糖肽類抗生素在結構上共具高度修飾的七肽骨架，作用靶點在細菌胞壁成分D-丙氨酰-D-丙氨酸上。依據所含氨基酸的不同可分為四個族：vancomycin族，ristocetin族，avoparcin族，synmonicin族。
糖肽類有鏈霉菌或放線菌所產生，其結構為線性多肽。目前臨床應用的糖肽類抗菌藥物有萬古霉素、去甲萬古霉素和替考拉寧等。所有的糖肽類抗菌藥物對革蘭陽性菌有活性，包括甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、JK棒狀桿菌、腸球菌屬、李斯特菌屬、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌等。去甲萬古霉素、替考拉寧的化學結構、作用機制及抗菌譜與萬古霉素相仿。本類藥物為時間依賴性殺菌劑，但其 PK/PD 評價參數為 AUC/MIC。目前國內腸球菌屬對萬古霉素等糖肽類的耐藥率<5%，尚無對萬古霉素耐藥葡萄球菌的報道。對糖肽類抗生素高度耐藥的耐甲氧西林金葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）及腸球菌感染，目前可選用利奈唑胺。
隨著糖肽類抗生素的廣泛應用，尤其不合理濫用，耐藥的金葡菌和腸球菌日益增多，應嚴格掌握適應癥，合理應用至關重要。