阿洛西林對胃酸不穩定，不能口服給藥。快速靜脈注射（5～10min）2g和5g后，在5min內觀察到平均血清藥物濃度分別為239μg/ml和527μg/ml。靜脈滴注2g和3g（30min）后即刻所測得的平均血藥濃度分別為165μg/ml和214μg/ml。蛋白結合率為20%～40%。與其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于細胞外液。在膽汁及尿液中有較高的藥物濃度。阿洛西林主要以腎小球分泌形式從腎臟排泄，50%～70%的原形藥物在24h內從尿中排出，少于10%的量被代謝成為青霉裂解酸的衍生物。腎功能正常者半衰期為1h，半衰期存在劑量依賴性，隨著給藥劑量的增加而變長。