給健康成年男子空腹口服給藥1次0.1g時，血藥濃度迅速上升，服藥后3小時可達最高濃度763.9ng/mL。另外，血藥濃度的半衰期呈二室模型，α相為2.2小時，β相為18.0小時。另外，在血漿中可檢出，西洛他唑經脫水生成的OPC-13015及經羥基化而生成的OPC-13213等活性代謝物。
給健康成年男子空腹及飯后單次口服西洛他唑50mg時，飯后給藥的Cmax及AUCinf分別為空腹時的2.3倍及1.4倍。
2．代謝酶
西洛他唑主要被肝微粒體中細胞色素P450的同功酶CYP3A4、其次被CYP2D6、CYP2C19所代謝（in vitro）。
3．蛋白結合率
西洛他唑:95%以上（in vitro、平衡透析法、0.1～6μg/mL）
活性代謝物OPC-13015:97.4%（in vitro、超濾法、1μg/mL）
活性代謝物OPC-13213:53.7%（in vitro、超濾法、1μg/mL）
4. 在腎功能障礙患者中的體內代謝
給重度腎功能障礙患者連續8天口服西洛他唑1天0.1g時，與健康成年人相比，西洛他唑的Cmax、AUC分別減少了29%、39%，而活性代謝產物OPC-13213的Cmax、AUC分別增加了173%、209%。在輕度及中度患者中未發現差異。
5． 在肝功能障礙患者中的體內代謝
給輕度及中度肝功能障礙患者單次口服西洛他唑0.1g時，血藥濃度與健康成人相比未發現差異。（西洛他唑的Cmax減少了7%、AUC增加了8%。）
6．分布
給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時，給藥后1小時的最高分布臟器是胃，在肝、腎的分布也比血藥濃度高，在中樞神經系統的分布極低。
7．排泄
給雄性大鼠口服14C-西洛他唑時，至給藥后72小時的排泄率，尿中為42.7%，糞便中為61.7%。
8．通過胎盤及進入乳汁
用大鼠進行試驗，發現有進入胎盤及乳汁的現象。