紅霉素的藥理作用

　　該品為大環內酯類抗生素，抗菌譜和青霉素相似，主要是對革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等，均有強大抗菌作用。對革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有一定作用。特點是對青霉素產生耐藥性的菌株，對該品敏感。作用機制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結合，抑制肽酰基轉移酶，影響核糖核蛋白體的移位過程，妨礙肽鏈增長，抑制細菌蛋白質的合成，系抑菌劑臨床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及對青霉素過敏的金葡菌感染。亦用于溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染，此外，對白喉病人，以該品及白喉抗毒素聯用則療效顯著。

　　抗菌譜與紅霉素相近，對金黃色葡萄球菌（MRSA除外）、鏈球菌（包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌，但G型和腸球菌除外）、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌（卡他球菌）、軍團菌等高度敏感或較敏感。

　　對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。

　　口服單劑量150mg，2小時血漿濃度達峰，平均6.6～7.gμg/ml，AUC為72.6～81μg·h/ml（口服紅霉素500mg則為6.97μg·h/ml）。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服，因該品的脂溶性強而吸收良好，在組織和體液中分布較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。

　　功能性消化不良指有消化不良癥狀，但沒有胃十二指腸潰瘍、胃食管反流、膽道病、胰島疾病、胃腸腫瘤等。經常上腹部疼痛或不舒服、噯氣、早飽、食欲不振、惡心嘔吐、燒心及反流。由于紅霉素可促進胃腸運動和膽囊排空作用，服藥后對上述癥狀可以改善甚至消失。

　　主要通過糞和尿排泄，以原形藥物排出，也有部分脫糖代謝物。該品的半衰期為8.4～15.5小時，遠比紅霉素長。老年人的藥動學無明顯改變。腎功能不足者，t1/2延長，AUC增大，但一般不需調節劑量（因糞排泄增加）。嚴重酒精性肝硬化者，半衰期延長兩倍，需調整給藥間隔時間。

　　應用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。