為白色或類白色顆粒。
關于格列吡嗪的藥代動力學介紹
口服后在胃腸道吸收完全、迅速，30min后即可見血糖明顯下降，如與食物同服，吸收可延遲30～40min，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，維持降血糖作用時間長達10h以上。在肝臟代謝，其代謝產物無活性，血漿半衰期為2～4h，血漿蛋白結合率為92%～99%。24h內可排泄藥量的97%，3天（72h）
格列吡嗪控釋片的藥代動力學
格列吡嗪速釋片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時血藥濃度開始升高，6-12小時內達到高峰。連續每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男
關于格列吡嗪片的藥代動力學介紹
1、格列吡嗪片的藥代動力學：口服后通過小腸吸收，30分鐘見效，達峰時間1-2小時。T1/2為3~7小時。維 持降血糖長達10小時以上。藥物在體內代謝成無活性物質，第一日排泄服用藥量的97%； 三天內全部由腎臟排出體外。 2、貯藏：遮光，密封，在干燥處保存。 3、包裝：聚氯乙烯固體、藥用硬片和
關于鹽酸吡格列酮的成分介紹
噻唑烷二酮類藥物，包括吡格列酮，在某些患者中有導致或加重充血性心衰的危險（參加【注意事項】）。開始使用本品和藥劑量增加時，應嚴密監測患者心衰的癥狀和體征（包括體重異常快速增加，呼吸困難和/或水腫）。如果出現上述癥狀和體征，應按照標準心衰治療方案進行處理，而且必須停止本品的應用或減少劑量。心衰患者
鹽酸吡格列酮藥物過量的介紹
在對照的臨床試驗中，出現了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120mg/日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達180mg/日。他說，這期間未出現任何臨床癥狀。當出現服藥過量時，應根據患者臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。
使用鹽酸吡格列酮片的禁忌
⑴ 心力衰竭或有心力衰竭病史的患者 [在動物研究中，伴隨循環血漿容量的增加有可能出現代償性變化而引起心臟重量增加。有臨床病例報道出現心力衰竭或加重心力衰竭] ⑵ 嚴重酮癥，糖尿病性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。 [必須用靜脈輸液及胰島素迅速糾正高血糖。] ⑶ 嚴重肝功能障礙的患者 [
鹽酸吡格列酮膠囊的所屬類別
化藥及生物制品 >> 代謝及內分泌系統藥物 >> 影響血糖的藥物 >> 降糖藥
鹽酸吡格列酮膠囊的用法用量
鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1C評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1C反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長（3個月），以評價HbA1C的改變
關于鹽酸吡格列酮的毒理研究
重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發生明顯的
簡述鹽酸吡格列酮的適應癥
對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在
關于鹽酸吡格列酮的用法用量介紹
鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1C評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1C反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長（3個月），以評價HbA1C的改變
使用鹽酸吡格列酮的注意事項
一般鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不應用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。 低血糖癥：當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能
簡述鹽酸吡格列酮的藥理作用
本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。
鹽酸吡格列酮口腔崩解片的簡介
鹽酸吡格列酮口腔崩解片，適應癥為對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減
關于鹽酸吡格列酮片的基本介紹
鹽酸吡格列酮片，警告：充血性心力衰竭 噻唑烷二酮類藥物，包括吡格列酮，在某些患者中有導致或加重充血性心力衰竭的危險（參見【注意事項】）。開始使用本品和用藥劑量增加時，應嚴密監測患者心力衰竭的癥狀和體征（包括體重異常快速增加、呼吸困難和/或水腫）。如果出現上述癥狀和體征，應按標準心力衰竭治療方案
鹽酸吡格列酮膠囊的適應癥
對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在
鹽酸吡格列酮膠囊的注意事項
一般鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不應用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。 低血糖癥：當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 排卵：絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能
概述鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥物相互作用
口服避孕藥：同時應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時，二者的血漿濃度都會降低約30%，這可能會使避孕作用消失。同時應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學評價尚未進行。所以，對于同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人，避孕應更謹慎。 格列吡嗪：對于健康受試者，同時應用鹽酸吡格
關于格列吡嗪分散片的藥代動力學介紹
1、藥代動力學：格列吡嗪分散片口服后能迅速完全地由小腸吸收，健康成人口服10mg后約2.5小時左右可達血藥濃度峰值，峰濃度為1.38±0.20μg/ml，半衰期約為9.95±1.04小時，主要經肝臟迅速代謝，代謝物無降糖活性，由腎臟排出，不會造成藥物蓄積性低血糖。 2、格列吡嗪分散片的貯藏：遮
鹽酸吡格列酮口腔崩解片的用法用量
本品為口腔崩解片，使用時將藥物置于舌面，不需用水或只需少量水，也無需咀嚼，迅速崩解后，借吞咽動作入胃起效。鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1c評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1c反映了過去2到3個月的血糖情況。
鹽酸吡格列酮口腔崩解片的藥理毒理
在對照的臨床試驗中，出現了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120毫克∕日的劑量服用了4天，之后的7天里，用藥劑量達180毫克∕日。他說，這期間未出現任何臨床癥狀。 當出現服藥過量時，應根據患者臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。
簡述鹽酸吡格列酮片的適應癥
本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。 1、僅使用飲食療法和/或運動療法 2、使用飲食療法和/或運動療法加磺酰脲類藥物 3、使用飲食療法和/或運動療法加α-葡萄糖苷酶抑制劑 4、使用飲食療法和/或運動療法加雙胍類藥物 5、使用飲食療法和/或運動療法加胰島素