文獻報導，地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，約3小時后可被良好吸收并達最高血藥濃度。其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約27小時）及每日一次的服藥間隔一致。 地氯雷他定的血藥濃度及 AUC在5mg～20mg范圍內與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合（83 %～87%）。每日1次口服5 mg～20mg。連服14天，無證據表明存在有臨床相關意義的藥物蓄積。
在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量研究中，食物（高脂肪、高熱量早餐）對地氯雷他定的代謝沒有影響。