替加氟片的藥代動力學及包裝
藥代動力學 口服吸收良好，給藥后2小時作用達最高峰，持續時間較長，為12～20小時。血漿t 1/2為5小時，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時內由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO 2形式排出55％。 包裝 塑料瓶包裝，100片/瓶。......閱讀全文
替加氟片的用法用量及不良反應
用法用量 成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，總量30～50g為一療程。小兒劑量一次按體重4～6mg/kg，一日4次服用。 不良反應 輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食欲減退、惡心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應有乏力、寒顫
替加氟片的相互作用及藥理毒理
相互作用 替加氟呈堿性且含碳酸鹽，避免與含鈣、鎂離子及酸性較強的藥物合用。 藥理毒理 本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但
替加氟片的不良反應及注意事項
不良反應 輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食欲減退、惡心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。 注意事項 1．用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓
替加氟片的藥代動力學及包裝
藥代動力學 口服吸收良好，給藥后2小時作用達最高峰，持續時間較長，為12～20小時。血漿t 1/2為5小時，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時
替加氟片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 口服吸收良好，給藥后2小時作用達最高峰，持續時間較長，為12～20小時。血漿t 1/2為5小時，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于本品具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。本品經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時
替加氟的鑒別方法
鑒別(1)取本品約50mg,加水5ml,加熱使溶解,放冷,加溴試液1ml,振搖,紅色即消失(2)取本品,加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在270nm的波長處有最大吸收,在235m的波長處有最小吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜
替加氟的含量測定方法
含量測定取本品約0.15g,精密稱定,置碘瓶中,精密加溴酸鉀滴定液(0.01667mol/L)25m,迅速加人溴化鉀1.0g與稀鹽酸12ml,密塞,放置30分鐘,不時振搖;再加碘化鉀1.6g,密塞,輕輕振搖使溶解,在暗處放置5分鐘,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加淀粉指示液
替加氟的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約50mg,加水5ml,加熱使溶解,放冷,加溴試液1ml,振搖,紅色即消失(2)取本品,加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在270nm的波長處有最大吸收,在235m的波長處有最小吸收。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜
替加氟的基本性狀
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為164~169℃。
替加氟片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4
替加氟的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為164~169℃。鑒別(1)取本品約50mg,加水5ml,加熱使溶解,放冷,加溴試液1ml,振搖,紅色即消失(2)取本品,加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10g
替加氟膠囊的基本性狀
性狀本品內容物為白色粉末
替加氟膠囊的鑒別方法
鑒別(1)精密稱取本品的內容物適量(約相當于替加氟25mg),置50ml量瓶中,加無水乙醇約35ml,微溫,振搖使替加氟溶解,放冷,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用無水乙醇稀釋制成每1ml中約含替加氟10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在270nm的波長處
替加氟膠囊的含量測定方法
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于替加氟50mg),置50ml量瓶中,加流動相適量,微溫,振搖使替加氟溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用流動相定量稀釋制成每lml中約含20g的溶液。對照品溶液
替加氟的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封保存。制劑(1)替加氟片(2)替加氟注射液(3)替加氟膠囊
關于替加氟的理化性質介紹
本品為白色結晶性粉末，從乙醇中得到無色結晶，無臭，味苦。MP 164-165(165-166；164-169；172-173)℃。易溶于熱水、乙醇、二甲基甲酰胺；微溶于氯仿、甲醇、0.1N氫氧化鈉；幾乎不溶于乙醚、苯和正已烷。對熱、光、濕較穩定。(R)型MP174-175.5℃，折光率：+70.
替加氟的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為164~169℃。鑒別(1)取本品約50mg,加水5ml,加熱使溶解,放冷,加溴試液1ml,振搖,紅色即消失(2)取本品,加無水乙醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10g
替加氟膠囊的類別及貯藏方法
類別同替加氟規格(1)0.1g(2)0.2g貯藏密封保存。
替加氟膠囊的性狀及檢查方法
性狀本品內容物為白色粉末鑒別(1)精密稱取本品的內容物適量(約相當于替加氟25mg),置50ml量瓶中,加無水乙醇約35ml,微溫,振搖使替加氟溶解,放冷,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液適量,用無水乙醇稀釋制成每1ml中約含替加氟10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測
替加氟注射液的檢查方法
檢查pH值應為9.5~10.5(通則0631)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,用流動相定量稀釋制成每1m1中約含0.2mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含2g的溶液對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見替加氟有關物質項下
關于替加氟的藥理學介紹
在體內逐漸變為氟尿嘧啶而起作用。其作用與氟尿嘧啶相同，在體內能干擾、拮抗DNA、RNA及蛋白質的合成。但在體外并無這些作用。動物實驗表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4～1/7；化療指數為氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響亦較輕微。口服后吸收良好，給藥后2小時對DNA、R
替加氟注射液的基本性狀
性狀本品為幾乎無色的澄明液體
替加氟膠囊的性狀及鑒別方法
檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以水1000m為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經45分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液適量,濾過,精密量取續濾液5ml,置5om(0.1g規格)或100ml(0.2g規格)量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取替加氟對照品,
替加氟膠囊的性狀及鑒別方法
檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以水1000m為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經45分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液適量,濾過,精密量取續濾液5ml,置5om(0.1g規格)或100ml(0.2g規格)量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取替加氟對照品,
替加氟膠囊的性狀及鑒別檢查方法
檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定。溶出條件以水1000m為溶出介質,轉速為每分鐘75轉,依法操作,經45分鐘時取樣。供試品溶液取溶出液適量,濾過,精密量取續濾液5ml,置5om(0.1g規格)或100ml(0.2g規格)量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取替加氟對照品,
替加氟注射液的鑒別方法
鑒別(1)取本品適量(約相當于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀鹽酸1ml,用三氯甲烷振搖提取4次每次15ml,合并三氯甲烷液,置80℃水浴上蒸干,殘渣加無水乙醇溶解后,轉移至100ml量瓶中,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,量取適量,用無水乙醇稀釋制成每1ml中約含替加氟10g的溶液,照
替加氟注射液的含量測定方法
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液精密量取本品適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含替加氟20μg的溶液,搖勻。對照品溶液取替加氟對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20pg的溶液色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與對照品
替加氟注射液的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品適量(約相當于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀鹽酸1ml,用三氯甲烷振搖提取4次每次15ml,合并三氯甲烷液,置80℃水浴上蒸干,殘渣加無水乙醇溶解后,轉移至100ml量瓶中,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,量取適量,用無水乙醇稀釋制成每1ml中約含替加氟10g的溶液,照
替加氟注射液的類別及貯藏方法
類別同替加氟。規格5ml:0.2g貯藏遮光,密閉保存
替加氟注射液的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為幾乎無色的澄明液體鑒別(1)取本品適量(約相當于替加氟0.1g),置分液漏斗中,加水5ml,加稀鹽酸1ml,用三氯甲烷振搖提取4次每次15ml,合并三氯甲烷液,置80℃水浴上蒸干,殘渣加無水乙醇溶解后,轉移至100ml量瓶中,用無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,量取適量,用無水乙醇稀釋制成每1ml