甲砜霉素的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶。熔點本品的熔點(通則0612)為163~167℃比旋度取本品,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-21°至-24°吸收系數取本品,精密稱定,加水溶解(約40℃加熱助溶)并定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401),分別在266nm和273nm的波長處測定吸光度,吸收系數(E1%)分別為25~28和21.523.5;精密量取上述供試品溶液適量,用水定量稀釋制成每lml中約含10gg的溶液,在24m的波長處測定吸光度,吸收系數(E)為370~400。......閱讀全文
甲砜霉素的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶。熔點本品的熔點(通則0612)為163~167℃比旋度取本品,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-21°至-24°吸收系數取本品,
甲砜霉素腸溶片的基本性狀
本品為腸溶片,除去包衣后顯白色
甲砜霉素的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭本品在N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶。熔點本品的熔點(通則0612)為163~167℃比旋度取本品,精密稱定,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-21°至-24°吸收系數取本
關于甲砜霉素的介紹
甲砜霉素為白色到類白色結晶性粉末或晶體。熔點(℃)178-180(混旋),164-166(右旋)。其化學式為[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]乙基]-2,2-二氯乙酰胺,在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶。臨床上主要用于治療呼吸
甲砜霉素的檢查方法
酸堿度取本品0.10g,加水20m溶解后,加溴麝香草酚藍指示液0.1ml;如顯藍色,加鹽酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為黃色;如顯黃色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為藍色。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋
甲砜霉素腸溶片的性狀及鑒別方法
性狀本品為腸溶片,除去包衣后顯白色鑒別(1)取本品的細粉,加甲醇制成每1ml中含甲砜霉素10mg的溶液,濾過,濾液照甲砜霉素項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的細粉適量(約相當于甲砜霉素50
甲砜霉素的藥理作用
本品系氯霉素的甲砜衍生物,為合成的廣譜抗菌藥,抗菌譜及抗菌作用與氯霉素基本相似,主要通過彌散進入細菌細胞內,可逆性地結合在細菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增長受阻(可能抑制了轉肽酶的作用),抑制肽鏈的形成,阻止蛋白質的合成,從而起抗菌作用。其抗菌活性除對釀膿鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌和宋氏痢疾
概述甲砜霉素的研究方向
1、開發具有多種作用模式和對現有耐藥菌作用穩定的新藥呼吸道感染(RTIs)是世界范圍內的一種主要病因。因此一度對所用抗生素敏感的普通RTIs病原體對處方常用的抗生素呈現出越來越強的抗藥性,這一現象引起了人們的巨大關注。為了限制抗藥菌株的增生,關鍵是要解決抗藥性的問題,為此主要是采取下列措施:
甲砜霉素膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品的內容物適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含甲砜霉素1mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲砜霉素有關物質項下
關于甲砜霉素中毒的簡介
甲砜霉素(甲砜氯霉素、硫霉素)抗菌譜與氯霉素相似,但抗菌作用不及氯霉素。口服吸收完全,血漿半衰期1.5h。成人常用量1~2g/d,分3~4次服用。本藥應用中的不良反應較氯霉素少,主要為胃腸道反應,對造血系統的毒性也小,可引起周圍神經炎,尚無發生灰嬰綜合征的報道。腎功能不全者可發生全頭禿發,應減量
關于甲砜霉素的詳細介紹
甲砜霉素抗菌作用是體內抗菌活性較高,但其對沙門菌屬,大腸桿菌和肺炎桿菌的作用較氨霉素略差,與氯霉素呈完全交叉耐藥性。本品較適用于呼吸系統感染、尿路感染和膽道系統感染。上海15家醫院組織的一項多中心的臨床試驗中,共入選344例患者,其中呼吸系統、泌尿系統、膽道、消化系統感染者176例,支氣管感染1
簡述甲砜霉素的用法用量
1、成人:(1)口服給藥:每天1.5~3.0g,分3~4次給藥。(2)氣溶吸入:5%~10%甲砜霉素溶液可供氣溶吸入。(3)胸、腹腔,膀胱內給藥:每次用量0.5~1g。 2、兒童口服給藥:每天25~50mg/kg,分4次給藥。 3、用于傷寒:第1~3天每天口服3g,第4~6天每天1.5g,以
甲砜霉素的鑒別方法
(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每lml中約含10mg的溶液。對照品溶液取甲砜霉素對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液。色譜條件采用硅膠GF2s4薄層板,以乙酸乙酯-甲醇(97:3)為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照品溶液各5
甲砜霉素的相關檢查介紹
1、酸堿度 取本品0.1g,加水20ml溶解后,加溴麝香草酚藍指示液0.1ml;如顯藍色,加鹽酸滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為黃色;如顯黃色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml,應變為藍色。 2、有關物質 取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的
簡述甲砜霉素的含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以水-乙腈(4:1)為流動相;檢測波長為225nm。取本品25mg,置25ml量瓶中,加1mol/L氫氧化鈉溶液2ml使溶解,室溫放置10分鐘,加1mol/L鹽酸溶液2ml
甲砜霉素的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約0.1g,精密稱定,置100m1量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取甲砜霉素對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。系統適用性溶液
關于甲砜霉素的前景預測介紹
鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯臨床主要用于呼吸道感染,傷寒,泌尿道、膽道、腸道感染,亦可用于慢性支氣管炎等肺部繼發性細菌感染。 鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯在體內能迅速水解釋放出甲砜霉素而發揮抗菌活性。在治療氣管炎和支氣管炎等肺部繼發性細菌感染時甲砜霉素甘氨酸酯鹽酸鹽可通過吸入和呼吸道內注射給藥,甲砜霉素可以口
使用甲砜霉素的注意事項
1、慎用:(1)肝功能不全者;(2)腎功能損害者;(3)年老、體弱者。 2、在治療過程中應定期檢查血常規,長程治療者尚需檢查網織細胞計數,以及時發現血液系統的不良反應。 3、如白細胞計數有下降傾向時,應立即停藥。 4、腎功能不全者甲砜霉素排出減少,體內可有積蓄傾向應減量使用。 5、采用硫
治療甲砜霉素中毒的要點介紹
1.口服大劑量者應催吐、洗胃、導瀉、補液,促其排泄。 2.使用氯霉素過量時,無特效解毒藥,透析療法不能清除本藥,以對癥、支持治療為主。 3.新生兒發生循環衰竭時給予吸氧,積極治療循環衰竭。 4.發生與劑量有關的骨髓抑制,立即停藥,予以相應治療,一般是可逆的。 5.發生周圍神經炎,出血傾向
甲砜霉素膠囊的鑒別方法
(1)取本品的內容物,加甲醇制成每1ml中含甲砜霉素10mg的溶液,濾過,濾液照甲砜霉素項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的結果(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品的內容物適量(約相當于甲砜霉素50mg),加乙醇制氫氧化鉀試液2ml使甲
甲砜霉素膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當于甲砜霉素0.1g),置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測
甲砜霉素的類別及貯藏方法
類別酰胺醇類抗生素。貯藏遮光,密封,在干燥處保存
關于甲砜霉素的臨床需要介紹
甲砜霉素在各器官的血中濃度均高于淋球菌MIC值,在人體組織中也不被代謝破壞,以原形經腎排泄,故對于無合并癥的淋病有較高的療效,其治愈率95.56%。甲砜霉素不僅對淋球菌有極強殺菌力,而且對厭氧菌也有較好的效果。中國STD中非淋菌性尿道炎(NGU)正在逐年上升,而NGU中有很多是由厭氧菌、滴蟲所至
甲砜霉素中毒的臨床表現
1.口服時可有惡心、嘔吐、食欲缺乏、舌炎、口腔炎發生。原有肝病者應用本藥有引起黃疸、肝脂肪浸潤,甚至急性重型肝炎的可能。 2.造血系統毒性: (1)與劑量有關的為可逆性骨髓抑制,臨床出現貧血、白細胞和血小板減少。 (2)與劑量無關的為嚴重的、不可逆的再生障礙性貧血,少數發展為粒細胞性白血病
關于甲砜霉素的鑒別實驗介紹
(1)取本品與甲砜霉素對照品適量,分別加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以乙酸乙酯-甲醇(97:3)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液所顯
關于甲砜霉素的適應癥介紹
用于對本品敏感的流感桿菌、大腸桿菌、沙門菌屬所致的呼吸系統、肝膽系統、泌尿系統和消化系統的感染。對傷寒、副傷寒、布氏菌病也有一定的療效;亦用于淋病和淋菌性尿道炎。
甲砜霉素膠囊的類別及貯藏方法
類別同甲砜霉素。規格(1)0.125g(2)0.25g貯藏遮光,密封,在干燥處保存。
甲砜霉素腸溶片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品的細粉適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含甲砜霉素1mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲砜霉素有關物質項下限
甲砜霉素的檢查及鑒別方法
鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每lml中約含10mg的溶液。對照品溶液取甲砜霉素對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液。色譜條件采用硅膠GF2s4薄層板,以乙酸乙酯-甲醇(97:3)為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照品溶液
關于甲砜霉素的藥動學介紹
本品口服或注射給藥后吸收良好,吸收迅速而完全,血漿藥物濃度峰值在口服后2h和肌內注射后1h內達到,正常人口服、肌內注射和靜脈注射0.5g后的高峰血藥濃度分別為4.7~9μg/ml以上,以后緩慢下降,血漿藥物濃度和維持時間比氯霉素高而持久。每6~8小時給藥后可迅速而廣泛地分布到全身各組織中,其中以