組蛋白去乙酰化酶抑制劑（histone deacetylase inhibitor，HDACI），簡稱HDACIs，是一類化合物，有干擾與組蛋白去乙酰化酶的功能。 組蛋白去乙酰化酶抑制劑通常可分為兩大類：NAD + -依賴性酶和Zn2 +依賴性酶。Zn2+依賴性蛋白酶包括HDACsI、II、IV亞族；NAD + -依賴性酶主要是HDACs III亞族。組蛋白去乙酰化酶抑制劑通過增加細胞內組蛋白的乙酰化程度，提高 p21等基因的表達水平等途徑，抑制腫瘤細胞的增殖，誘導細胞分化和（或）凋亡。組蛋白去乙酰化酶抑制劑已成為腫瘤靶向治療的研究新熱點，其對腫瘤細胞遷移、侵襲、轉移的抑制作用和抗腫瘤血管生成作用也被證實。