阿法骨化醇在肝臟被迅速轉化成1,25-二羥基維生素D3后者為維生素D3的代謝物起到調節鈣和 磷酸鹽代謝的作用由于這一轉化過程很迅速故阿法骨化醇的臨床效應與1,25-二羥基維生素D3基本一致其主要作用是通過提高體內血循環中1,25-二羥基維生素D3水平從而增加鈣磷酸鹽的腸道吸收促進骨礦化降低血漿甲狀旁腺激素水平同時減少骨鈣消溶。