拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用，可使Tmax延遲0.25-2.5 hr，cmax下降10-40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3 L/kg，平均系統清除率為0.3 L/h/kg，拉米夫定主要（>70%）經有機陽離子轉運系統經腎清除，清除半衰期為5-7 hr。在治療劑量范圍內，拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關系，血漿蛋白結合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結合率<16-36%。拉米夫定可通過血腦屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除的70%左右，僅5-10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對肌酐清除率<30 mL/分的患者，不建議使用本品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程，對于因年齡增大而腎臟排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代謝無顯著變化，只有在肌酐清除率<30 mL/分時，才有影響。