本品口服后迅速從腸道吸收，分布于全身組織中。口服本品2粒頭孢克洛的血藥峰濃度（Cmax）約為13.44 mg/L，達峰時間（tmax）約0.56小時，血漿消除半衰期（t1/2β）為0.57小時。本品在中耳膿液中可達到足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。血清蛋白結合率約為25%。給藥量的約15%在體內代謝。本品主要自腎排泄，8小時內給藥量的約77%以原形自尿中排出，尿藥濃度高；約0.05%自膽汁排泄，膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能清除部分本品。
