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  • 大環內酯類抗生素的基本信息介紹

    大環內酯類抗生素(macrolides antibiotics,MA)是一類分子結構中具有12-16 碳內酯環的抗菌藥物的總稱,通過阻斷50s 核糖體中肽酰轉移酶的活性來抑制細菌蛋白質合成,屬于快速抑菌劑。 主要用于治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染。研究表明大環內酯類抗生素除了抗菌作用外, 還具有其他廣泛的藥理作用。......閱讀全文

    頭孢菌素類抗生素與阿奇霉素合用

    ? 傳統觀念認為,頭孢菌素類藥物屬于繁殖期速效殺菌劑,阿奇霉素(大環內酯類)屬于速效抑菌劑。在聯合配伍上不宜合用,合用會有拮抗作用。但在臨床中,頭孢菌素類抗生素經常和阿奇霉素合用,在“hclqy”發起的“頭孢類藥物能否與阿奇霉素合用”的調查中,約77.58%(398)的人都認為兩類藥物之間可以合用。

    氨基甙類抗生素的共性介紹

      1、化學結構基本相似,堿性,易溶于水,性穩定  2、抗菌譜極相似:對革蘭氏陽性菌、革蘭陰性菌均有作用,主要對革蘭氏陰性菌有強抗菌活性,在堿性中作用增強,靜止期殺菌強  3、抗菌原理相同:主要阻礙細菌蛋白質的合成而殺菌。  ⑴始動階段:抑制70s始動復合物的形成  ⑵肽鏈形成階段:與30s亞基結合

    關于氨基糖苷類抗生素的介紹

      氨基糖苷類抗生素,因其分子結構都有一個氨基環醇類和一個或多個氨基糖分子,并由配糖鍵連接成苷而得名,多為極性化合物,易溶于水,胃腸道不易吸收,一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結合,干擾細菌蛋白質合成過程,為一類靜止期殺菌劑,是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。  氨基糖

    關于糖苷類抗生素的基本介紹

      很多糖苷類抗生素在生物合成中經過了立體和區域選擇性的糖基化,在這一生物反應中,糖基轉移酶催化其結構中的糖基以單糖、雙糖和寡糖鏈的形式結合到配基上從而形成特定的C?、N?和O?苷(Fig.1)。糖苷類抗生素的生物合成途徑中,糖基化通常是后修飾的最后一步,如萬古霉素(vancomycin)、替考拉寧

    頭霉素類抗生素的相關介紹

      頭霉素(cephamycin)自鏈霉菌獲得的β-內酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最強。抗菌譜廣,對革蘭陰性菌作用較強,對多種β-內酰胺酶穩定。頭霉素化學結構與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。目前廣泛應用者為頭孢西丁(cefoxitin),抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同,

    碳青霉烯類抗生素的介紹

      碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣,抗菌活性最強的非典型β-內酰胺抗生素,因其具有對β-內酰胺酶穩定以及毒性低等特點,已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。硫霉素(thienamycin)化學結構屬碳青霉烯類,噻唑環有飽和鏈,1位硫為碳取代,抗菌譜廣,抗菌作用強,毒性低,但穩定性極差,無實用意

    關于多肽類抗生素的基本介紹

      多肽類抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽結構特征的一類抗生素。包括多粘菌素類(多粘菌素B、多粘菌素E)、桿菌肽類(桿菌肽、短桿菌肽)和萬古霉素。  從多粘桿菌屬不同的細菌中分離出的一組抗生素,根據其化學結構的不同可分為多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8種,其中僅

    關于糖肽類抗生素的基本介紹

      糖肽類抗生素在結構上共具高度修飾的七肽骨架,作用靶點在細菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依據所含氨基酸的不同可分為四個族:vancomycin族,ristocetin族,avoparcin族,synmonicin族。  糖肽類有鏈霉菌或放線菌所產生,其結構為線性多肽。目前臨床應用的糖肽類抗菌

    最新Nature報道一種全新抗生素平臺

      來自哈佛大學的Andrew Myers等人設計了一種可以從簡單化學組件中合成新型大環內酯類抗生素的新方法,利用這種方法,他們合成了超過300種新型抗生素候選物,其中幾種能有效對抗目前所知的最頑固的耐藥性菌株。這一研究成果公布在5月18日的Nature雜志上。  雖然大環內酯類抗生素聽上去挺陌生,

    科學家或有望開發抵御超級耐藥細菌傳播的新一代抗生素

      抗生素耐藥性越來越成為威脅全球人口健康的一大威脅,2014年英國首相牽頭的一項研究就預測道,如果抗生素耐藥性問題沒有被有效遏制的話,在不到35年的時間里將會有更多人死于抗生素耐藥性的菌株感染,而這要比癌癥死亡更可怕,因此對于研究人員而言,開發新型抗生素來阻斷耐藥菌株的感染就顯得尤為重要了。  日

    β內酰胺類抗生素的作用機制介紹

      各種β-內酰胺類抗生素的作用機制均相似,都能抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結合蛋白(penicillin  binding proteins, PBPs),從而阻礙細胞壁粘肽合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解。除此之外,對細菌的致死效應還應包括觸發細菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突變株則表現出耐藥性

    碳青霉烯類抗生素的基本介紹

      碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣,抗菌活性最強的非典型β-內酰胺抗生素,因其具有對β-內酰胺酶穩定以及毒性低等特點,已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。其結構與青霉素類的青霉環相似,不同之處在于噻唑環上的硫原子為碳所替代,且C2與C3之間存在不飽和雙鍵(見圖);另外,其6位羥乙基側鏈為反式

    關于多肽類抗生素體內代謝的介紹

      兩藥主要從腎臟排泄。多粘菌素 B硫酸鹽排泄較慢,進入體內后有一延滯時間。注射后開始的12小時僅有0.1%藥量從尿中排出,但繼續用藥后則尿中排泄量增加,尿中可回收總量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸鈉排泄較快,注射給藥8小時后的40%從尿中排出。在腎功能不良時,兩藥的消除半衰期明顯延長,必須減少藥量。

    關于氯霉素類抗生素的基本介紹

      氯霉素類抗生素,英文全名chloram phenicols,包括有氯霉素、甲砜霉素及無味氯霉素等。氯霉素的化學結構含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個部分(見圖),其抗菌活性主要與丙二醇有關。

    關于頭孢類抗生素的基本介紹

      頭孢菌素類抗生素是廣泛使用的一種抗生素。頭孢菌素類分子中含有頭孢烯的半合成抗生素,屬于β-內酰胺類抗生素,是β-內酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機制。  本類藥可破壞細菌的細胞壁,并在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強,而對人幾乎沒有毒性,具有抗菌譜廣

    氨基甙類抗生素的用藥原則介紹

      ⑴氨基甙類的抗菌譜除鏈霉素為窄譜抗生素外,其他均為廣譜抗生素。鏈霉素的抗菌譜主要是革蘭氏陰性桿菌,如大腸桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、布魯氏菌、巴氏桿菌等。對結核桿菌有較好的抗菌作用。其他氨基甙抗生素還可用于葡萄球菌、綠膿桿菌等。在堿性環境中作用較強。但對鏈球菌的作用較差。對厭氧菌無效。  ⑵氨基甙

    氨基糖苷類抗生素的發展歷史介紹

      人類歷史上第一個氨基糖苷類抗生素是1940年發現的鏈霉素,這一結構系從鏈霉菌分泌物中分離獲得,主要應用于對結核病的治療。鏈霉素有比較嚴重的耐藥性問題,且會損害第八對腦神經造成耳聾,對鏈霉素的結構改造一直以來都是研究的課題,但始終沒有成功的案例。  1957年,人們從卡那霉素鏈霉菌Streptom

    氨基糖苷類抗生素的代表藥物介紹

      鏈霉素  鏈霉素(streptomycin)是第一個氨基糖苷類抗生素,也是第一個用于治療結核病的藥物。鏈霉素口服吸收極少,肌內注射吸收快。容易滲入胸腔、腹腔、結核性膿腔和干酪化膿腔,并達有效濃度。  鏈霉素對銅綠假單孢菌和其他G-桿菌的抗菌活性最低,對土拉菌病和鼠疫有特效,常為首選,特別是與四環

    β內酰胺類抗生素的有害影響介紹

      副作用  β-內酰胺類抗生素的副作用包括:腹瀉、頭暈、疹塊、蕁麻疹、重疊感染(包括念珠菌)(Rossi,2004年)偶爾β-內酰胺類抗生素還會導致發燒、嘔吐、紅斑、皮膚炎、血管性水腫和偽膜性腸炎(Rossi,2004年)  β-內酰胺類抗生素與β-內酰胺酶抑制劑同時使用時注射處往往會疼痛和發炎。

    大環內酯類藥物有哪些

    臨床上最常用的抗生素主要有:1。β-內酰胺類: 青霉素、阿莫西林、氨芐西林等等。2。頭孢類:頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢呋辛等等。3。氨基糖甙類:慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等等。4。四環素類:四環素、土霉素、多西環素等等。5。氯霉素類:氯霉素、甲砜霉素等等。6。大環內脂類:紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉

    抗生素治療兒童肺炎:大環內酯類是否一定要用?

      來自美國的一項研究顯示,在β-內酰胺的基礎上加用大環內酯類抗生素治療兒童社區獲得性肺炎可能并無任何獲益。圖片來源于網絡  臨床中,治療兒童社區獲得性肺炎時,醫生會經常經驗性地使用抗生素,因為很少能鑒定出病原體。β-內酰胺類抗生素被建議用于治療常見的細菌病原體,特別是肺炎鏈球菌,但對非典型病原體如

    關于大環內酯類動物試驗的簡介

      動物試驗證實,克拉霉素在血清與組織中濃度都很高,且有很強的細胞內穿透性,故對肺炎球菌肺炎以及難治性軍團菌感染、支原體感染有很好療效;阿奇霉素單劑量用藥96h后,組織中濃度明顯升高,血清中濃度相對較低,故用于慢性支氣管炎重癥發作和部分肺炎病人,而對重癥肺炎及其所導致的嚴重菌血癥療效差〔7〕。另有研

    替利霉素化合物相關藥品概況

      替利霉素是近年來人們研制出一種新的大環內酯類抗生素,是半合成大環內酯一林可酰胺一鏈陽霉素B(MLSB) 家族中的第一個抗菌藥物,也是第一個獲準應用于臨床的酮內酯類抗生素,由法國賽諾菲-安萬特集團研發成功,具有廣譜抗菌活性和較低的選擇耐藥性,對肺炎鏈球菌及其耐青霉素和紅霉素菌株、肺炎球菌、嗜血流感

    簡述紅霉素的物化性質

      一、基本信息  中文名稱:紅霉素  中文別名:紅霉素堿;紅絲霉素;阿達霉素;  化學名稱:5-(4-二甲胺四氫-3-羥基-6-甲基-2-吡喃氧基)-6,11,12,13-四羥基-2,4,6,8,10,12-六甲基-9-氧代-3-(四氫-5-羥基-4-甲氧基-4,6-二甲基-2-吡喃氧基)十五烷酸

    關于阿奇霉素片的耐藥機理-介紹

      在肺炎鏈球菌和化膿性鏈球菌臨床分離株中有兩種主要的耐藥性決定簇:mef和erm。mef編碼的排出泵僅導致細菌對14和15元環的大環內酯類抗生素耐藥。在其它多種菌屬中也曾檢測到mef。erm基因編碼23S-rRNA甲基轉移酶,將甲基基團加至23S rRNA(大腸桿菌 rRNA 編號系統)的腺嘌呤2

    關于氯霉素類抗生素的臨床用藥介紹

      由于氯霉素可引起嚴重的毒副作用,故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。應用時療程避免過長,既往有藥物引起血液學異常病史的病人應禁用。所有應用氯霉素治療的病人在開始治療時必須檢查白細胞、網織細胞與血小

    氨基糖苷類抗生素耐藥檢測的介紹

      項目介紹  檢測方法包括紙片擴散法、瓊脂稀釋法和微量肉湯稀釋法。  參考值  某些腸球菌對氨基糖苷類抗生素耐藥  臨床意義  腸球菌對氨基糖苷類的耐藥性有2種;中度耐藥和高度耐藥。中度耐藥菌株系細胞壁屏障所致,此種細菌對青霉素或糖肽類與氨基糖苷類藥物聯合時敏感;高度耐藥菌株的耐藥機制為產生質粒介

    關于喹諾酮類抗生素的應用介紹

      氟喹諾酮類藥物是近年來治療下呼吸道感染的重要藥物,新一代含氟喹諾酮類衍生物的產生,使其藥理活性明顯拓寬,對革蘭陰性桿菌尤其是假單孢銅綠桿菌具有強大抗菌活性。此類抗生素具有組織濃度高,最低抑菌濃度( mIC)低等特點,臨床已用于治療院內呼吸道感染及重癥監護室中的感染。盡管目前公認喹諾酮類藥物如環丙

    碳青霉烯類抗生素的抗菌活性介紹

      亞胺培南、美羅培南、帕尼培南對大多數革蘭陽性、陰性需氧菌、厭氧菌及多重耐藥菌均有較強的抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎腸球菌、嗜麥芽寡養單胞菌等對本品耐藥。亞胺培南在濃度8mg?L-1時,可抑制90%以上的主要致病菌。美羅培南對葡萄球菌和腸球菌的作用較亞胺培南弱2-4倍,對耐甲氧西林葡萄球菌、

    關于糖肽類抗生素的適應癥介紹

      1、耐藥革蘭陽性菌所致的嚴重感染,包括 MRSA或 MRCNS、氨芐西林耐藥腸球菌屬及青霉素耐藥肺炎鏈球菌所致感染;也可用于對青霉素類過敏患者的嚴重革蘭陽性菌感染。替考拉寧不用于中樞神經系統感染。   2、粒細胞缺乏癥并高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者。   3、萬古霉素尚可用于腦膜炎敗血黃桿菌

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