二、糖皮質激素
強的松(醋酸潑尼松,去氫可的松 )
1.1劑型、劑量:片劑,5mg。
1.2用法: 成人1 mg/公斤體重/日;兒童1.5~2 mg/公斤體重/日,口服。
1.3.藥理作用:本品具有抗炎及免疫抑制作用,能抑制結締組織的增生,降低
毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其它毒性物質的形成與釋放。本品還能促進蛋白質分解轉變為糖,減少葡萄糖的利用,因而使肝糖原都增加,尿中可出現糖尿。還可使胃液分泌增加,增進食欲。當嚴重中毒感染時,與大量抗菌藥物配合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗休克及促進癥狀緩解的作用。
1.4不良反應:
1.4.1醫源性腎上腺皮質功能亢進癥。
1.4.2誘發或加重感染,降低機體的防御能力。
1.4.3惡心、腹上區不適,甚則誘發或加重消化道潰瘍病,引起出血或穿孔。
1.4.4長期大量合用可發生欣快、激動及失眠,個別可誘發精神病傾向,兒童可引起驚厥;癲癇病人可誘發癲癇發作。
1.4.5妊娠頭3個月可能引起畸胎等。妊娠后期大量應用糖皮質激素,可抑制胎兒下丘腦-垂體,引起腎上腺皮質萎縮,出生后產生腎上腺皮質功能不全。
1.4.6長期應用之,可引起腎上腺皮質萎縮和功能不全,突然停藥,可發生嚴重腎上腺皮質危象狀態。
1.5注意事項:
1.5.1避免長期超生理劑量使用。
1.5.2感染時須合并強有力抗生素。
1.5.3潰瘍病人慎用。
1.5.4有精神病傾向、精神病人及癲癇病人慎用或不用。
1.5.5應用糖皮質激素期間不建議使用疫苗。
1.5.6長期應用停藥必須逐步減量,以防止停藥反應。
1.5.7本品鹽皮質激素活性很弱,故不適用于原發性腎上腺皮質功能不全癥。
1.5.8一般外科病人盡量不用,單純皰疹性或潰瘍性角膜炎禁用。
甲基強的松龍(甲潑尼松龍)
1.1劑型、劑量:針劑,20mg(1ml);500 mg(1ml)。
1.2用法: 成人0.5~1 g/日,三天為一療程,必要時一周后可重復一療程。
1.3.藥理作用:本品基本作用同強的松,抗炎作用較強,對鈉潴留作用微弱。
1.4不良反應:
同強的松。
1.5注意事項:
同強的松,但副作用更劇。
三、影響機體免疫功能的藥物
免疫抑制劑
環磷酰胺(C.T.X
1.1劑型、劑量:片劑,50mg;針劑,200mg(2ml)。
1.2用法: 成人總量:150 mg/公斤體重。0.05~0.15/天,口服,總量用夠后停用;20 mg/公斤體重/次,分1~2天應用,每二周或四周應用一次,半年后改三個月應用一次,一年后改六個月應用一次,總量用夠后停用。
1.3.藥理作用:本品能抑制細胞的增殖,非特異性在殺傷抗原敏感性淋巴細胞,限制其轉化為免疫母細胞。本品對體液免疫和細胞免疫均有抑制作用。
1.4不良反應:
1.4.1骨髓抑制,主要為白細胞減少……
1.4.2化學性膀胱炎。
1.4.3惡心、嘔吐及厭食,偶致胃腸粘膜潰瘍病、出血。
1.4.4脫發,偶見皮膚色素沉著及過敏性濕疹。
1.4.5長期應用,男性可致睪丸萎縮及精子缺乏;婦女可致閉經、卵巢纖維化或致畸胎等。可能誘發腫瘤。
1.4.6偶見影響肝功能,出現黃疸及凝血酶原減少。
1.5注意事項:
1.5.1避免長期超生理劑量使用。
1.5.2靜脈注射時避免滲液。
1.5.3肝功能不良者慎用。
1.5.4與強的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增強或減弱本品的療效。
環孢菌素(環孢霉素A)
1.1劑型、劑量:口服液劑,50ml:5g;膠囊劑,50mg。
1.2用法: 初劑量:8~15 mg/公斤體重/天,分2~3次口服;維持劑量2~6 mg/公斤體重/天,適時調整。
1.3.藥理作用:本品具有免疫抑制作用,主要作用于T淋巴細胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低機體的免疫功能,但骨髓抑制作用不強。
1.4不良反應:常見有腎臟毒性、肝臟毒性、高血壓、中樞神經系統功能紊亂及胃腸功能失調等。
1.5注意事項:
1.5.1本品慎與具有腎臟毒性藥物合用,若確必須,應隨時調整劑量。
1.5.2具有肝臟酶誘導作用的藥物如苯巴比妥、利福平等會降低本品的血漿中濃度。
1.5.3酮康唑、兩性霉素、紅霉素及鈣離子拮抗劑會增加本品血藥濃度。
1.5.4與其它免疫抑制藥物聯合使用時,須減低劑量。
1.5.5對環孢菌素類過敏者,孕婦及哺乳婦女禁用。嚴重肝、腎功能損害者忌用或慎用。
1.5.6實施血藥濃度監測,并適時調整劑量是減少不良反應的有效措施。
驍悉(麥考酚嗎乙酯,霉酚酯,MMF)
1.1劑型、劑量:膠囊劑,250mg。
1.2用法: 器官移植:成人,2.0~2.5g天;兒童,30mg/公斤體重/天,分2次空腹口服。自身免疫病:成人,1.0~1.5 g天,療程半年。
1.3.藥理作用:本品為嘌呤合成抑制劑。口服吸收后在體內水解轉化為活性代謝物霉酚酸(MPA),通過非競爭性抑制嘌呤合成途徑中次黃嘌呤核苷酸脫氫酶的活性,阻斷淋巴細胞內鳥嘌呤核苷酸的合成,使DNA合成受阻,從而抑制T和B淋巴細胞的增殖反應,抑制B細胞抗體形成和細胞毒T細胞的分化。
1.4不良反應:可見厭食、腹瀉、食管炎、胃炎、胃腸道出血、呼吸困難。偶見血小板減少、貧血及中性粒細胞減少。可致皮膚皰疹病毒和巨細胞病毒感染。
1.5注意事項:
1.5.1 孕婦及哺乳婦女禁用。
1.5.2有嚴重慢性腎功能損害者,用量不宜超過每次1克,一日2次。本品主要由尿排出,不可與抑制腎功能的藥物同用。
1.5.3進食可降低本品的血漿峰值近40%,故應空腹服藥。