氯唑沙宗為一種中樞性骨骼肌松弛劑，主要通過作用于脊髓和大腦皮層下中樞，抑制致肌肉痙攣有關的多突觸反射而產生肌松作用，緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。
對乙酰氨基酚為非甾體類解熱鎮痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、解熱作用。
小鼠攀網法肌松作用研究表明，復方氯唑沙宗呈明顯劑量依賴性肌松作用，對士的寧誘發的小鼠驚厥有良好的保護作用，復方氯唑沙宗片對乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強。
熱板法鎮痛試驗表明復方氯唑沙宗有明顯的鎮痛作用，并顯示呈劑量依賴性，對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應關系，試驗結果顯示對乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮痛協同作用。