硫酸N-乙基西索米星口服吸收差，肌注后吸收迅速。正常人一次肌注1mg/kg，30～60min內達到血藥濃度峰值，約為3.76mg/L；一次靜脈滴注（30min內滴完）2mg/kg后的血藥峰濃度可達16.5mg/L。N-乙基西索米星吸收后廣泛分布于各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度較低。在化膿性支氣管炎患者的支氣管分泌物中，濃度可達血藥濃度的19%。由于藥物可進入腹腔積液或間質液中，因此，此類患者的血藥濃度常低于其他患者。N-乙基西索米星蛋白結合率很低，在體內不代謝。80%的藥物在24h內隨尿液排出，尿液中藥物濃度可超過100μg/ml。N-乙基西索米星的半衰期約為2～2.5h，且不隨用藥途徑變化，但劑量加大時半衰期可延長（按3mg/kg給藥，半衰期為3h）。