商丘師院合成磷中心手性膦化合物

　　近日，商丘師范學院教授劉瀾濤課題組利用催化不對稱碳氫鍵活化的方法，合成高光學純度的磷中心手性膦化合物，相關研究發表于美國化學會的《有機化學通訊》上。

　　手性膦化合物是不對稱催化中最為重要的配體和有機小分子催化劑之一，以手性膦化合物為配體的催化不對稱氫化反應已經應用于多種手性藥物生產。由于手性中心與催化劑活性中心的距離更近，磷中心手性膦化合物理論上往往表現出更好的手性誘導效果。但這類重要化合物的合成通常存在反應步驟多、效率低下等難題，這些問題限制了它們在不對稱催化反應中的應用。

　　劉瀾濤課題組利用商品化的手性亞膦酰胺配體和雙（二亞芐基丙酮）鈀，通過不同種類的手性膦配體、反應溫度、添加劑、鈀的比例、鈀源以及堿和溶劑等因素對該反應的影響進行研究，以高達99%的產率和97%的光學純度實現了磷中心手性膦化合物的高效、高選擇性的催化不對稱合成。該反應體系具有原料易得、催化劑用量少、條件溫和、底物普適性強、選擇性好等優勢，對其他手性化合物的制備有重要的意義。