1．肝腎功能障礙、肝血流量減低 、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。
2．對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應的報道。
3．本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
4．其體內代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發生驚厥。
5．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結合也增加而降低了游離血藥濃度。
6．用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，并備有搶救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失常或原有心率失常加重者應立即停藥。