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  • 發布時間:2024-08-13 18:51 原文鏈接: 簡述抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的作用機制

      抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的作用機制:重復給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用(急性作用),然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應,從而降低雌二醇和睪酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為LH-RH的100倍,它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強,所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外,醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑,它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睪丸的反應,產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。

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