用于腫瘤靶向治療的自運載多肽前藥

　　本文構建了一種新型的自運載納米纖維狀前藥體系用于腫瘤的靶向治療。在該納米體系中，基于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽能夠特異性識別腫瘤細胞過度表達的整合素，我們將含RGD序列的多肽與抗癌藥物喜樹堿（CPT）通過可水解的酯鍵結合，實現抗癌藥物對腫瘤細胞的靶向治療。該體系中疏水性十四酸的引入，不僅有助于兩親性的前藥分子自組裝成納米纖維實現自運載，同時增強了藥物被細胞內吞的能力。體外和體內實驗結果表明，自組裝的納米纖維能通過RGD介導的特異性靶向作用，實現藥物的有效傳遞，抑制整合素過度表達的腫瘤細胞的生長。