口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%～30%被吸收，進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g，分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L，12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織。可迅速經胎盤進入胎兒循環，在胎血中的濃度可達母血藥濃度的25%。蛋白結合率為77%～82%。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期(t1/2β)為4～6小時，肝、腎功能減退時，t1/2β可延長至10～20小時。本品可經膽道、腎和腸道排泄，口服后40%以原形隨糞便排出，9%～13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可霉素。